MedElevator
Войти в исследования European journal of medicinal chemistry · 2013
Squaric acid/4-aminoquinoline conjugates: novel potent antiplasmodial agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ribeiro Carlos J A, Kumar S Praveen, Gut Jiri, Gonçalves Lídia M, Rosenthal Philip J, Moreira Rui, Santos Maria M M
Аннотация
We report the synthesis and structure-activity relationship (SAR) analysis of a series of hybrid compounds containing a squaric moiety conjugated with heterocyclic moieties from well-known antimalarials. This novel series of compounds presents improved antiplasmodial activity compared with the squaric derivatives described in our previous work. Three compounds, 8b (IC₅₀ = 99 nM), 8c (IC₅₀ = 95 nM), and 8d (IC₅₀ = 105 nM) had greater in vitro potency than chloroquine 1 (IC₅₀ = 140 nM) against chloroquine resistant Plasmodium falciparum. In addition, they were noncytotoxic against NIH 3T3 and Hek 293T cells.