ChemistryOpen · 2019
Discovery of 4,6-bis(2-((E)-benzylidene)hydrazinyl)pyrimidin-2-Amine with Antibiotic Activity.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Russell Cecilia C, Stevens Andrew, Young Kelly A, Baker Jennifer R, McCluskey Siobhann N, Khazandi Manouchehr, Pi Hongfei, Ogunniyi Abiodun, Page Stephen W, Trott Darren J, McCluskey Adam
Аннотация
Robenidine (E)-N'-((E)-1-(4-chlorophenyl)ethylidene)-2-(1-(4-chlorophenyl)ethylidene)hydrazine-1-carboximidhydrazide displays methicillin-resistant Staphyoccoccus aureus (MRSA) and vancomycin-resistant Enterococci (VRE) MICs of 2 μg mL-1. Herein we describe the structure-activity relationship development of a novel series of guanidine to 2-aminopyrimidine isosteres that ameliorate the low levels of mammalian cytotoxicity in the lead compound while retaining good antibiotic activity. Removal of the 2-NH2 pyrimidine moiety renders these analogues inactive. Introduction of a central 2-NH2 triazine moiety saw a 10-fold activity reduction. Phenyl to cyclohexyl isosteres were inactive. The 4-BrPh and 4-CH3Ph with MIC values of 2 and 4 μg mL-1, against MRSA and VRE respectively, are promising candidates for future development.