Journal of medicinal chemistry · 2007
Analogues of acifran: agonists of the high and low affinity niacin receptors, GPR109a and GPR109b.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Jung Jae-Kyu, Johnson Benjamin R, Duong Tracy, Decaire Marc, Uy Jane, Gharbaoui Tawfik, Boatman P Douglas, Sage Carleton R, Chen Ruoping, Richman Jeremy G, Connolly Daniel T, Semple Graeme
Аннотация
Recently identified GPCRs, GPR109a and GPR109b, the high and low affinity receptors for niacin, may represent good targets for the development of HDL elevating drugs for the treatment of atherosclerosis. Acifran, an agonist of both receptors, has been tested in human subjects, yet until recently very few analogs had been reported. We describe a series of acifran analogs prepared using newly developed synthetic pathways and evaluated as agonists for GPR109a and GPR109b, resulting in identification of compounds with improved activity at these receptors.