Journal of medicinal chemistry · 2017
Water-Soluble Ruthenium (II) Chiral Heteroleptic Complexes with Amoebicidal in Vitro and in Vivo Activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Toledano-Magaña Yanis, García-Ramos Juan C, Torres-Gutiérrez Carolina, Vázquez-Gasser Cristina, Esquivel-Sánchez José M, Flores-Alamo Marcos, Ortiz-Frade Luis, Galindo-Murillo Rodrigo, Nequiz Mario, Gudiño-Zayas Marco, Laclette Juan P, Carrero Julio C, Ruiz-Azuara Lena
Аннотация
Three water-soluble Ru(II) chiral heteroleptic coordination compounds [Ru(en)(pdto)]Cl2 (1), [Ru(gly)(pdto)]Cl (2), and [Ru(acac)(pdto)]Cl (3), where pdto = 2,2'-[1,2-ethanediylbis-(sulfanediyl-2,1-ethanediyl)]dipyridine, en = ethylendiamine, gly = glycinate, and acac = acetylacetonate, have been synthezised and fully characterized. The crystal structures of compounds 1-3 are described. The IC50 values for compounds 1-3 are within nanomolar range (14, 12, and 6 nM, respectively). The cytotoxicity for human peripheral blood lymphocytes is extremely low (>100 μM). Selectivity indexes for Ru(II) compounds are in the range 700-1300. Trophozoites exposed to Ru(II) compounds die through an apoptotic pathway triggered by ROS production. The orally administration to infected mice induces a total elimination of the parasite charge in mice faeces 1-2-fold faster than metronidazole. Besides, all compounds inhibit the trophozoite proliferation in amoebic liver abscess induced in hamster. All our results lead us to propose these compounds as promising candidates as antiparasitic agents.