Journal of labelled compounds & radiopharmaceuticals · 2026
Synthesis of USP Grade [2,3,7-13C3]-Nicotinamide for Human Pharmacokinetic Studies.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Szczepankiewicz Bruce G, Koppetsch Karsten J, Drolet Michael P, Cao David, Kremsky Jonathan N, Buck Eric E, Rotsides George, Griffin Greg, Zegar Siead, Henderson Alan, Livingston David J
Аннотация
[2,3,7-13C3]-nicotinamide has been prepared in five synthetic steps and purified to > 99% homogeneity, meeting United States Pharmacopeia (USP) standards for oral pharmaceutical dosing. We prepared 17.8 g with an overall synthetic yield of 42%. The labeled atoms are strategically placed to resist removal by known metabolic reactions. The NMR spectral features of the 13C-labeled nicotinamide are presented and discussed in detail. We also demonstrate that three heavy atoms are sufficient to achieve > 1000:1 mass spectral signal resolution in mixtures with naturally occurring, unlabeled nicotinamide. This material is intended for pharmacokinetic studies in human volunteers.