Journal of medicinal chemistry · 2004
First reported nonpeptide AT1 receptor agonist (L-162,313) acts as an AT2 receptor agonist in vivo.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wan Yiqian, Wallinder Charlotta, Johansson Berndt, Holm Mathias, Mahalingam A K, Wu Xiongyu, Botros Milad, Karlén Anders, Pettersson Anders, Nyberg Fred, Fändriks Lars, Hallberg Anders, Alterman Mathias
Аннотация
In this investigation, it is demonstrated that the first nonpeptide AT(1) receptor agonist L-162,313 (1), disclosed in 1994, also acts as an agonist at the AT(2) receptor. In anesthetized rats, administration of compound 1 intravenously or locally in the duodenum increased duodenal mucosal alkaline secretion, effects that were sensitive to the selective AT(2) receptor antagonist PD-123,319. The data strongly suggest that 1 is an AT(2) receptor agonist in vivo. To the best of our knowledge, this substance is the first nonpeptidic low-molecular weight compound with an agonistic effect mediated through the AT(2) receptor.
Предметные рубрики MeSH
Angiotensin II Type 1 Receptor BlockersAngiotensin II Type 2 Receptor BlockersAnimalsBinding, CompetitiveBiphenyl CompoundsDuodenumFemaleImidazolesIn Vitro TechniquesIntestinal MucosaMaleMyometriumPyridinesRadioligand AssayRatsRats, Sprague-DawleyReceptor, Angiotensin, Type 1Receptor, Angiotensin, Type 2Swine