ACS medicinal chemistry letters · 2026
Development of a Lactam-Bridged Peptide as Interleukin-11 Antagonist for Renal Fibrosis Treatment.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yang Xu, Zhao Na, Zheng Ranran, Li Jian, Wu Yujie, Ma Zhenxin, Pang Ningning, Meng Xin, Liu Ruirui, Xiong Xiaochun, An Chunmei
Аннотация
In recent years, the role of interleukin-11 (IL-11) in renal fibrosis has garnered considerable interest and is regarded as a promising therapeutic target for this condition. Herein, we explored the effects of replacing the oxidation-sensitive thioether moiety with a lactam bridge. By screening linker length and performing further optimization, we developed an analog, 4L6-16. This compound exhibited a high binding affinity for IL-11, with a KD value of 134 nM, along with enhanced antagonistic activity. Moreover, 4L6-16 demonstrated significant renoprotective effects in both in vitro and in vivo models of renal fibrosis, supporting its potential for further optimization to develop novel IL-11-targeted therapeutic agents.