Plasmodium falciparum resistance to current first-line treatments is threatening at-risk populations and underscores the urgent need for novel therapeutic targets and drugs. P. falciparum pyruvate kinases I and II are two essential enzymes with distinct roles and subcellular localizations within the parasite. PfPyrKI is cytosolic, while PfPyrKII is found in the apicoplast, a specific organelle of Apicomplexa, where it is required for the production of (d)NTPs essential for apicoplast maintenance. We identify skeletocutin E, a basidiomycete-derived metabolite, as a specific inhibitor of PfPyrKI
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organometallic reactivity is traditionally rationalized in terms of well-defined molecular structures. In this Account, we argue that for organozinc compounds, this picture is incomplete: their reactivity is governed not by isolated molecules but by dynamic speciation landscapes─equilibrating Lewis acid-base adducts, interconverting aggregates, species generated by Schlenk redistribution, transient intermediates, and phase-confined assemblies whose composition evolves throughout a reaction. Drawing on more than two decades of our group's work, we show that reaction outcomes emerge from the ide
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metal-organic frameworks (MOFs), and in particular zeolitic imidazolate frameworks (ZIFs), are amongst the most well studied materials in modern chemistry. MOFs emerged as an explicit subfield of chemistry in the late 1980s and 1990s. However, much foundational work was accomplished in earlier decades. Here, we detail the structural and gas-adsorption characterization of [Cu(im)2] (im = imidazolate), a ZIF that was widely reported in the early 1960s. This compound exists as several polymorphs. We re-prepared the historic blue polymorph [Cu(im)2]-B, which has a sodalite topology, confirmed its
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The citrus psyllid (Diaphorina citri) vectors Huanglongbing. Overuse of insecticides causes resistance and pollution, necessitating safer alternatives. Bioactivity-guided fractionation of the fungus Colletotrichum gloeosporioides GLL-7 yielded two macrolides: Sch725674 and Gliomasolide H (GLH). Sch725674, a major metabolite produced at 0.035 g per gram of culture medium, is easily obtained via methanol trituration. GLH is a novel macrolide; its structure was elucidated by spectroscopy and confirmed by chemical synthesis. GLH exhibited contact toxicity (24 h LC50 = 0.129 mg/mL) against D. citri
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In recent years, we studied the design of chiral-encoded metal surfaces via electrodeposition as a platform for heterogeneous asymmetric synthesis, where stereochemical information is intrinsically embedded within metallic architectures together with mesoporous structures. By using lyotropic liquid crystal templating and chiral molecular imprinting, it is possible to elaborate chiral-encoded mesoporous metal electrodes by electrodeposition, particularly Pt or Pt-Ir systems, with chiral recognition sites that enable ligand-free enantioselective transformations. These designer materials exhibit
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ubiquitous arsenic (As) nanophases in soils are metastable due to the size effect and become readily available to rice under flooded conditions, making substantial contributions to the As pool. Here, the chemical characteristics of As nanophases in the rhizosphere as a hotspot for rice-soil-microbe interactions were fingerprinted at a single-particle resolution, revealing their chemical speciation and interactions with soil microbiota. The initial As particle characteristics (speciation and size) governed bioavailability through distinct transformation pathways mediated by particle-specific el
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cadmium (Cd) is a highly toxic compound that induces deleterious effects on living organisms and causes multi-organ toxicity, including testicular damage. Kumatakenin (KMK) is a flavonoid with potential antioxidant and anti-inflammatory properties. The present study was designed to assess the protective effects of KMK against Cd prompted testicular injury in rats. 24 albino rats were divided into four groups including control, Cd (5 mg/kg), Cd + KMK (5 mg/kg + 25 mg/kg) and KMK (25 mg/kg). Following a 56-day trial, the rats were anesthetized, dissected and further analyses were performed. The
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aberrant self-assembly of amyloid β (Aβ) peptides into toxic oligomers is a central event in Alzheimer's disease, motivating the development of molecular systems capable of modulating or degrading these species. Porphyrins and porphyrin-peptide bioconjugates have emerged as promising photoactive platforms due to their known ability to generate the highly oxidant singlet oxygen (1O2) upon light excitation. Still, the mechanisms underlying their oxidative effects on Aβ remain unclear. Here, we investigate the photophysical properties and the 1O2-mediated oxidation capability of two porphyrin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tuberculosis remains one of the major infectious diseases and continues to pose a significant public health challenge globally. In the present study, two sets of novel 1,2,3-triazolyl indole-piperazine derivatives (R1-R17) were designed, synthesized and evaluated for their antitubercular potential against Mycobacterium tuberculosis H37Rv. In addition, toxicity, antibacterial studies, molecular docking, molecular dynamics (MD) simulations, in silico ADME, and DFT analysis were carried out to understand the pharmacological relevance and molecular behavior of the title compounds. The integrated i
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria is a severe parasitic disease, with Plasmodium falciparum as one of the main etiological agents. The growing resistance to antimalarial drugs underscores the urgent need for the development of new therapeutic agents. This study describes the semisynthesis of eight new 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole derivatives (3-10) from N,N-dimethyltryptamine (1), isolated from Mimosa tenuiflora. The derivatives were obtained through copper(I)-catalyzed alkyne-azide cycloaddition (CuAAC) reactions and characterized by NMR and mass spectrometry. Compound 1 showed low in vitro activity against the W2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of racemic pyrazole-4-carboxamide and aromatic carboxamide derivatives bearing a trans-2-(trifluoromethyl)cyclopropyl moiety were designed and synthesized as potential succinate dehydrogenase inhibitors (SDHIs). The compounds were evaluated for their in vitro and in vivo antifungal activities. Compound 10h showed potent activity against Rhizoctonia solani and Pyricularia oryzae, with EC50 values of 0.04 and 1.59 mg/L, respectively. At 5 mg/L, 10h provided 77.8% control of rice sheath blight and 88.9% control of soybean rust, outperforming fluxapyroxad and boscalid. It inhibited succin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heparanase (Hpse) is an endo-β-glucuronidase that specifically cleaves heparan sulfate (HS) and plays critical roles in the pathogenesis of multiple diseases, making it a well-validated therapeutic target. To identify novel Hpse inhibitors, we developed a rule-based computational pipeline to construct a rigorously curated database of HS oligosaccharides ranging from disaccharides to hexasaccharides. This database systematically encompasses all possible sulfation patterns and stereochemical configurations of the three monosaccharide species in HS. Using a multistage virtual screening strategy a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structure-based drug discovery (SBDD) has become an indispensable tool of medicinal chemistry due to the possibility of rational drug design based on the three-dimensional structure of the biological target. Nevertheless, the use of SBDD technology has been restricted due to the scarcity of known experimentally solved structures of the proteins that are the targets of drug action, especially those which are difficult to characterize, poorly understood and associated with diseases. Artificial Intelligence (AI)-based protein structure prediction technologies, such as AlphaFold, have substantiall
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The urgent need for effective Alzheimer's disease (AD) therapies has spurred the search for novel bioactive compounds within the vast chemical space of microbial natural products. Here, we integrated nontargeted metabolomics with network pharmacology to explore the neuroprotective potential of Streptomyces flavusporus HC307. Systematic profiling of the HC307 metabolome revealed nearly 3000 features. Subsequent statistical screening and database matching narrowed the focus to 34 potential anti-AD candidates, facilitating the targeted isolation of the bioactive cyclodipeptide, cyclo(Gly-L-Pro) (
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Formamides are indispensable intermediates in the synthesis of pharmaceuticals, agrochemicals, and functional materials. Yet, their conventional preparation relies on toxic stoichiometric reagents, including acetic formic anhydride, formyl chloride, and chloral, resulting in poor atom economy and substantial waste generation. Transition-metal catalysis has emerged as a sustainable alternative, enabling direct N-formylation of amines using renewable C1 feedstocks under mild conditions. This review summarizes advances reported from 2019 to 2026, covering six major C1 sources: carbon dioxide, met
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of twelve novel dihydropyrimidine (DHPM)-amide hybrid conjugates (6a-c, 8a-c, 10a-c, and 12a-c) were rationally designed, synthesized, and biologically evaluated as potential EGFR-targeted anticancer agents against A549 non-small cell lung carcinoma (NSCLC) cells. The target compounds were constructed via a convergent two-step protocol: Biginelli multicomponent condensation to assemble the DHPM-carboxylic acid core (4a-c), followed by EDC·HCl/HOBt-mediated chemoselective amide coupling with four clinically inspired amine fragments derived from erlotinib/gefitinib (series 10), cabozant
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Anthracycline use is limited by cardiotoxicity resulting in heart failure (HF). The spatial ventricular gradient (SVG) is a vectorcardiographic measurement of myocardial electrical heterogeneity associated with sudden death and incident HF. It is unclear if serial measurement of SVG after anthracycline initiation can help predict subsequent HF.
OBJECTIVES: The objective of the study was to determine if time-varying SVG measurements are associated with anthracycline HF.
METHODS: Retrospective, single-center study of adult patients with cancer treated with anthracyclines between 19
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Post-traumatic stress disorder (PTSD) is a mental health disorder triggered by exposure to a traumatic event, which manifests with anguish, intrusive memories, and negative mood changes. So far, there is no efficient treatment for PTSD other than symptomatic palliative care. However, the cytoplasmic polyadenylation element binding protein-3 (CPEB3) has been recently associated with a potential risk gene for PTSD. Considering that the CPEB3 protein is a functional amyloid whose importance for long-term memory consolidation in mammals is well established, we propose the active (amyloid) state of
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD) is a leading cause of mortality worldwide and comprises multiple clinical phenotypes, but their shared genetic architecture remains incompletely defined.
METHODS: We integrated genome-wide association study summary statistics for coronary artery disease, peripheral artery disease, large-artery atherosclerotic stroke, and carotid plaque using genomic structural equation modeling to derive a multivariable ASCVD common factor. We applied fine-mapping, multi-marker analysis of genomic annotation, transcriptome-wide association studies, Me
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gaucher disease and Parkinson's disease are characterized by β-glucocerebrosidase (GCase) dysfunction and increased oxidative stress. Here, we report two multifunctional hybrids that combine an iminosugar-based pharmacological chaperone scaffold with curcumin- or ferulic acid-derived antioxidant motifs. The curcumin-iminosugar hybrid 2 exhibits pH-dependent GCase modulation, enhanced GCase activity under lysosomal conditions, enhanced enzyme activity in L444P Gaucher and wild-type fibroblasts, and reduced intracellular reactive oxygen species (ROS) levels. By integrating GCase enhancement and
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования