Bioorganic & medicinal chemistry · 2015
Synthesis, molecular docking and biological evaluation of 3-arylfuran-2(5H)-ones as anti-gastric ulcer agent.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wang Xu-Dong, Wei Wei, Wang Peng-Fei, Yi Li-Cheng, Shi Wei-Kang, Xie Yong-Xiang, Wu Lang-Zhou, Tang Nian, Zhu Liang-Song, Peng Jia, Liu Chan, Li Xian-Hui, Tang Shi, Xiao Zhu-Ping, Zhu Hai-Liang
Аннотация
3-Arylfuran-2(5H)-one derivatives show good antibacterial activity and were determined as tyrosyl-tRNA synthetase (TyrRS) inhibitors. In a systematic medicinal chemistry exploration, we demonstrated chemical opportunities to treat infections caused by Helicobacter pylori. Twenty 3-arylfuran-2(5H)-ones were synthesized and evaluated for anti-H. pylori, antioxidant and anti-urease activities which are closely interconnected with H. pylori infection. The results displayed that some of the compounds show excellent antioxidant activity, and good anti-H. pylori and urease inhibitory activities. Out of these compounds, 3-(3-methylphenyl)furan-2(5H)-one (b9) showed the most potent antioxidant activity (IC50=8.2 μM) and good anti-H. pylori activity (MIC50=2.6 μg/mL), and it can be used as a good candidate for discovering novel anti-gastric ulcer agent.