The development of novel catalytic transformations that repurpose classical reagents to directly access structurally diverse products from the same starting materials has garnered significant interest. By eliminating the need to separately synthesize and purify new reagents, the chemical space reachable from existing functionalized intermediates can be increased multifold. Nitrogen insertion strategies can convert the C-C bond formed in traditional Suzuki-Miyaura coupling into a C-N-C bond, substantially expanding the explorable chemical space. Herein, building upon the arylthianthrenium salt
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Computational peptide-target interaction (PTI) prediction has advanced rapidly as a tool for drug discovery, yet the field lacks agreed evaluation standards. Discrepancies in metrics, negative sampling strategies, and dataset construction across publications currently render cross-study comparisons methodologically intractable, ultimately impeding the clinical translation of therapeutic peptides. To resolve this, we present PTI-TAPE (Peptide-Target Interaction-Tasks Assessing Peptide Engagement), a standardised benchmarking framework developed via a structured three-round eDelphi consensus stu
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tomato bacterial wilt, caused by the soilborne bacterium Ralstonia solanacearum, remains difficult to manage, creating a need for biologically derived control agents. Here, we isolated Pseudomonas sp. T19G from the rhizosphere soil of healthy tomato plants and evaluated its antagonistic activity, protective effects, genomic basis, and influence on rhizosphere function. T19G fermentation broth inhibited R. solanacearum, and sterile cell-free supernatant caused a dose-dependent decline in viable pathogen populations. T19G significantly reduced viable root-associated pathogen populations and path
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Local activation of regulatory T (Treg) cells represents a promising strategy for wound repair and tissue regeneration. However, current Treg-based therapies rely on adoptive cell transfer, which requires ex vivo expansion and reinfusion, posing challenges to donor variability and tissue specificity. Here we engineer a hydrogel-based system for in situ Treg activation at injury sites through the controlled release of AS2863619 (AS), a cyclin-dependent kinase inhibitor. AS is incorporated into collagen hydrogels at concentrations exceeding its solubility limit, reducing burst release and extend
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hyreptaones A-E (1-5, respectively), five undescribed 1,2-seco-bicyclic polyprenylated acylphloroglucinols (BPAPs), were discovered in Hypericum reptans. 1-3 constitute the first 1,2-seco-BPAPs originating from rare 3,3-diisoprenylated BPAPs. 4 and 5 possess a spirocyclic 6/5/5 scaffold arising from further cyclization of 1,2-seco-BPAP. Their structures were determined by spectroscopic analysis and X-ray crystallography. 1-5 preferentially inhibited Cav3.1 over other T-type calcium channels, whereas 4 and 5 exhibited state-dependent gating modulation of Cav3.1 and represent a novel class of Ca
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There are substantial difficulties in constructing universal, selective access towards alkene remote thiosulfonylation relying on classic synthetic pathways. In this work, a photocatalytic copper-catalyzed protocol has been devised for the mild regioselective thionification of remote aliphatic C-H bonds and modular anti-Markovnikov alkene sulfonylation. The transformation hinges on activation of thiosulfonates by the BINAP-Cu(I) catalyst to form sulfonyl radicals and a subsequent 1,5-HAT that furnishes transposed alkyl radicals. A broad spectrum of alkenes and thiosulfonates exhibited good com
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The N-alkylation of sulfoximines provides an important strategy for the structural modification of drug molecules. However, the synthesis of these compounds generally lacks a convenient protocol and often relies on harsh conditions involving expensive noble metals, toxic solvents, or external oxidants. In this context, we herein propose a sustainable alternative: a mechanochemical activation of zero-valent copper powder via ball milling, which enables an oxidant-free C-N coupling reaction between arylboronic acids and sulfoximines. This method features broad substrate compatibility, straightfo
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhongshengmycin, an N-aminoglycoside agricultural antibiotic, has been widely used to control bacterial leaf streak (BLS) caused by Xanthomonas oryzae pv. oryzicola (Xoc) in China. However, the resistance risk and its underlying molecular mechanisms remain poorly understood. In this study, we determined the sensitivity of 101 Xoc isolates collected from major rice-growing regions in China, with a mean EC50 value of 0.7005 ± 0.2407 μg/mL; no naturally occurring resistant strains were detected. Five resistant mutants were obtained through laboratory adaptation, and these mutants exhibited signif
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methadone is a long-standing synthetic opioid that remains clinically important for pain management and opioid use disorder, yet it exemplifies the dual nature of opioid drug discovery. Despite its therapeutic success, methadone exhibits complex pharmacokinetics, polypharmacology and safety liabilities that have limited its broader clinical application. This review examines methadone as a case study to illustrate how chemical structure, stereochemistry, receptor pharmacology and pharmacokinetic properties collectively shape therapeutic outcomes and risk. We summarize key advances in methadone
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Advanced sarcomas remain therapeutically challenging. We evaluated treatment implementation and clinical outcomes after molecular tumor board recommendations.
METHODS: We retrospectively analyzed 125 sarcoma patients discussed in our multidisciplinary Molecular and Familial Tumor Board between 2017 and 2023. Clinical benefit was assessed by treatment implementation and by the ratio of progression-free survival on molecularly guided therapy versus the preceding treatment line (PFS2/PFS1). Overall survival (OS) was measured from first board discussion.
RESULTS: A total of 252 pathogen
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Melanoma is a high-tumor-mutational-burden (TMB) cancer, largely driven by ultraviolet-induced DNA damage. Although TMB predicts response to immune checkpoint inhibitors (ICIs), the genomic factors underlying its variability remain unclear. In addition to canonical DNA-repair defects such as mismatch repair (MMR) and POLE/POLD1 mutations, alterations in chromatin regulators (CRs) may influence genome stability and mutational load. We analyzed melanoma cohorts from the MSK-ICI, TCGA, MSK-Met, DFCI, and UCLA datasets. TMB was compared between CR-mutant and CR-wild-type tumors and overall cohorts
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light-driven regioselective chlorodifluoromethylation of unactivated alkenes has been developed. In this process, readily available difluoroacetic acid serves as a difluoromethyl radical precursor and, upon activation with (diacetoxyiodo)benzene under visible-light irradiation, generates the CF2H radical species. Subsequent addition to terminal, di-, or trisubstituted alkenes, followed by trapping with N-chlorosuccinimide, furnishes the chlorodifluoromethylated products in good yields. Notably, the method has been used for the chlorodifluoromethylation of natural products and functio
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence of highly potent synthetic opioids, including fentanyl analogues, nitazenes, and xylazine-associated drug mixtures, has created significant analytical challenges for forensic and toxicological laboratories. The aim of this study was to develop and validate a qualitative liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method for the screening of emerging synthetic opioids in oral fluid. Sample preparation was based on direct extraction of paper swabs with 500 μL of methanol containing 1% formic acid, followed by vortex mixing, ultrasonication, centrifugation, and direct
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The emergence of cephalosporin-resistant Neisseria gonorrhoeae strains, encoding altered Penicillin-Binding Protein 2 (PBP2), has become a major global public health concern. The increasing prevalence of antimicrobial resistance necessitates the development of novel antimicrobial agents. In the present study, phytocompounds derived from the haustorium of Borassus flabellifer L. were investigated as potential inhibitors of PBP2 using an integrated in silico approach.
METHODOLOGY: Phytochemical profiling of the methanol, ethyl acetate and hexane extracts of white spongy palmyra haus
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Редакционная статьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycine, alanine, and serine are three different amino acids that were used as structural building blocks to synthesize three different cholesterol-based amphiphiles (CAPs). Their gelation behavior was systematically examined in binary solvent systems using a wide range of methods, such as UV-vis spectroscopy, FT-IR spectroscopy, NMR spectroscopy, rheological measurements, SEM, and XRD. It is interesting to note that all composites showed outstanding adsorption behavior toward water-soluble dyes. The CSAP gel matrix achieved a maximum dye adsorption capacity of approximately 272 mg/g for the c
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Poor biorelevant stability can complicate oral drug development, but its relevance depends on systemic exposure to degradation products and their associated safety risks. pH-dependent degradants represent physiology-driven transformation products that do not align with conventional definitions of impurities or metabolites, complicating their evaluation during development. This work presents an integrated, exposure-based risk assessment framework to evaluate their clinical relevance.
METHODS: Compound A degradation was evaluated under biorelevant conditions, gastric pH (pentagastrin)-
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To develop an exploratory flow-through time-lapse macro-imaging framework combining rule-based image analysis and multimodal large language models (LLMs) for comparing release phenotypes of nifedipine osmotic pump tablets.
METHODS: Sixteen marketed products, comprising Adalat OROS and 15 generics, were imaged in triplicate for 36 h under sequential pH 1.0 (2 h) and pH 6.8 (34 h) conditions at 37 ± 0.5°C. Images acquired every 30 s were analyzed using a pixel color-based drug similarity method (PCDS), the Dis-GPT agent, and a pharmaceutical knowledge-base-assisted DIS Chatflow.
RESUL
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Caffeine could improve cognitive functions, but study protocols usually prohibit drinking coffee before cognitive testing. However, regular coffee consumers may experience withdrawal effects when they cannot drink their habitual coffee, which may impair cognitive performance. Therefore, we tested the effects of overnight coffee abstinence in regular coffee consumers: once allowing to drink their coffee and once not drinking coffee. The cognitive performance was compared with non-regular coffee consumers.
METHODS: Thirty regular coffee consumers (RCCs) and 25 non-regular consumers (
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.