MedElevator
Войти в исследования Organic letters · 2026
Modular Synthesis of Aerobactin-Aztreonam Conjugates with Enhanced Activity against Hypervirulent Klebsiella pneumoniae.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zou Yulin, He Junling, Duan Li, Li Wenjie, Shao Xinyu, Wen Lanxin, He Yun, Qi Na, Guo Jian
Аннотация
A modular strategy enabled controlled mono- and difunctionalization of aerobactin and late-stage attachment of alkyne-bearing payloads by CuAAC. Application to aztreonam afforded the first aerobactin-antibiotic conjugates. Monovalent conjugate 3b showed superior activity against hypervirulent Klebsiella pneumoniae KPN234 (MIC = 0.031 μM), a 16-fold improvement over aztreonam. Competition and iron-dependent activity studies supported aerobactin-pathway-dependent delivery, establishing aerobactin as a viable antibacterial delivery scaffold.