Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2018
Squaramides as novel class I and IIB histone deacetylase inhibitors for topical treatment of cutaneous t-cell lymphoma.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fournier Jean-François, Bhurruth-Alcor Yushma, Musicki Branislav, Aubert Jérome, Aurelly Michèle, Bouix-Peter Claire, Bouquet Karinne, Chantalat Laurent, Delorme Marion, Drean Bénédicte, Duvert Gwenaelle, Fleury-Bregeot Nicolas, Gauthier Blanche, Grisendi Karine, Harris Craig S, Hennequin Laurent F, Isabet Tatiana, Joly Florence, Lafitte Guillaume, Millois Corinne, Morgentin Rémy, Pascau Jonathan, Piwnica David, Rival Yves, Soulet Catherine, Thoreau Étienne, Tomas Loïc
Аннотация
A series of squaramide-based hydroxamic acids were designed, synthesized and evaluated against human HDAC enzyme. Squaramides were found to be potent in the Hut78 cell line, but initially suffered from low solubility. Leads with improved solubility and metabolic profiles were shown to be class I, IIB and IV selective.
Предметные рубрики MeSH
Antineoplastic AgentsApoptosisCell Line, TumorCell ProliferationCrystallography, X-RayDose-Response Relationship, DrugDrug Screening Assays, AntitumorHistone Deacetylase 1Histone Deacetylase 2Histone Deacetylase InhibitorsHumansLymphoma, T-Cell, CutaneousModels, MolecularMolecular StructureQuinineSkin NeoplasmsSolubilityStructure-Activity Relationship