Journal of medicinal chemistry · 2018
Design and Synthesis of Tubulin and Histone Deacetylase Inhibitor Based on iso-Combretastatin A-4.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lamaa Diana, Lin Hsin-Ping, Zig Lena, Bauvais Cyril, Bollot Guillaume, Bignon Jérôme, Levaique Helene, Pamlard Olivier, Dubois Joelle, Ouaissi Mehdi, Souce Martin, Kasselouri Athena, Saller François, Borgel Delphine, Jayat-Vignoles Chantal, Al-Mouhammad Hazar, Feuillard Jean, Benihoud Karim, Alami Mouad, Hamze Abdallah
Аннотация
Designing multitarget drugs have raised considerable interest due to their advantages in the treatment of complex diseases such as cancer. Their design constitutes a challenge in antitumor drug discovery. The present study reports a dual inhibition of tubulin polymerization and HDAC activity. On the basis of 1,1-diarylethylenes ( isoCA-4) and belinostat, a series of hybrid molecules was successfully designed and synthesized. In particular compounds, 5f and 5h were proven to be potent inhibitors of both tubulin polymerization and HDAC8 leading to excellent antiproliferative activity.