ACS combinatorial science · 2018
Synthesis of Cyclic Peptides as Potential Anti-Malarials.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fagundez Catherine, Sellanes Diver, Serra Gloria
Аннотация
The results from the synthesis of peptides by Fmoc/SPPS on a 2-CTC resin and then lactamization in solution or solid phase for the preparation of cyclopeptides are presented. Both procedures allow the synthesis of the desired compounds in good to very good yield and with high cyclization efficiency for on-resin macrocyclization. In addition, the activities of the corresponding cyclopeptides against the chloroquine-resistant K1 strain of Plasmodium falciparum were evaluated. Cyclo-Cys(Trt)-Gly-Thr( tBu)-Gly-Cys(Trt)-Gly showed potent in vitro and selective activity against this parasite, EC50 = 28 nM.