BACKGROUND: Triple-negative breast cancer (TNBC) presents significant challenges due to its aggressive nature and high propensity for brain metastasis, often exhibiting resistance to standard treatments. In this study, we conducted a preliminary screening of potential therapeutic agents and identified chlorpromazine (CPZ) as a promising candidate for treating TNBC and its brain metastases.
METHODS: The inhibitory activities of CPZ and its combination with several standard treatment drugs were evaluated in preclinical TNBC models. The mechanism of CPZ on TNBC was elucidated using TMT-labeled q
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of rapid, cost-effective fluorescent probes for antipsychotic drug detection remains challenging due to the synthetic complexity of conventional probes and limited exploration of natural alternatives. Herein, we pioneered bovine serum albumin (BSA) as a natural clusterization-triggered emission (CTE) probe for one-step detection of chlorpromazine hydrochloride (CPZ) and perphenazine (PPZ). The unique CTE property of BSA displayed concentration-dependent quenching with CPZ and PPZ. Moreover, the quenching effect achieved balance within 5 minutes and maintained stability for more
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE OF REVIEW: This review critically examines the clinical utility, efficacy, and tolerability of fluphenazine long-acting injectable (LAI) relative to contemporary alternatives. It further evaluates whether fluphenazine LAI confers substantive advantages over other available formulations for the management of schizophrenia, particularly in light of its long-standing use.
RECENT FINDINGS: The extant literature demonstrates that the tolerability and side effect profile of fluphenazine LAI are comparable to other FGA LAIs but likely less favorable than available second-generation antipsych
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glioblastoma (GBM) remains a therapeutic challenge due to its heterogeneity and plasticity, which drive treatment resistance, especially when compounded by interactions with the brain microenvironment. Recent preclinical evidence indicates that trifluoperazine (TFP) inhibits treatment-induced malignant reprogramming of tumour cells, potentially helping to reduce tumour plasticity. TFP targets calmodulin, dopamine receptors, and stress-responsive proteins (nuclear protein 1, NUPR1). Through these mechanisms, TFP has been shown to reduce tumour growth, sensitise tumours to chemoradiotherapy, and
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kv1.3 channels in microglia are pivotal in regulating neuroinflammation. The antipsychotic chlorpromazine (CPZ) demonstrates anti-inflammatory effects by decreasing Kv1.3 activity in mPFC microglia. However, the precise mechanism of CPZ's effect in the mPFC remains unclear, given that CPZ is known to inhibit dopamine receptors and the mPFC contains various cell types with dopamine receptors. In this study, we investigate how CPZ inhibits Kv1.3 channels using human Kv1.3 channel-expressing Xenopus laevis oocytes. CPZ directly inhibits Kv1.3 channel currents in a concentration-dependent manner.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute myeloid leukaemia (AML) accounts for 30 % of adult leukaemia cases, predominantly affecting individuals over 60. The standard "7 + 3" intensive chemotherapy regimen is unsuitable for many elderly patients, contributing to AML's poor prognosis. While progress in drug therapies has been made, breakthroughs remain limited, indication-specific, and slow to expand. Drug repurposing offers a faster route to therapy development, while nanocarrier encapsulation broadens the scope of viable drug candidates. Chlorpromazine (CPZ) is an antipsychotic which has been identified as a potential anti-leu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Optimizing antipsychotic dosage is crucial for patients to resume functioning without increased risk of relapse. The reported antipsychotic minimum effective dose (MED) for treatment of either acute phase or stable patients is a chlorpromazine equivalent (CPZE) dose of 200 mg/d. A cohort of remitted patients undergoing prospective dose reduction were evaluated to determine if a dose less than the designated MED could still provide adequate prophylactic effects.
METHODS: Ninety-six individuals with schizophrenia-related psychotic disorders whose symptoms were stable with their curre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Acute mountain sickness (AMS) is a debilitating condition that may occur on ascent to high altitude, with limited options for chemoprophylaxis. The pathophysiology of AMS is poorly understood, though it may be similar to migraine. This study aimed to determine the efficacy of prochlorperazine, a first-line agent for acute migraine, for AMS prophylaxis.
METHODS: We performed a randomized, double-blind, placebo-controlled trial involving healthy, unacclimatized adult participants, primarily from the Denver area (1609 m), who received either oral prochlorperazine or placebo three tim
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antipsychotics are the mainstay treatment for schizophrenia, which is associated with excess mortality. Differential mortality-risk in relation to individual antipsychotics or various antipsychotic-regimens remains to be clarified. This population-based cohort study investigated the comparative mortality risk associated with antipsychotic-monotherapies (using perphenazine as reference-category) or antipsychotic regimens (using oral first-generation-antipsychotics [FGA] as reference-category) in treated-patients with schizophrenia, utilizing electronic-health-record of public healthcare-service
СтатьяСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The quantification of banned substances in equine antidoping control, especially in racehorse urine, necessitates robust analytical methods with high detection levels due to the extremely low concentrations of the target substances and the significant impact of minor variations on doping test results. Reliable quantification is important for substances near regulatory thresholds, which, if exceeded, are prohibited. This study presents the development and validation of a bioanalytical UHPLC-HRMS method for quantifying doping substances in equine urine, including diazepam and acepromazine with a
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Postoperative cognitive dysfunction (POCD) represents a debilitating neurological complication associated with progressive cognitive deterioration and heightened dementia risk in surgical populations. Despite emerging evidence implicating glymphatic dysfunction in neuroinflammatory pathogenesis, perioperative dynamics of astrocytic endfoot architecture and aquaporin-4 (AQP4) polarization remain insufficiently characterized. Aged murine models were stratified into POCD phenotypes through standardized behavioral assessments. Transmission electron microscopy (TEM) quantified perioperative astrocy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Sudden cardiac death (SCD) is > 20 times more likely among individuals receiving maintenance hemodialysis, relative to individuals not receiving hemodialysis. Typical antipsychotics increase risk for QT prolongation and SCD in the general population. The comparative cardiac safety of typical antipsychotics among individuals receiving hemodialysis is unknown.
METHODS: This cohort study used an active comparator, new-user design to examine relative cardiac safety of the most frequently prescribed oral typical antipsychotics among individuals receiving outpatient maintenance hemodial
СтатьяСравнительное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic inflammatory diseases are leading causes of morbidity and mortality, necessitating the development of targeted therapeutics with improved safety. Many drugs have been withdrawn from the market because of their off-target effects, particularly hERG inhibition, which leads to severe cardiotoxicity. The NF-κB pathway plays a critical role in inflammation and immune response, making IKKβ an attractive therapeutic target. Thioridazine, a known inhibitor of IKKβ, has demonstrated potential anti-inflammatory effects. However, its clinical utility is severely limited by the strong inhibition o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trifluoperazine (TFP), a known inhibitor of Ca2+-bound calmodulin (Ca2+/CaM), has been reported to elevate cytosolic Ca2+ levels by disinhibiting inositol 1,4,5-triphosphate receptor 2 (IP3R2), thereby suppressing glioblastoma invasion and inducing apoptosis. Interestingly, TFP induces a sustained Ca2+ plateau, sensitive to extracellular Ca2+, suggesting involvement of Ca2+ entry such as store-operated calcium entry (SOCE). However, the underlying molecular mechanism remains elusive. Here, we report that TFP induces sustained Ca2+ signals by blocking the Ca2+/CaM-dependent desensitization of S
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new formalism for accelerating the determination of shelf life with respect to temperature, relative humidity (when applicable), and oxygen concentration is proposed and exemplified for liquid sesame oil and formulated tablets of chlorpromazine. An oxygen-sensitivity parameter, C, is added to the moisture-modified Arrhenius equation with the reference condition being the atmospheric oxygen level (21% O2). The resultant modified Arrhenius equation is used in conjunction with isoconversion, where rate determinations are focused only on the behavior to a specification limit. With sesame oil oxi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecularly imprinted polymer-based electrochemical sensors (MIP/ECS) can achieve efficient detection of trace pollutants, holding broad application prospects in food safety and environmental monitoring. However, MIP/ECS suffers from weak binding forces at imprinted sites and slow electron transfer rates, which severely limit the selectivity and sensitivity of MIP/ECS. In this study, the synergistic effect of nitrogen-doped hollow mesoporous carbon spheres (N-HCS), polydopamine (PDA) and poly(3,4-ethylenedioxythiophene) (PEDOT) was utilized in the innovative construction of MIP/ECS with excell
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiovascular failure has been recognized as the predominant cause of perioperative mortality in small animals, particularly dogs. This study was designed to evaluate the effectiveness of adding intravenous atracurium to a ketofol infusion during anesthesia in dogs. Thirty male mongrel dogs were premedicated with an intramuscular injection containing 0.02 mg/kg of acepromazine and 0.2 mg/kg of methadone. Thirty minutes later, the dogs were equally and randomly divided into two groups (n = 15): the Ketofol Group (KFG), in which anesthesia was induced using IV administration of 0.5 ml/kg of ket
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trifluoperazine (TFP) is an important phenothiazine derivative that has anti-adrenergic, anti-dopaminergic, and mild anti-cholinergic effects. It is used in the treatment of certain psychotic disorders and parkinsonism. TFP was determined using a simple, green, sensitive, and non-extractive spectrofluorimetric approach in bulk and pharmaceutical formulation. The basic principle of this technique is the association complex that could be formed between TFP and erythrosine B in an acidic environment. The complex formation quenched the intrinsic erythrosine B fluorescence that was monitored at 552
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chlorpromazine, a widely used antipsychotic medication formulated as a hydrochloride salt, has been a significant active pharmaceutical ingredient (API) for the treatment of schizophrenia for much of the last century. This work presents a comprehensive investigation into the nature of the structural disorder of chlorpromazine hydrochloride solvatomorphs using a combination of nuclear magnetic resonance (NMR) crystallography and molecular dynamics simulations. We focus on understanding the structural characteristics and stability of chlorpromazine hydrochloride and its hydrate, particularly the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chlorpromazine (CPZ), a dopamine D2 receptor antagonist, is an antipsychotic drug widely used in the treatment of schizophrenia. While CPZ is known to induce hyposalivation, the exact mechanism by which it inhibits secretory function in the salivary glands remains unclear. In this study, we investigated the molecular mechanism underlying CPZ-induced hyposalivation. Our findings confirmed that CPZ decreases salivation by inhibiting muscarinic signaling in a dose-dependent manner in a mouse model. By analyzing a single-cell RNA sequencing (scRNA-seq) database, we searched known CPZ targets in sa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.