A series of phenylisopropylamine derivatives are compared with the correspondent beta-methoxy- and beta-hydroxy-phenethylamine compounds. Unlike amphetamine, the beta-methoxy phenethylamine has no anorectic activity. This property appears only with the introduction of a CF3 group on the benzene nucleus. The racemic N-alkyl derivatives are more active than the racemic or even the levorotatory N-benzyl compound. The beta-hydroxy-phenethylamines are devoid of anorectic activity.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthetic phenethylamines are widely abused drugs, comprising new psychoactive substances such as synthetic cathinones, but also well-known amphetamines such as methamphetamine and 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ecstasy). Cathinones and amphetamines share many toxicodynamic mechanisms. One of their potentially life-threatening consequences, particularly of MDMA, is serotonin-mediated hyponatraemia. Herein, we review the state of the art on phenethylamine-induced hyponatremia; discuss the mechanisms involved; and present the preventive and therapeutic measures. Hyponatraemia mediated …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Synthetic phenethylamine (PEA) analogs, such as β-methylphenethylamine (BMPEA) and N,α-diethylphenethylamine (DEPEA), are often found in dietary supplements, despite regulations prohibiting their sale. PEA analogs are structurally related to amphetamine, and we have shown that BMPEA and DEPEA produce cardiovascular stimulation mimicking the effects of amphetamine. However, few studies have examined behavioral effects of BMPEA, DEPEA, and other PEA analogs.
OBJECTIVES: Here, we examined the reinforcing effects of α-ethylphenethylamine (AEPEA, 1 mg/kg/injection), DEPEA (1 mg/kg/injec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A rapid pathway for the synthesis of various β-phenethylamines from aromatic aldehydes has been developed. Initially, a wide range of 5-aryloxazolidines was prepared via the [3 + 2] cycloaddition reaction of N-methylazomethine ylide derived from sarcosine and paraformaldehyde. The subsequent reduction of 5-aryloxazolidines with triethylsilane in trifluoroacetic acid yields three types of products: N,N-dimethylphenylethanolamines, N,N-dimethylphenethylamines, and tetrahydroisoquinolines, depending on the substituents in the aromatic ring and reaction conditions. Moreover, an additional step of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoamine oxidase (MAO) is a key enzyme responsible for the degradation of neurotransmitters and trace amines. MAO has two subtypes (MAO-A and MAO-B) that are encoded by different genes. In the brain, MAO-B is highly expressed in the paraventricular thalamic nucleus (PVT); however, its substrate in PVT remains unclear. To identify the MAO-B substrate in PVT, we generated Maob knockout (KO) mice and measured five candidate substrates (i.e., noradrenaline, dopamine, 3-methoxytyramine, serotonin, and phenethylamine [PEA]) by liquid chromatography tandem mass spectrometry. We showed that only PEA
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonin 2A receptor is the most abundant excitatory serotonin receptor in the brain and the target for serotonergic psychedelics. Desp … cular modeling and by the design and synthesis, binding, and functional characterization of several phenethylamines. Our data demonstrate that the agonist potencies at the 5-HT2AR exhibited by analogs with substituents at C-4 of the phenyl ring, with at least four heavy atoms, are able to protrude into and form interactions within this tunnel. Thus, these finding …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synephrine and beta-phenethylamine, two naturally occurring compounds, are structurally related to ephedrine. In this study, the effects of synephrine and beta-phenethylamine on alpha-adrenergic receptor (alpha-AR) subtypes are investigated in human embryonic kidney (HEK293) or Chinese hamster ovary (CHO) cells, and compared to that of 1R,2S-norephedrine. The rank order of binding affinities was found to be the same for the subtypes tested (alpha(1A)-, alpha(2A)-, and alpha(2C)-AR) viz, 1R,2S-norephedrine > beta-phenethylamine > synephrine. Functional studies on the alpha(1A)-AR subtype showed
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Recently, the recreational use of substituted phenethylamines has grown rapidly. Among these are 2-(3,5-dimethoxy-4-((2-methylallyl)oxy)phenyl)ethanamine (MAL) and 2-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-methoxyethan-1-amine (BOD). However, studies characterizing their abuse potential are still lacking.
AIM: The purpose of this study was to investigate the abuse potential of MAL and BOD.
METHODS: The psychostimulant, reinforcing, and rewarding properties of MAL and BOD were analyzed using locomotor sensitization, self-administration, and conditioned place preference tests. Dopamine an…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rapidly evolving psychedelic industry has garnered considerable attention due to 3,4-methylenedioxymethamphetamine-assisted psychotherapy's ground-breaking success in treating moderate-to-severe Post-traumatic Stress Disorder in two Phase 3 clinical trials. This has opened Pandora's box for the development of innovative therapeutic modalities. Of particular interest are the phenethylamines and their ability to inhibit monoamine transporters. In this study, we employed the quantitative structure-activity relationship methodology to develop three vigorous models for the reuptake of serotonin…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of ureas derived from phenethylamines were synthesized and evaluated for human carbonic anhydrase (hCA) I and II, acetylcholinesterase (AChE), and butyrylcholinesterase (BChE) enzyme inhibitory activities and antioxidant properties. The ureas were synthesized from the reactions of substituted phenethylamines with N,N-dimethylcarbamoyl chloride; then, the synthesized compounds were converted to their corresponding phenolic derivatives via O-demethylation. hCA I and II were effectively inhibited by the newly synthesized compounds, with Ki values in the range of 0.307-0.432 nM for hCA I …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenethylamine (PEA) and its analogues are frequently present in pre-workout and weight loss food supplements and share structural similarity with amphetamine and the endogenous catecholamines (nor)adrenaline and dopamine, suggesting potential sympathomimetic activity. Multiple adverse cardiovascular events have been associated with the use of food supplements containing these ingredients, while knowledge of the underlying pharmacology and toxicology of such food supplements and their ingredients remains limited. Therefore, the aim of the current study was to investigate the acute cardiovascul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tryptamines and phenethylamines are two broad categories of psychoactive substances with a long history of licit and illicit use. Profiles of users of recently emerging tryptamines and phenethylamines are nonexistent, however, since surveillance studies do not query the use of these substances. This manuscript describes the types, modes of administration, onset of use, and context of use of a variety of lesser known tryptamines and phenethylamines among a sample of high-risk youth. Findings are based upon in-depth interviews with 42 youth recruited in public settings in Los Angles during 2005 …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Provided herein are novel phenethylamines as 5-HT2A agonists, pharmaceutical compositions, use of such compounds in treating depression, drug addiction, alcoholism, post-traumatic stress disorder (PTSD) and neuropathic pain, and processes for preparing such compounds.
Редакционная статьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A regioselective, copper-catalyzed, one-pot aminoalkoxylation of styrenes using primary and secondary alcohols and three different iminoiodanes as alkoxy and nitrogen sources respectively, is reported. The β-alkoxy-N-protected phenethylamines obtained were used to synthesise β-alkoxy-N-benzylphenethylamines which are interesting new compounds that could act as possible neuronal ligands.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Beta-phenylethylamine (PEA), is known to scientists as the "mood hormone", posing a threat to human health. In this study, an "on-off-on" supramolecular fluorescent probe was developed for the detection of PEA. The probe, namely PDT@2Q[8], was assembled from cucurbit[8]uril (Q[8]) and a coumarin derivative (PDT) via a host-guest interaction in a 2:1 binding ratio.
RESULTS: The solution fluorescence was turned on again when PEA was added to PDT@2Q[8] in aqueous solution. The intensity of the fluorescence of the solution returned to blue following quenching, and the intensity of the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of sulfamides were synthesized and evaluated for their acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and carbonic anhydrase inhibition properties. The synthesis of sulfamides was achieved by the reactions of phenethylamines with N,N-dimethylsulfamoyl chloride in the presence of Et3 N. The methoxylated sulfamides were converted into their phenolic derivatives with BBr3 for structure-activity relationships. The synthesized sulfamide/phenolic sulfamide derivatives were investigated as cholinesterase inhibitors and their relative role in AChE versus BChE inhibition was define…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an attempt to investigate whether a relationship exists between exposure to stressful stimuli and the consumption of CNS stimulants, rats … k using ethanol, the data suggests that stress has very little influence over the oral ingestion of phenethylamines.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования