ACS infectious diseases · 2023
Structure-Property Optimization of a Series of Imidazopyridines for Visceral Leishmaniasis.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dichiara Maria, Simpson Quillon J, Quotadamo Antonio, Jalani Hitesh B, Huang Anson X, Millard Caroline C, Klug Dana M, Tse Edwin G, Todd Matthew H, Silva Daniel Gedder, da Silva Emery Flavio, Carlson J Eric, Zheng Shao-Liang, Vleminckx Margot, Matheeussen An, Caljon Guy, Pollastri Michael P, Sjö Peter, Perry Benjamin, Ferrins Lori
Аннотация
Leishmaniasis is a collection of diseases caused by more than 20 Leishmania parasite species that manifest as either visceral, cutaneous, or mucocutaneous leishmaniasis. Despite the significant mortality and morbidity associated with leishmaniasis, it remains a neglected tropical disease. Existing treatments have variable efficacy, significant toxicity, rising resistance, and limited oral bioavailability, which necessitates the development of novel and affordable therapeutics. Here, we report on the continued optimization of a series of imidazopyridines for visceral leishmaniasis and a scaffold hop to a series of substituted 2-(pyridin-2-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazoles with improved absorption, distribution, metabolism, and elimination properties.