Bioorganic & medicinal chemistry · 2006
Short pseudopeptides containing turn scaffolds with high AT2 receptor affinity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Georgsson Jennie, Rosenström Ulrika, Wallinder Charlotta, Beaudry Hélène, Plouffe Bianca, Lindeberg Gunnar, Botros Milad, Nyberg Fred, Karlén Anders, Gallo-Payet Nicole, Hallberg Anders
Аннотация
Two pentapeptides, Ac-Tyr-Ile-His-Pro-Phe/Ile, were synthesized and shown to have angiotensin II AT2 receptor affinity and agonistic activity. Based on these peptides, a new series of 13 pseudopeptides was synthesized via introduction of five different turn scaffolds replacing the Tyr-Ile amino acid residues. Pharmacological evaluation disclosed subnanomolar affinities for some of these compounds at the AT2 receptor. Substitution of Phe by Ile in this series of ligands enhanced the AT2 receptor affinity of all compounds. These results suggest that the C-terminal amino acid residues can be elaborated on to enhance the AT2 receptor affinity in truncated Ang II analogues.