Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2021
Antimalarial activity of 2,6-dibenzylidenecyclohexanone derivatives.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eagon Scott, Hammill Jared T, Fitzsimmons Kasey, Sienko Natalie, Nguyen Brandon, Law Jarvis, Manjunath Aashrita, Wilkinson Steven P, Thompson Kara, Glidden Julia Elizabeth, Rice Amy L, Falade Mofolusho O, Kimball Joshua J, DiBernardo Celine, Guy R Kiplin
Аннотация
Malaria remains one of the deadliest infectious diseases worldwide and continues to infect hundreds of millions of individuals each year. Here we report the discovery and derivatization of a series of 2,6-dibenzylidenecyclohexanones targeting the chloroquine-sensitive 3D7 strain of Plasmodium falciparum . While the initial lead compound displayed significant toxicity in a human cell proliferation assay, we were able to identify a derivative with no detectable toxicity and sub-micromolar potency.