ChemMedChem · 2015
Design, Synthesis, and Evaluation of Novel Ferroquine and Phenylequine Analogues as Potential Antiplasmodial Agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Jacobs Leon, de Kock Carmen, de Villiers Katherine A, Smith Peter J, Smith Vincent J, van Otterlo Willem A L, Blackie Margaret A L
Аннотация
7-Chloroquinoline-based antimalarial drugs are effective in the inhibition of hemozoin formation in the food vacuole of the Plasmodium parasite, the causative agent of malaria. We synthesized five series of ferroquine (FQ) and phenylequine (PQ) derivatives, which display good in vitro efficacy toward both the chloroquine-sensitive (CQS) NF54 (IC50 : 4.2 nm) and chloroquine-resistant (CQR) Dd2 (IC50 : 33.7 nm) strains of P. falciparum. Several compounds were found to have good inhibitory activity against β-hematin formation in an NP-40 detergent assay, with IC50 values ranging between 10.4 and 19.2 μm.
Предметные рубрики MeSH
AminoquinolinesAntimalarialsChloroquineCrystallography, X-RayDrug DesignDrug ResistanceFerrous CompoundsHemeproteinsInhibitory Concentration 50MetallocenesMicrobial Sensitivity TestsMolecular ConformationOctoxynolPlasmodium falciparumPolyethylene GlycolsProtein BindingStructure-Activity Relationship