ACS medicinal chemistry letters · 2020
Synthesis and Selective Functionalization of Thiadiazine 1,1-Dioxides with Efficacy in a Model of Huntington's Disease.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Terrab Leila, Rosenker Christopher J, Johnstone Lisa, Ngo Linh K, Zhang Li, Ware Nathaniel F, Miller Bettina, Topacio Andrea Z, Sannino Sara, Brodsky Jeffrey L, Wipf Peter
Аннотация
The scope of the acid-mediated 3-component synthesis of thiadiazines was investigated. A selective functionalization of the six-membered heterocyclic core structure was accomplished by sequential alkylations, saponifications, and coupling reactions. Several new analogs of a dihydropyrimidinone Hsp70 chaperone agonist, MAL1-271, showed promising activity in a cell based model of Huntington's disease.