European journal of medicinal chemistry · 2014
Preparation and antimalarial activity of a novel class of carbohydrate-derived, fused thiochromans.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kinfe Henok H, Moshapo Paseka T, Makolo Felix L, Gammon David W, Ehlers Martin, Schmuck Carsten
Аннотация
A novel class of fused thiochroman derivatives has been prepared by an efficient and versatile synthetic procedure involving nucleophilic displacement of the side-chain iodo substituent in 2-deoxy-2-C-iodomethyl glucosides by thiophenolate ions, and subsequent intramolecular C-glycoside formation. A range of aromatic substituents is tolerated, and the subsequent facile selective oxidation of the sulfur to the sulfoxide or sulfone level expands the range and molecular diversity of the series of compounds. A selection of the sulfoxide and sulfone derivatives bearing lipophilic substituents on the aromatic portion were found to have antimalarial activities in the low micromolar range.