4-Aminoantipyrine was utilized as key intermediate for the synthesis of pyrazolone derivatives bearing biologically active moieties. The newly synthesized compounds were characterized by IR, 1H- and 13C-NMR spectral and microanalytical studies. The compounds were screened as anticancer agents against a human tumor breast cancer cell line MCF7, and the results showed that (Z)-4-((3-amino-5-imino-1-phenyl-1H-pyrazol-4(5H)-ylidene)methylamino)-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydropyrazol-3-one 5, 3-(4-bromophenyl) -1-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tet
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Seven novel pyrazolone derivatives were synthesized and characterized by (1) H NMR and (13) C NMR spectra, mass spectra, infrared spectra and elemental analysis. Their terbium complexes were prepared and characterized by elemental analysis, EDTA titrimetric analysis, UV/vis spectra, infrared spectra and molar conductivity, as well as thermal analysis. The fluorescence properties and fluorescence quantum yields of the complexes were investigated at room temperature. The results indicated that pyrazolone derivatives had good energy-transfer efficiency for the terbium ion. All the terbium complex
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We demonstrated an asymmetric 1,3-dipolar cycloaddition of azomethine betaines with alkylidene malonates by using a chiral N,N'-dioxide-Ni(II) complex as a catalyst. Both aromatic- and aliphatic-substituted alkylidene malonates were found to be suitable for the reaction. A range of trans-pyrazolone derivatives was exclusively obtained with excellent yields (up to 99% yield) and good enantioselectivities (up to 97% ee) under mild reaction conditions. The reaction could be carried out on a gram scale with the good results being maintained. Control experiments were performed to elucidate the spec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some 1-(4-chlorophenyl or benzenesulfonamide)-2,3- and/or 4-substituted-1H-pyrazol-5(4H)-one derivatives were synthesized and screened for their anti-inflammatory and analgesic activities, in addition to their ulcerogenic liability. They were found to be active as anti-inflammatory and analgesic agents. Compound 6b was found to be the most active as anti-inflammatory agent and compound 9b was found to be the most active one as anti-inflammatory and analgesic agent. On the other hand, cyclooxygenase-1/-2 (COX-1)/COX-2 isozyme selectivity was also done and the tested compounds showed equal inhib
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[3+2] Cycloaddition of azomethine imines with electron-deficient terminal alkynes was smoothly catalyzed by a chiral bis(imidazolidine)pyridine-CuOAc complex to give bicyclic pyrazolo[1,2-a]pyrazolone derivatives with up to 74% ee.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
LBVS of 12480 in-house compounds, followed by HTRF assay, resulted in one nonsteroidal compound (11) with antagonistic activity against FXR (69.01 ± 11.75 μM). On the basis of 11, 26 new derivatives (12a-z) were designed and synthesized accordingly. Five derivatives (12f-g, 12p, 12u, and 12y) showed better antagonistic activities against FXR than compound 11. Remarkably, the most potent derivative, 12u (8.96 ± 3.62 μM), showed antagonistic capability approximately 10 times and 8-fold higher than that of the control (GS) and the starting compound 11, respectively. 12u was further confirmed to h
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and convenient approach for one-pot synthesis of 3-substituted chroman-2,4-diones via a three-component reaction of aromatic aldehydes, 4-hydroxy-coumarins and diverse pyrazolone derivatives was described. The combinatorial synthesis for this methodology was achieved by applying ultrasound irradiation in the absence of activator while making use of water as green solvent. Additionally, novel chroman-2,4-dione derivatives attached to an edaravone moiety represent an exploitable source of brand new anticancer agents. In comparison with conventional methods, experimental simplicity,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Qualitative and quantitative analysis of naturally-occurring complex glycans is essential for glycomics, which focuses on the studies of structure-function correlations of saccharides. We previously reported a one-pot procedure for the non-reductive release from glycoproteins and in situ labeling with 1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone (PMP) of O-glycans (C. Wang et al., Proteomics 11 (2011) 4229). Here we describe an HPLC-based O-glycan analytical strategy that combines a range of techniques including the one-pot procedure, independent separation by hydrophilic interaction liquid chromatography (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The asymmetric α-amination of 4-substituted pyrazolones with azodicarboxylates was investigated for the first time, employing an N,N'-dioxide gadolinium(III) complex as the catalyst. The novel transformations exhibited high yield, and 4-amino-5-pyrazolone derivatives bearing a chiral quaternary center were obtained in excellent yields (up to 99%) and enantioselectivities (90%-97% ee) for a broad scope of 5-pyrazolones by using 1 mol % or only 0.05 mol % of catalyst.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this paper, we described the pharmacological and toxicological studies of three pyrazolone derivatives namely PYZ1: 4-[4-N dimethylamino benzylidine]-3-methyl pyrazolin-5(4H)-one, PYZ2: 4-[2-chlorobenzylidine]-3-methylpyrazolin-5(4H)-one and PYZ3: 4-[benzylidine]-3-methylpyrazolin-5(4H)-one derivatives. Analgesic, anti-inflammatory and antipyretic studies of 3-methyl pyrazolone derivatives at 400 mg/kg, p.o. have shown significant activity as compared to control. Amongst three pyrazolone derivatives, PYZ2 was found to be more active. Based on the result of pharmacological studies, PYZ2 was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The highly regioselective [3 + 2] cycloaddition of azomethine imines to 1-alkynyl Fischer carbene complexes has been successfully realized under mild conditions. Oxidative demetalation of the newly formed pyrazolo-pyrazolone carbene complexes with pyridine-N-oxide or ceric ammonium nitrate efficiently afforded pyrazolo-pyrazolone derivatives as well as cycloprop-2-enone and trisubstituted 1H-pyrazoles in some cases, providing a novel route to versatile functionalized N,N-bicyclic pyrazolidin-3-ones.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple and practical capillary zone electrophoretic (CZE) method has been developed for the separation of traditional Chinese medicine oligosaccharides according to their relative molecular masses (M(r)). To optimize the conditions of the method, the concentration and pH value of the running buffer, and the applied voltage were evaluated. The optimized conditions were as follows: 1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone (PMP) derivatives of the oligosaccharides were separated with 50 mmol/L phosphate buffer (pH 2.5) as running buffer and the voltage was 15 kV. The detection was performed with an ultra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present research work, the motto was to develop new chemical entities as potential anti-inflammatory, analgesic and antipyretic agents. Various 4-(2-amino-6-(substituted)pyrimidin-4-yl)-3-methyl-1-(substituted)-1H-pyrazol-5(4H)-one derivatives (5a-5j) and their Schiff bases (6a-6j) were synthesized. The newly synthesized compounds were characterized by TLC and spectral data. The compounds containing pyrazolone and amino pyrimidine as basic moieties (5a-5j), were screened for their anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities, compounds 5a, 5c-5f, 5h exhibited activities nearl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Post-translational modifications (PTMs) of serine and threonine occur by diverse mechanisms, including phosphorylation, sulfation, and various types of sugar chain modifications, making characterization of the resulting structures very labor-intensive. Moreover, to fully understand the biological functions of PTMs, both the sites of modification and the modified structures must be analyzed. The present work describes a novel, versatile strategy in which the released O-glycan and the formerly glycosylated/phosphorylated peptide are labeled and thus amenable to further study. In this approach, g
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amyotrophic lateral sclerosis (ALS) is an orphan neurodegenerative disease currently without a cure. The arylsulfanyl pyrazolone (ASP) scaffold was one of the active scaffolds identified in a cell-based high throughput screening assay targeting mutant Cu/Zn superoxide dismutase 1 (SOD1) induced toxicity and aggregation as a marker for ALS. The initial ASP hit compounds were potent and had favorable ADME properties but had poor microsomal and plasma stability. Here, we identify the microsomal metabolite and describe synthesized analogues of these ASP compounds to address the rapid metabolism. B
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pyrazolone derivatives antipyrine and 4-(N,N-dimethyl)-aminoantipyrine (aminopyrine) have long been used as analgesic, antipyretic and anti-inflammatory drugs. However, in spite of its recognized therapeutic benefits, the use of pyrazolones has been associated with agranulocytosis. Though the oxidation of aminopyrine by neutrophil-generated hypochlorous acid (HOCl), leading to the formation of a cation radical, has been considered responsible for the potential bone marrow toxicity, the reaction mechanisms of pyrazolones against other reactive oxygen species (ROS) remains elusive. Thus, the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this article the antioxidant property of pyrazolones derivatives (PYZ1 to PYZ10) are reported. It was assessed by estimation of Malonaldehyde (MDA) and 4-Hydroxyl-2-noneal (4-HNE) as lipid peroxidation markers in myocardial ischemic reperfusion injury. The inhibition of lipid peroxidation was compared with the standard ascorbic acid. Among synthesized derivatives PYZ2, PYZ3, PYZ7, PYZ8, PYZ9, and PYZ10 were found to have potent antioxidant effect against MDA marker. In case of 4-HNE, PYZ4, PYZ5, PYZ6, PYZ7, PYZ8, PYZ9 and PYZ10 were found to have effective antioxidant activity and the rest
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient one-pot method to generate structurally diverse and medicinally interesting pyrazolone derivatives in good to excellent yields of 51-98% under microwave irradiation and solvent-free conditions has been developed.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ionic liquid [HMIM]HSO(4) was found to be an efficient catalyst for the synthesis of 4-[(5-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)-phenyl-methyl]-5-methyl-2-phen-yl-1,2-dihydro-pyrazol-3-ones through the condensation reaction of arylaldehydes and 3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone under ultrasonic irradiation at room temperature. The present methodology offers several advantages such as excellent yields, simple procedure and mild conditions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of cyclopenta[b]pyrane derivatives via Achmatowicz oxidative cyclization of furanols followed by intramolecular Knoevenagel condensation of the β-ketoester arm is examined. The extent of diastereoselectivity was dependent on the nature of the chiral atom within the tethering carbon of the pyrenone ring. In some cases, this process proceeds with a high degree of stereoselectivity after protection of the anomeric hydroxyl group. Furthermore, the cytotoxic activity of pyrazolone derivatives thereof was studied against HCT116 (human colorectal cancer cells), SK-N-SH (human Caucasian bone
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования