Future medicinal chemistry · 2022
2-hydroxy-1,4-naphthoquinones with 3-alkyldiarylether groups: synthesis and Plasmodium falciparum inhibitory activity.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Berg Amanda, Swartchick Chelsea B, Forrest Noah, Chavarria Matthew, Deem Madeleine C, Sillin Alyson N, Li Yuexin, Riscoe Teresa M, Nilsen Aaron, Riscoe Michael K, Wood Warren Jl
Аннотация
Background: In 1948, the synthesis and Plasmodium lophurae activity of 2-hydroxy-1,4-naphthoquinones containing 3-alkyldiarylether side chains was reported. Method/results: The synthesis of five related compounds, designed to be more metabolically stable, was pursued. The compounds were synthesized using a radical alkylation reaction with naphthoquinones. One compound had a lower IC50 value against various strains of Plasmodium falciparum and assay data indicate that it binds to the Qo site of cytochrome bc1. With a low yield for the radical alkylation of the most active compound, a reductive alkylation method with used to improve reaction yields. Conclusion: Further synthetic knowledge was obtained, and the assay data indicate that there are sensitivity differences between avian and human malarial parasites for these molecules.