MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2018.06.029

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2018

Squaramides as novel class I and IIB histone deacetylase inhibitors for topical treatment of cutaneous t-cell lymphoma.

Fournier Jean-François, Bhurruth-Alcor Yushma, Musicki Branislav, Aubert Jérome, Aurelly Michèle, Bouix-Peter Claire, Bouquet Karinne, Chantalat Laurent, Delorme Marion, Drean Bénédicte, Duvert Gwenaelle, Fleury-Bregeot Nicolas, Gauthier Blanche, Grisendi Karine, Harris Craig S, Hennequin Laurent F, Isabet Tatiana, Joly Florence, Lafitte Guillaume, Millois Corinne, Morgentin Rémy, Pascau Jonathan, Piwnica David, Rival Yves, Soulet Catherine, Thoreau Étienne, Tomas Loïc

СтатьяПеревод пока не подготовлен

Аннотация

A series of squaramide-based hydroxamic acids were designed, synthesized and evaluated against human HDAC enzyme. Squaramides were found to be potent in the Hut78 cell line, but initially suffered from low solubility. Leads with improved solubility and metabolic profiles were shown to be class I, IIB and IV selective.

Для цитирования: Fournier Jean-François, Bhurruth-Alcor Yushma, Musicki Branislav, Aubert Jérome, Aurelly Michèle, Bouix-Peter Claire, Bouquet Karinne, Chantalat Laurent, Delorme Marion, Drean Bénédicte, Duvert Gwenaelle, Fleury-Bregeot Nicolas, Gauthier Blanche, Grisendi Karine, Harris Craig S, Hennequin Laurent F, Isabet Tatiana, Joly Florence, Lafitte Guillaume, Millois Corinne, Morgentin Rémy, Pascau Jonathan, Piwnica David, Rival Yves, Soulet Catherine, Thoreau Étienne, Tomas Loïc. Squaramides as novel class I and IIB histone deacetylase inhibitors for topical treatment of cutaneous t-cell lymphoma.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2018. DOI: 10.1016/j.bmcl.2018.06.029.

Предметные рубрики MeSH

Antineoplastic AgentsApoptosisCell Line, TumorCell ProliferationCrystallography, X-RayDose-Response Relationship, DrugDrug Screening Assays, AntitumorHistone Deacetylase 1Histone Deacetylase 2Histone Deacetylase InhibitorsHumansLymphoma, T-Cell, CutaneousModels, MolecularMolecular StructureQuinineSkin NeoplasmsSolubilityStructure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.