Organic letters · 2026
Enantioselective (3 + 2) Cycloaddition of Oxazepines and Bicyclo[1.1.0]butanes Catalyzed by Chiral-at-Metal Rh(III) Complexes.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhu Shijie, Chen Qingqing, Liu Ning, Zhang Hao, Zhao Zhifei, Li Shao-Chuan, Sun Yakun, Xu Liang, Li Shi-Wu
Аннотация
Bicyclo[n.1.1] skeletons are valuable bioisosteres for aromatic rings in drug discovery, yet efficient and versatile asymmetric synthesis of chiral azabicyclo[2.1.1]hexanes (aza-BCHs) remains challenging. To address the unexploited cycloaddition strategy involving oxazepines and bicyclo[1.1.0]butanes (BCBs), we develop a chiral-at-metal Rh(III)-catalyzed enantioselective (3 + 2) cycloaddition. This protocol affords diverse chiral aza-BCH derivatives in 50-96% yields with up to 99% ee under mild conditions, providing facile access to such privileged three-dimensional skeletons. In addition, a scale-up experiment and the synthetic transformations of the cycloadducts further highlight the synthetic utility.