Organic letters · 2026
Direct C2 Acylation of Free (N-H) Indoles Enabled by Pd(II)/Norbornene Cooperative Catalysis.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Liu Ying, Sun Yutong, Zhang Wenlin, Zhang Zhixin, Hou Shuaishuai, Yang Xiaoyu, Lu Helin
Аннотация
We report a regioselective C2 acylation of free (N-H) indoles enabled by Pd(II)/norbornene (NBE) cooperative catalysis. This protocol circumvents the pre-installation and removal of N-directing groups, enabling direct C2-H acylation under mild, open-air conditions. Utilizing acid anhydrides as acylating agents, the reaction shows good functional group tolerance and provides a highly step-economical platform to biologically relevant 2-acylindoles, as demonstrated by the streamlined, single-step synthesis of a platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) kinase inhibitor.