Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014
Design, synthesis, and evaluation of caffeic acid amides as synergists to sensitize fluconazole-resistant Candida albicans to fluconazole.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dai Li, Zang Chengxu, Tian Shujuan, Liu Wei, Tan Shanlun, Cai Zhan, Ni Tingjunhong, An Maomao, Li Ran, Gao Yue, Zhang Dazhi, Jiang Yuanying
Аннотация
A series of caffeic acid amides were designed, synthesized, and their synergistic activity with fluconazole against fluconazole-resistant Candida albicans was evaluated in vitro. The title caffeic acid amides 3-30 except 26 exhibited potent activity, and the subsequent SAR study was conducted. Compound 3, 5, 21, and 34c, at a concentration of 1.0 μg/ml, decreased the MIC₈₀ of fluconazole from 128.0 μg/ml to 1.0-0.5 μg/ml against the fluconazole-resistant C. albicans. This result suggests that the caffeic acid amides, as synergists, can sensitize drug-resistant fungi to fluconazole. The SAR study indicated that the dihydroxyl groups and the amido groups linking to phenyl or heterocyclic rings are the important pharmacophores of the caffeic acid amides.