Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2018
Structure-based design of Trifarotene (CD5789), a potent and selective RARγ agonist for the treatment of acne.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thoreau Etienne, Arlabosse Jean-Marie, Bouix-Peter Claire, Chambon Sandrine, Chantalat Laurent, Daver Sébastien, Dumais Laurence, Duvert Gwenaëlle, Feret Angélique, Ouvry Gilles, Pascau Jonathan, Raffin Catherine, Rodeville Nicolas, Soulet Catherine, Tabet Samuel, Talano Sandrine, Portal Thibaud
Аннотация
Retinoids have a dominant role in topical acne therapy and to date, only RARβ and RARγ dual agonists have reached the market. Given the tissue distribution of RAR isoforms, it was hypothesized that developing RARγ -selective agonists could yield a new generation of topical acne treatments that would increase safety margins while maintaining the robust efficacy of previous drugs. Structural knowledge derived from the X-ray structure of known γ-selective CD437, suggested the design of a novel triaryl series of agonists which was optimized and ultimately led to the discovery of Trifarotene/CD5789.