Bioorganic chemistry · 2018
Synthesis, biological evaluation and molecular modeling of 2-amino-2-phenylethanol derivatives as novel β2-adrenoceptor agonists.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ge Xinyue, Mo Yongmei, Xing Gang, Ji Lei, Zhao Haiyan, Chen Jianfang, He Bin, Chen Xuyao, Xing Ruijuan, Li Xiaoqiang, Zhao Ying, Li Jinyan, Yan Haining, Woo Anthony Yiu-Ho, Zhang Yuyang, Lin Bin, Pan Li, Cheng Maosheng
Аннотация
A novel series of 2-amino-2-phenylethanol derivatives were developed as β2-adrenoceptor agonists. Among them, 2-amino-3-fluoro-5-(2-hydroxy-1-(isopropylamino)ethyl)benzonitrile (compound 2f) exhibited the highest activity (EC50 = 0.25 nM) in stimulating β2-adrenoceptor-mediated cellular cAMP production with a 763.6-fold selectivity over the β1-adrenoceptor. The (S)-isomer of 2f was subsequently found to be 8.5-fold more active than the (R)-isomer. Molecular docking was performed to determine the putative binding modes of this new class of β2-adrenoceptor agonists. Taken together, these data show that compound 2f is a promising lead compound worthy of further study for the development of β2-adrenoceptor agonists.