EAG1 depolarization-activated potassium selective channels are important targets for treatment of cancer and neurological disorders. EAG1 channels are formed by a tetrameric subunit assembly with each subunit containing an N-terminal Per-Arnt-Sim (PAS) domain and C-terminal cyclic nucleotide-binding homology (CNBH) domain. The PAS and CNBH domains from adjacent subunits interact and form an intracellular tetrameric ring that regulates the EAG1 channel gating, including the movement of the voltage sensor domain (VSD) from closed to open states. Small-molecule ligands can inhibit EAG1 channels b
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Antipsychotic-induced hyperprolactinemia is a common and clinically relevant adverse effect that may impair treatment adherence and long-term health outcomes. Although chlorpromazine-equivalent doses (CPZE) are frequently used to standardize antipsychotic exposure, the relative contribution of drug-specific prolactin liability and patient sex in real-world longitudinal settings remains insufficiently characterized.
METHODS: We conducted a retrospective longitudinal cohort study including adult patients treated with antipsychotics in inpatient and outpatient psychiatric settings ov
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: A prescribing cascade occurs when medication is used to treat or prevent an adverse drug reaction (ADR) to another medication. These prescriptions may contribute to problematic polypharmacy in people who are older. Research investigating potential prescribing cascades resulting in prochlorperazine prescription to treat non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) or antihypertensive-induced dizziness or nausea is limited.
AIM: The aim of this study is to explore potential prescribing cascades resulting in prochlorperazine prescription after antihypertensive or NSAID initiation i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Clozapine is the most effective antipsychotic for treatment-resistant schizophrenia, and abrupt discontinuation can lead to severe neuropsychiatric destabilization, including withdrawal catatonia. High-potency dopamine D2 receptor antagonists may further precipitate neuroleptic malignant syndrome (NMS), a condition with substantial clinical overlap with malignant catatonia.
OBJECTIVE: This report follows CARE guidelines to provide a structured and transparent description of a complex case involving abrupt clozapine withdrawal and rapid antipsychotic transition.
CASE PRESENTATION:
СтатьяКлинический случайПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Psychiatric disorders, such as schizophrenia, are treated with antipsychotics. One such molecule is chlorpromazine (CPZ) that mainly exerts its therapeutic effect via its antagonist activity on the dopamine D2 receptor. Due to its high lipophilicity, it can partition and accumulate in membranes, which can lead to a delayed full clinical effect, reached weeks after the beginning of treatment. CPZ's insertion in membranes impacts the bilayer's physicochemical properties, which can indirectly impact membrane-embedded receptors, such as the D2 receptor. To further delve into the potential role of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: This study aimed to evaluate the in vitro effect of chlorpromazine (CPZ), a phenothiazine antipsychotic, on the susceptibility of Klebsiella pneumoniae to quinolone antibiotics.
MATERIALS AND METHODS: Standard microdilution assays were performed to determine minimum inhibitory concentrations (MICs) of levofloxacin (LEV) and ciprofloxacin (CIP), alone and in combination with CPZ, against clinical isolates of K. pneumoniae. MIC values were compared between quinolone-susceptible and quinolone-resistant isolates.
RESULTS: Co-administration of CPZ has resulted in significant reductions in M
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The water solubility of hydrophobic amine drugs is pivotal for oral bioavailability and routinely secured by hydrochloride salt formation. In the case of the antipsychotic chlorpromazine, this approach yields a cationic amphiphile with antibacterial potency, which correlates with alterations in gut microbiota. It remains to be clarified whether a covalent conjugation of chlorpromazine to a detergent, as an alternative solubilization strategy, can improve its water solubility and reduce its antibacterial potency. Here, we leverage the modular nature of an asymmetric hybrid detergent to generate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute kidney injury (AKI) is a serious risk associated with gentamicin. Therefore, the current study investigated whether pretreatment with the antipsychotic trifluoperazine could provide protective effects. Assessment of serum creatinine and blood urea nitrogen, in addition to histopathology analysis, demonstrated that trifluoperazine effectively protected the kidneys from functional and structural abnormalities induced by gentamicin. Several signaling pathways that were modulated by drug treatments were investigated in the kidney and showed that trifluoperazine mitigated gentamicin-triggered
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal cord injury (SCI) often triggers pronounced astrocytic edema, which worsens neurological deficits. To counteract the key role of Aquaporin-4 (AQP4) delocalization in this process, we developed a reactive oxygen species (ROS)-responsive nanodrug delivery system to restore AQP4 polarity and reduce edema. We synthesized a trifluoperazine (TFP) prodrug linked by a ROS-cleavable thioketal bond that self-assembled into TFP-ROS nanoparticles (TFP-ROS Nano). In parallel, we isolated exosomes from human umbilical cord mesenchymal stem cells (hUCMSC-Exos) to harness their regenerative potential.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calmodulin (CaM) plays crucial roles in the regulation of the voltage-dependent L-type calcium (Ca2+) channel α1C subunit (CaV1.2) channel opening and closing, which is closely associated with the occurrence and progression of cardiac diseases. However, the specific mechanisms by which CaM regulates CaV1.2 channel Ca2+ currents have not been well established experimentally, and whether CaM can be a therapeutic target for cardiovascular diseases deserves further study. In this study, we investigated the effects of CaM inhibitors chlorpromazine (CPZ) and calmidazolium (CMZ) on CaV1.2 channel fun
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Detection of unauthorized drug residues in animal-derived foods is essential due to associated health risks. Chlorpromazine (CPZ), a toxic antipsychotic drug occasionally misused in livestock, necessitates sensitive detection techniques. This study introduces an electrochemical sensor utilizing a glassy carbon electrode modified with a nickel sulfide‑tungsten carbide (NiS/WC) nanocomposite. The composite was synthesized via hydrothermal methods and characterized using XRD, FT-IR, SEM, and XPS, confirming its structure and surface properties. Electrochemical evaluation through cyclic and differ
СтатьяОценочное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Schizophrenia management using conventional oral antipsychotic formulations is constrained by poor bioavailability, extensive first-pass metabolism, and dose-related systemic adverse effects. Intranasal drug delivery using nanocarrier systems has emerged as a promising strategy for direct brain targeting by bypassing the blood-brain barrier (BBB) via olfactory and trigeminal pathways, thereby enhancing therapeutic efficacy while minimizing peripheral exposure.
AREAS COVERED: This study aimed to develop and evaluate Prochlorperazine Maleate-loaded Nanostructured Lipid Carriers (N
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to evaluate the sedative effects of acepromazine and dexmedetomidine in dogs and their influence on propofol requirements for anesthetic induction, electrocardiographic findings, heart rate and arterial blood pressure. Twenty-one healthy mixed-breed dogs were included in the study. Dogs were randomly assigned to one of 3 protocols (n = 7): dexmedetomidine (2 µg/kg IM) (GD); dexmedetomidine (2 µg/kg IM) and acepromazine (0.02 mg/kg IM) (GAD); or acepromazine (0.02 mg/kg IM) followed 15 minutes later by dexmedetomidine (2 µg/kg IM) (GAD15). Sedation scores and cardiorespiratory
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antipsychotic drugs, long established in the management of psychotic disorders, are increasingly recognized as modulators of autophagy with potential implications for cancer therapy. A growing body of evidence demonstrates that several antipsychotics, such as phenothiazines and penfluridol, can regulate autophagic flux in tumor cells, thereby affecting cell survival, apoptotic signaling, and responsiveness to anticancer treatments. Autophagy is a fundamental homeostatic process that enables tumor cells to meet heightened metabolic demands and adapt to diverse cellular stresses; however, its dy
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug-induced liver injury remains a major cause of clinical trial attrition and postmarketing drug withdrawals, reflecting persistent translational gaps in predictive preclinical models of compound hepatotoxicity. Here, we applied a well-characterized 3-dimensional primary human liver spheroid platform to interrogate diverse mechanisms of hepatotoxicity and benchmark performance against recent real-world clinical cases. After multicenter technology transfer, spheroids maintained stable hepatic functionality, including expression of metabolic enzymes and transporters, albumin secretion, and lon
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylpromazine, 1-{10-[3-(dimethylamino)propyl]-10H-phenothiazin-2-yl}ethenone, C19H22N2OS, 326.46 g·mol-1 is a phenothiazine derivative at one time used in human medicine as an antipsychotic medication but now predominantly used in veterinary medicine as a sedative/tranquilizer and referred to as acepromazine. In performance horses its use is regulated by using a 10 ng/mL threshold for the major urinary metabolite 2-(1-hydroxyethyl) promazine-sulfoxide (HEPS) in equine urine. To enable accurate quantitation of HEPS in equine urine we have synthesized and purified hydroxyethylpromazine sulfox
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute myeloid leukemia (AML) remains a therapeutic challenge due to high relapse rates and limited treatment options. Drug repurposing offers a promising strategy to accelerate clinical translation. In this study, we investigated the anti-AML potential of the FDA-approved antipsychotic drug trifluoperazine (TFP) and explored its underlying mechanisms. We found that TFP markedly inhibits AML cell proliferation by inducing cell cycle arrest and apoptosis, while exhibiting minimal toxicity to normal human umbilical vein endothelial cells and bone marrow stromal cells. Mechanistically, TFP trigger
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastric cancer (GC) is an important malignancy worldwide and remains a significant cause for cancer-related mortality globally. Drug repositioning provides opportunities for drug development to reduce the cost and time inherent in the original drug development process and the risk of depletion. Bioinformatics analysis revealed that the protein and mRNA expression level of cyclin dependent kinase 4 (CDK4) in patients' tissues of gastric cancer was significantly higher than that in normal tissues. Present study found that the docking score of CDK4 protein with perphenazine was best determined th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acepromazine (ACP) is one of the most used sedatives in veterinary medicine, and its cardiovascular effects are well documented. In contrast, its effects on the respiratory system remain less well understood, particularly in the context of assessment of respiratory mechanics in murine models of asthma, where its use has become more common in recent years. This study aims to investigate the effect of ACP on respiratory mechanics in BALB/c mice, specifically in an ovalbumin (OVA)-induced model of allergic asthma. Mice received ACP (2.5 mg/kg) in combination with standard ketamine (100 mg/kg) and
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypothermia and hypometabolism are important for hibernating animals to survive harsh environmental conditions. Induction of a hypothermic and hypometabolic state is considered an avenue to treat severe diseases, such as ischemic stroke. However, noninvasive and safe methods to achieve a long-lasting hypothermic and hypometabolic state remain limited. Here, we present data from preclinical and clinical studies to explore the feasibility and safety of drug-induced hypothermia by administration of chlorpromazine and promethazine (C+P). In mice, C+P treatment induced hypothermia and suppressed gl
Клиническое исследование I фазыСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования