MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.jmedchem.4c02917

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2025

Activity and Safety Optimization of Mesoricin: A Dual-Domain Antifungal Peptide from Mesorhizobium sp.

Zhao Hongwei, Sun Simei, Ding Xiang, Zhang Yiling, Li Boyan, Wang Shuyu, Guo Guo, Zhang Jin

СтатьяПеревод пока не подготовлен

Аннотация

Cryptococcus neoformans infections pose a significant global health threat. This study introduces mesoricin, a novel dual-domain antimicrobial peptide (AMP) scaffold derived from Mesorhizobium sp. identified using an in silico quantitative antifungal activity index (AFI). The peptide structure comprises an α-helix domain, which disrupts microbial membranes but exhibits highly hemolytic activity, and a β-sheet domain, which targets intracellular energy metabolism and resilient pathways. Rational design through α-helix domain removal and AFI-guided mutations yielded a mesoricin variant with enhanced antifungal activity and reduced cytotoxicity. The optimized mesoricin exhibited broad-spectrum antifungal activity against various Cryptococcus and Candida species (MIC 8-16 μg/mL) while maintaining high biosafety (IC50 > 128 μg/mL against human cell lines). Particularly, the variant demonstrated enhanced fungicidal effects at sub-MIC levels and superior biofilm control capabilities compared to the prototype peptide. These findings highlight mesoricins as a promising scaffold for AMP development targeting Cryptococcus infections.

Для цитирования: Zhao Hongwei, Sun Simei, Ding Xiang, Zhang Yiling, Li Boyan, Wang Shuyu, Guo Guo, Zhang Jin. Activity and Safety Optimization of Mesoricin: A Dual-Domain Antifungal Peptide from Mesorhizobium sp.. Journal of medicinal chemistry. 2025. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c02917.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.