Antimicrobial agents and chemotherapy · 2017
Synthesis and Evaluation of Chirally Defined Side Chain Variants of 7-Chloro-4-Aminoquinoline To Overcome Drug Resistance in Malaria Chemotherapy.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dola Vasantha Rao, Soni Awakash, Agarwal Pooja, Ahmad Hafsa, Raju Kanumuri Siva Rama, Rashid Mamunur, Wahajuddin Muhammad, Srivastava Kumkum, Haq W, Dwivedi A K, Puri S K, Katti S B
Аннотация
A novel 4-aminoquinoline derivative [(S)-7-chloro-N-(4-methyl-1-(4-methylpiperazin-1-yl)pentan-2-yl)-quinolin-4-amine triphosphate] exhibiting curative activity against chloroquine-resistant malaria parasites has been identified for preclinical development as a blood schizonticidal agent. The lead molecule selected after detailed structure-activity relationship (SAR) studies has good solid-state properties and promising activity against in vitro and in vivo experimental malaria models. The in vitro absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) parameters indicate a favorable drug-like profile.
Предметные рубрики MeSH
Administration, OralAminoquinolinesAnimalsAntimalarialsChlorocebus aethiopsChloroquineDrug ResistanceErythrocytesHemeHeminInhibitory Concentration 50Macaca mulattaMalariaMalaria, FalciparumParasitic Sensitivity TestsPlasmodium cynomolgiPlasmodium falciparumPlasmodium yoeliiStructure-Activity RelationshipVero Cells