Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014
Adenosine analogue inhibitors of S-adenosylhomocysteine hydrolase.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Converso Antonella, Hartingh Timothy, Fraley Mark E, Garbaccio Robert M, Hartman George D, Huang Shaei Y, Majercak John M, McCampbell Alexander, Na Sang Jin, Ray William J, Savage Mary J, Wolffe Carrie, Yeh Suzie, Yu Yuanjiang, White Rebecca, Zhang Rena
Аннотация
Elevated plasma homocysteine (Hcy) levels are an independent risk factor for the onset and progression of Alzheimer's disease. Reduction of Hcy to normal levels therefore presents a new approach for disease modification. Hcy is produced by the cytosolic enzyme S-adenosylhomocysteine hydrolase (AHCY), which converts S-adenosylhomocysteine (SAH) to Hcy and adenosine. Herein we describe the design and characterization of novel, substrate-based S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitors with low nanomolar potency in vitro and robust activity in vivo.