Several new derivatives of 5-aminomethyl-6-/p-chlorophenyl/-4, 5-dihydro-2H-pyridazin-3-one have been obtained. The substrates, beta-aminomethyl-beta-/p-chlorobenzoyl/-propionic acid derivatives 1-5, were converted by reactions with hydrazine hydrate or monosubstituted hydrazines, i.e. phenylhydrazine and N-/beta-hydroxyethyl/-hydrazine into appropriate derivatives of 5-aminomethyl-6-/p-chlorophenyl/-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one 6-18. Compounds 7, 8, 11, 12, 14, 15, and 18 show depressant activity on CNS, while compounds 7a, 9a, 10, 11, 14, 15 possess cytostatic and immunosuppressive activit
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and the antihypertensive activity in rats of a series of 6-methylergolin-8 beta-yl-propionic acid derivatives are reported. The prolactin lowering activity (nidation inhibition test) in rats and the acute toxicity in mice were also studied as a measure of the specificity and safety of the potential antihypertensive compounds. From the structure-activity considerations reported here it is clear how modifications at the C8 side chain can improve the selectivity of the antihypertensive effects, whilst introducing substituents in other positions of the ergoline skeleton afforded unfa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacologic properties, clinical efficacy and tolerability of the newer non-steroidal anti-rheumatic drugs are compared. Guidelines for a prescribing policy are given in which a safety-first approach is adopted. Propionic acid derivatives or newer drugs with similar properties are proposed as initial therapy to control symptoms of rheumatoid arthritis or osteoarthrosis. Special problems such as compliance in chronic disease, treatment of ulcer patients with anti-rheumatic drugs, therapy in the elderly, treatment for juvenile rheumatoid arthritis and treatment during pregnancy are conside
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By using 51Cr-labelled erythrocytes and 141Ce-labelled microspheres to correct for daily variations in faecal output, gastrointestinal microbleeding was measured in hospital patients with rheumatoid arthritis before and after administration of 2 propionic acid derivatives. These were flurbiprofen and benoxaprofen, respectively a potent and a weak prostaglandin synthetase inhibitor. Increased faecal blood loss occurred consistently with flurbiprofen and not with benoxaprofen. Our results provide indirect evidence for the cytoprotective effect of prostaglandins on the gastrointestinal mucosa in
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is accumulating evidence that salicylate and glipizide may exert a clinically relevant interaction. Therefore, it was of interest to examine the possible interactions of glipizide and antirheumatics of non-salicylate character, e.g., phenyl propionic acid derivatives. The present report deals with the possible interaction between glipizide and indoprofen, a novel and potent antirheumatic agent. The subjects studied were 6 healthy volunteers, who took indoprofen 200 mg t.i.d. for 7 days and a single 5 mg dose of glipizide before and during indoprofen medication. Series of blood samples we
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ibuprofen was introduced in England in 1967 and in the United States in 1974 as an anti-inflammatory drug in humans. It has weak but definite anti-inflammatory properties similar to those of aspirin, milligram for milligram, but with considerably less adverse effect on the stomach. Ibuprofen is chemically related to fenoprofen and naproxen, but lack of effect for any one in this chemical class of propionic-acid derivatives does not necessarily mean lack of effect for any other in an individual patient. The drug has analgesic properties, probably related to its anti-inflammatory effect. It inhi
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Questionnaires were sent to 180 randomly selected general medical practitioners in the Auckland area, to determine the source of prescribing information and current drug prescribing pattern in general practice, for the treatment of rheumatoid arthritis. Medical journals were the main current source but postgraduate seminars and lectures were the preferred source of prescribing information. Aspirin remains the drug of first choice in the treatment of rheumatoid arthritis and along with indomethacin, phenylbutazone and prednisone (10 mg daily), considered to be more effective than the newer prop
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Naproxen is a propionic acid derivative with analgesic and anti-inflammatory activity which has been widely used in the treatment of rheumatic diseases. Naproxen has been well studied in rheumatoid arthritis and is as effective as aspirin but better tolerated, thus enabling more patients to continue with treatment. For this reason some clinicians now prefer to try propionic acid derivatives, such as naproxen, before aspirin in arthritic patients. In comparative studies with other non-steroidal anti-inflammatory drugs, such as indomethacin, ibuprofen, fenoprofen and others, all drugs were usual
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New propionic acid derivatives are claimed to induce a lower incidence of gastrointestinal bleeding and hemostatic disturbance than older anti-inflammatory analgesics such as aspirin. One of these (ibuprofen, Motrin) was given (600 mg orally) to normal subjects and hemophiliac subjects on a random, double-blind basis (lactose placebo). Platelet adhesiveness, aggregation, platelet and red cell counts, percent packed cells, percent hemoglobin, serum ibuprofen levels, and modified Ivy bleeding time were measured before and 2 and 24 hr after drug. Predrug and 24-hr postdrug values were normal, but
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pyrolysis gas chromatography mass spectrometry of Ibuprofen, Fenoprofen, Naproxen and Ketoprofen, a series of anti-inflammatory propionic acid derivatives, is shown to proceed via decarboxylation and elimination to yield characteristic ethyl and vinyl fragments. The pyrogram enables the identification of the drug to be achieved as the pure compound, in a formulated dosage form or excreted in urine. The presence of metabolites derived from Ibuprofen causes four new fragments to be observed in the urine pyrogram. The identification of 16 components of the control urine pyrogram is presented.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Flurbiprofen and ibuprofen, two propionic acid derivatives with anti-inflammatory and analgesic activity, were compared in a double-blind multiclinic study in 195 patients with osteoarthritis of the peripheral joints. The patients were given 80 mg/day flurbiprofen or 1600 mg/day ibuprofen for six weeks. Pain, subjective evaluation and functional tests improved significantly in both groups. There were no statistically significant differences between the two treatments in any of the responses. Gastro-intestinal side-effects, generally mild, developed in 5-6% of the patients.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеРедакционная статьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potential advantage to patients with chronic rheumatic diseases of an effective, non-steroidal analgesic/anti-inflammatory drug which causes insignificant gastric bleeding was a decisive factor leading to the introduction of alclofenac. Short-term double-blind trials showed that alclofenac has analgesic/anti-inflammatory activities equivalent to phenylbutazone, indomethacin and aspirin, but superior to the fenemates and propionic acid derivatives. Long-term controlled studies, ranging from 5 months to 3-1/2 years and using reliable, objective measures revela, however, that patients with rh
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tryptophan may be converted in high yields to the 2-hydroxy-derivative by reaction of sulfenyl halides and subsequent hydrolysis in 20% acetic acid at high temperature of the 2-thioaryl-compound. 2-Thiol-tryptophan and related compounds have been obtained by reduction of the tryptophan dimers obtained by reaction with sulfur dicholoride (S2Cl2). Novel methods of isotopic labelling the indole moiety at the 2-position have been also developed. 2-Thioaryl-indole derivatives with a propionic acid side chain at the 3-position are converted by one equivalent of N-bromosuccinimide in bicarbonate solu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies were carried out to characterize the cyclic nucleotide phosphodiesterase from rat calvaria. 25-40% of the total enzyme activity was membrane-bound. pH, magnesium, and temperature requirements conformed closely to those established for phosphodiesterase from other tissues. Kinetic evidence was found for dual enzyme activities with different substrate affinities for both the particulate and soluble enzyme. Apparent Kms for the soluble enzyme (3.5 times 10-6 and 2.5 times 10-5M) approximated those for the particulate enzyme (5.7 times 10-6 and 2.5 times 10-5M). L-Thyroxine, 10-5M, inhibit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования