Journal of medicinal chemistry · 2010
Fluorinated rhodacyanine (SJL-01) possessing high efficacy for visceral leishmaniasis (VL).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yang Mei, Arai Chika, Bakar Md Abu, Lu Jun, Ge Jian-Feng, Pudhom Khanitha, Takasu Kiyosei, Kasai Kazuki, Kaiser Marcel, Brun Reto, Yardley Vanessa, Itoh Isamu, Ihara Masataka
Аннотация
Anti-Leishmania in vitro and in vivo activities of various rhodacyanine derivatives have been examined. Among them, the fluorinatied variant SJL-01 (8) showed IC(50) of 0.011 microM against Leishmania donovani strain MHOM/ET/67/L82 (selective index of >15000) and 95-97% inhibition against L. donovani strain MHOM/ET/67/HU in female BALB/c mice by 1.3-12.5 mg/kg x 5 iv administrations. Negative results on chromosomal aberration test and in vitro micronucleus test suggest that compound 8 is a hopeful candidate for visceral leishmaniasis (VL).