Journal of medicinal chemistry · 2025
Development and Evaluation of [68Ga]Ga-DOTA-BT1718: A Novel Imaging Agent Targeting MT1-MMP for Malignant Tumor Diagnosis.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yang Jing, Liu Yanggang, Tang Shijie, Ai Yiheng, Yan Shuang, Zeng Jie, Wan Qiang, Chen Lin, Chen Yue, Qiu Lin
Аннотация
Membrane-type 1 matrix metalloproteinase (MT1-MMP) is highly expressed in various malignant tumors. Therefore, evaluating the expression level of MT1-MMP in tumors is crucial. We designed and synthesized [68Ga]Ga-DOTA-BT1718, which targets MT1-MMP, to monitor MT1-MMP expression levels in malignant tumors via positron emission tomography/computed tomography. The results demonstrated that [68Ga]Ga-DOTA-BT1718 exhibited a high uptake in HT1080, Capan2, and U87MG tumors with high MT1-MMP expression. In contrast, it demonstrated low uptake in A549 tumors with low MT1-MMP expression. Notably, this difference was significant (p < 0.05). Preliminary clinical translation results demonstrated that [68Ga]Ga-DOTA-BT1718 exhibited significant uptake in patients with pancreatic cancer and glioma, indicating its great potential for clinical application.