Bioorganic & medicinal chemistry · 2021
Quest for a potent antimalarial drug lead: Synthesis and evaluation of 6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-diamines.
СтатьяОбзорНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mizukawa Yuki, Ikegami-Kawai Mayumi, Horiuchi Masako, Kaiser Marcel, Kojima Masayoshi, Sakanoue Seiki, Miyagi Seiya, Nanga Chick Christian, Togashi Hiroyuki, Tsubuki Masayoshi, Ihara Masataka, Usuki Toyonobu, Itoh Isamu
Аннотация
Quinazolines have long been known to exert varied pharmacologic activities that make them suitable for use in treating hypertension, viral infections, tumors, and malaria. Since 2014, we have synthesized approximately 150 different 6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-diamines and evaluated their antimalarial activity via structure-activity relationship studies. Here, we summarize the results and report the discovery of 6,7-dimethoxy-N4-(1-phenylethyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)quinazolin-4-amine (20, SSJ-717), which exhibits high antimalarial activity as a promising antimalarial drug lead.