AIMS: This study aimed to evaluate the inhibitory effects of a series of butenolide derivatives on human carbonic anhydrase isoenzymes I and II (hCA I and hCA II) and to investigate their antioxidant and antimicrobial properties through experimental and computational approaches.
MATERIALS AND METHODS: Butenolide derivatives (2a-2j) were evaluated for their inhibitory activity against hCA I and hCA II using in vitro enzyme inhibition assays. Antioxidant activities were assessed using ABTS•+ radical scavenging and Fe3+ reducing assays, while antimicrobial activities were determined using the di
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glaucoma is a leading cause of irreversible blindness worldwide, and lowering intraocular pressure (IOP) remains the only proven method to delay progression. While topical carbonic anhydrase (CA) inhibitors are established treatments, more potent and selective agents are needed. We report a series of subnanomolar and highly selective human carbonic anhydrase (hCA) II inhibitors developed through a multistage fragment growth strategy. By incrementally expanding a weakly bound sulfanilamide anchor to precisely complement the enzyme's topology, we achieved a remarkable 15,000-fold increase in pot
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DNA-encoded libraries (DELs) enable rapid discovery of large pools of small organic ligands against target proteins. Currently available hit validation methodologies are limited in their ability to characterize binding kinetics for a large number of molecules. Only a subset of hits identified by DEL screening are followed up on, while many potentially relevant binders remain uncharacterized. Here, we propose focal molography as a high-throughput, label-free optical methodology for parallel kinetic measurements of DEL-derived hits. The methodology was applied to measure binding kinetics (kon an
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stevens-Johnson Syndrome (SJS) and Toxic Epidermal Necrolysis (TEN) are rare yet life-threatening severe cutaneous adverse drug reactions (SCARs), characterized by high mortality and substantial morbidity risks. Identifying potential high-risk drugs associated with SJS/TEN is crucial for guiding clinical preventive interventions, enabling early detection, and enhancing risk management. With the rapid advancement of data science, adverse drug reaction (ADR) database mining has emerged as a powerful tool for systematically investigating the drug-SJS/TEN association, effectively overcoming the li
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer remains one of the leading causes of mortality, accounting for millions of deaths worldwide each year and posing a persistent challenge to global health despite advances in diagnosis and treatment. Dual inhibition of thioredoxin reductase (TrxR) and cancer-associated carbonic anhydrase (CA) isoforms IX and XII represents a promising strategy for selective anticancer therapy by simultaneously disrupting cellular redox homeostasis and pH regulation. The antibacterial agent furagin has been previously explored as an inhibitor of cancer-associated carbonic anhydrases; however, its potential
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alterations in H⁺ and Cl- concentrations are implicated in various neurological diseases, including epilepsy. Carbonic anhydrases (CAs) are crucial regulators of pH homeostasis, and certain CA inhibitors possess anticonvulsant properties. In this study, we investigated the effect of the CA inhibitor ethoxzolamide (EZA) on Cl- and H⁺ dynamics in hippocampal slices under control conditions and in an in vitro epilepsy model. We used transgenic mice expressing ClopHensor, a neuron-targeted sensor for simultaneous monitoring of Cl- and H⁺. Local field potential recordings and fluorescence imaging w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer remains a leading cause of mortality, often complicated by drug resistance arising from single-target therapies. Dual inhibitors that simultaneously target multiple cancer-related defense mechanisms offer a promising strategy to overcome these limitations. Herein, we report the design, synthesis, and biological evaluation of a series of sultam-based N-acyl derivatives (8a-k and 9a-k) as potential dual inhibitors of thioredoxin reductase (TrxR1) and tumor-associated carbonic anhydrases (CA IX and XII). TrxR1 screening identified a few active compounds, with inhibitory potency strongly in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase VI is the only secreted human carbonic anhydrase, identified in saliva, milk, colostrum, in the esophagus and in different parts of the GI tract, in the upper respiratory tract, in lacrimal glands, in serum and in other parts of the human body. The chapter provides a detailed overview of its structure, activity, physiological and pathological roles of CA VI and of its susceptibility to different classes of inhibitors and activators used to modulate its activity.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The membrane-associated carbonic anhydrases (CAs) IX and XII have emerged as critical players in cancer biology due to their significant expression in various malignancies. The two enzymes differ in catalytic efficiency, with CA IX acting as a highly efficient catalyst while CA XII possesses moderate catalytic activity, and although both form a dimer, their resulting structural arrangement is diverse. Regarding their regulatory mechanisms, CA IX expression is primarily driven by the hypoxia-inducible factor 1 pathway in hypoxic microenvironments, whereas CA XII exhibits a more complex, context
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The carbonic anhydrase (CA) family comprises several isozymes with distinct cellular localizations and physiological functions. In mammals, sixteen different CA isozymes have been characterized to date, while additional isoforms have been identified in non-mammalian vertebrate species. Carbonic Anhydrase XIV (CA XIV) belongs to the membrane-associated subgroup of CAs. This chapter provides an overview of the biochemical and structural features of this enzyme, highlighting its functional properties and physiological significance. Particular attention is devoted to the mechanisms regulating its
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-heterocyclic carbenes (NHCs) are chemical structures called heterocyclic structures that contain one or more nitrogen atoms. N-heterocyclic compounds are the basic building blocks of many drugs and biologically active molecules. One of these compounds is benzimidazolium salts. Herein, we present the synthesis of a series of phenylsulfonylethyl-substituted benzimidazolium salts. These compounds were characterized using NMR (1H- and 13C-) and FTIR spectroscopic techniques. Compound 1b exhibits a U-shaped benzimidazolium cation paired with a chloride anion. A hierarchical supramolecular archite
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) are commonly used to treat macular edema (ME) secondary to retinitis pigmentosa (RP). This meta-analysis aims to better understand the efficacy of topical or oral CAIs therapy and to summarize the rates of improvement and recurrence of ME, as well as adverse events.
METHODS: A systematic review was conducted by searching PubMed, Web of Science, Embase, CENTRAL, CNKI, Wanfang, and VIP databases with no language filters applied. Eligible studies were those investigating topical or oral CAIs for the treatment of ME secondary to RP. Central macular th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, 20 novel biphenyl-sulfonamide-indole-based thiosemicarbazone derivatives (1-20) were synthesized and evaluated for their inhibitory activities against AChE, hCA I, and hCA II. Among the synthesized compounds, compound 20 (4-nitrophenyl substituted) exhibited the highest inhibitory activity against all three enzymes (AChE Ki = 54.24 nM; hCA I Ki = 12.75 nM; hCA II Ki = 8.72 nM) and behaved as a competitive inhibitor in enzyme kinetic studies. To further explore the experimentally observed AChE inhibition, induced fit docking (IFD), MM-GBSA calculations, and molecular dynamics sim
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: To synthesize novel sulfonohydrazide derivatives and evaluate their physicochemical and enzyme‑inhibitory profiles, together with the corresponding structure-activity relationships.
METHODS: A series of six hydrazide derivatives (NLs1-NLs6) was synthesized and subjected to comprehensive in vitro enzymatic evaluation against four critical targets: 15-Lipoxygenase (15-LOX), Carbonic anhydrase II (β-CA-II), Butyrylcholinesterase (BChE), and Acetylcholinesterase (AChE). Furthermore, to determine the stability and binding of the synthesized compounds, molecular dynamic simulations and molecul
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Uveitic macular edema (UME) is a leading cause of vision loss in uveitis. Although anti-inflammatory and immunosuppressive agents remain the mainstay of UME treatment, their use is often limited by corticosteroid-related side effects and the high cost of immunosuppressive therapies. This review aims to summarize the current evidence on carbonic anhydrase inhibitors as a potential treatment option for UME.
METHODS: Electronic searches were conducted in PubMed/MEDLINE, Scopus, Google Scholar, Sage Journals, EBSCOhost, and the Cochrane Library for interventional and observational studie
СтатьяСистематический обзорМетаанализПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM AND BACKGROUND: To report a case of bilateral acute angle closure glaucoma following phentermine monotherapy after prior topiramate discontinuation, highlighting the ocular risks of widely used weight loss medications, whether prescribed alone or in combination. Topiramate has a well-established role in acute bilateral angle closure glaucoma through ciliochoroidal permeability changes and choroidal effusion, while phentermine is contraindicated in glaucoma and has been implicated in bilateral angle closure glaucoma in one report. This case addresses a gap in recognizing phentermine's indep
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: This trial aimed to evaluate the efficacy of oral acetazolamide in reducing cystoid fluid collections (CFC) and improving visual function in patients with X-linked retinoschisis (XLRS).
METHODS: In this investigator-initiated, single centre, open-label, randomised controlled trial, XLRS patients aged ≥ 12 years with fovea-involving CFC at baseline were eligible. Participants were randomised 1:1 to receive either oral acetazolamide (500 mg/day for 16 weeks, followed by tapering or discontinuation based on response) or no treatment (control) for 32 weeks. Seven study visits were com
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Carbonic anhydrase inhibitors used as antiepileptic drugs promote calcium phosphate stones. Patients with epilepsy often receive vitamin D concurrently, which may increase urinary calcium and stone formation. We analyzed drug-drug interactions to determine if vitamin D contribute to renal and urinary tract stone disease associated with carbonic anhydrase inhibitors. METHODS: The Japanese Adverse Drug Event Report (JADER) was used to detect signals of the additive effects of vitamin D on carbonic anhydrase inhibitor-associated renal and urinary tract stone disease. Disproportionalit
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования