Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009
Novel bis-arylsulfonamides and aryl sulfonimides as inactivators of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1).
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
El-Ayache Nadine C, Li Shih-Hon, Warnock Mark, Lawrence Daniel A, Emal Cory D
Аннотация
Inactivators of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) have been identified as possible treatments for a range of conditions, including atherosclerosis, venous thrombosis, and obesity. We describe the synthesis and inhibitory activity of a novel series of compounds based on bis-arylsulfonamide and aryl sulfonimide motifs that show potent and specific activity towards PAI-1. Inhibitors containing short linking units between the sulfonyl moieties and a 3,4-dihydroxy aryl substitution pattern showed the most potent inhibitory activity, and retained high specificity for PAI-1 over the structurally-related serpin anti-thrombin III (ATIII).