Protein bioconjugates are at the forefront of precision medicine, enabling the design of highly selective drugs for diagnostic and therapeutic applications. While increasing the number of payloads attached to a protein is a proven strategy to enhance the potency of a bioconjugate, the introduction of additional conjugation sites often risks compromising the protein's targeting properties. In this study, we investigate the potential of 1,3,4-thiadiazole-N-oxides (TNO), a heterocyclic scaffold exhibiting excellent stability in biological media. We demonstrate that this reactive partner undergoes
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amide and alkene moieties are frequently found in natural products and are privileged structures in pharmaceuticals and agrochemicals. Moreover, vinyl sulfoxonium ylide can be converted into a broad range of high-value compounds, thus they have been widely employed in organic synthesis. However, the synthesis of alkene-substituted amide-sulfoxonium ylides via intermolecular hydrocarbonation of alkynes remains underexplored. This study describes the development of a high-throughput approach to provide diverse functionalized E-alkene substituted (hetero)amide-sulfoxonium ylides. The reaction occ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transition-metal-catalyzed [2 + 2 + 2] annulation of alkynes is an efficient pathway for the synthesis of aromatic compounds. However, most of the established methods require noble metal catalysts. Herein, we report a copper-catalyzed intermolecular [2 + 2 + 2] annulation of diynes with alkynes through vinyl cation intermediates, enabling the atom-economical preparation of biologically important carbazole skeletons. The reaction shows good regioselectivity in the reaction of aryl(alkyl)alkynes. Moreover, preliminary results have also been obtained for the related catalytic atroposelective tran…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pursuing practical, straightforward, and sustainable methods for forming carbon-phosphorus bonds is crucial in academia and industry. In this study, we showed that bis(diiminate)-based magnesium complexes [L(Mg-nBu)2] (nBu = n-butyl) could effectively catalyze the hydrophosphanylation of alkynes, resulting in monophosphanylated vinyledene- and 1,2-diphosphanylated alkanes in a stepwise manner. This transformation showcases an excellent atom economy, broad functional group tolerance, and gram-scale synthesis for organophosphorus compounds. Through controlled experiments and with the support of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyhalogenated molecules are often found as bioactive compounds in nature and are used as synthetic building blocks. Fluoroalkyl compounds … is gap, for the first time, we report a three-component halo-halodifluoromethylation of alkenes and alkynes using combinations of commercially available fluorinated carboxylic anhydrides ((CF2XCO)2O, X=Cl and Br) and alkali metal halides (X'=Cl and Br). In situ prepared fluorinated diacyl peroxides were identified as important intermediates, and the use o …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral aldehydes containing a tertiary stereogenic center are versatile building blocks in organic chemistry. In particular, such structural motifs bearing an α,α-diaryl moiety are very challenging scaffolds and their efficient asymmetric synthesis is not reported. In this work, a phosphoric acid-catalyzed enantioselective synthesis of α,α-diaryl aldehydes from simple terminal alkynes is presented. This approach yields a wide range of highly enolizable α,α-diaryl aldehydes in good yields with excellent enantioselectivities. Facile transformations of the products, as well as an efficient synthe…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Geminal bis(silanes) are unique compounds with interesting properties. The most straightforward way to access them is double hydrosilylation of alkynes, which was established only recently. Previous articles about transition metal-catalysed double hydrosilylation show that terminal aryl alkynes are a challenge. We report on cobalt(II) and iron(III) complexes with the easy-to-synthesise N,N,N-tridentate hydrazone ligand being active precatalysts in Markovnikov-selective double hydrosilylation of terminal aryl alkynes. The influence of the hydrazone ligand structure and the potential role of the…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have developed a method for the stereoselective coupling of terminal alkynes and α-bromo carbonyls to generate functionalized E-alkenes. The coupling is accomplished by merging the closed-shell hydrocupration of alkynes with the open-shell single electron transfer (SET) chemistry of the resulting alkenyl copper intermediate. We demonstrate that the reaction is compatible with various functional groups and can be performed in the presence of aryl bromides, alkyl chlorides, alkyl bromides, esters, nitriles, amides, and a wide range of nitrogen-containing heterocyclic compounds. Mechanistic st…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A ligand-promoted iridium-catalyzed transfer hydrogenation of terminal alkynes with ethanol and its application has been developed. Highly chemical selectivity control is achieved based on ligand regulation. 1,2-Bis(diphenylphosphino)ethane was found to be critical for the transfer hydrogenation of alkynes. The general applicability of this procedure is highlighted by the synthesis of 30 terminal alkenes with a good yield. In addition, we conducted drug effect studies of phenelzine using zebrafish as the vertebrate model. Phenelzine shows a significant effect on promoting vascular proliferatio…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report herein the catalytic triboration of terminal alkynes with B2 pin2 (bis(pinacolato)diboron) using readily available Cu(OAc)2 and Pn Bu3 . Various 1,1,2-triborylalkenes, a class of compounds that have been demonstrated to be potential matrix metalloproteinase (MMP-2) inhibitors, were obtained directly in moderate to good yields. The process features mild reaction conditions, a broad substrate scope, and good functional group tolerance. This copper-catalyzed reaction can be conducted on a gram scale to produce the corresponding 1,1,2-triborylalkenes in modest yields. The utility of thes…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A reinvestigation of Pd-catalysed alkyne (R'-C≡CH; R' = H, Ph) insertion chemistry involving R(3)SnSnR(3) (3a: R = Me; 3b: R = n-Bu) was undertaken. Model distannyl ethylenes 4a-b (Me(3)SnCH=CR'SnMe(3)) and 5a-b ((n-Bu)(3)SnCH=CR'Sn(n-Bu)(3)) were reproduced and further characterized by NMR ((119)Sn, (13)C, (1)H) and UV-Vis spectroscopy. In the presence of an excess of phenylacetylene, dimerization-carbostannylation of compound 4b yielded the new conjugated butadiene, (Z,Z)-1,4-bis(trimethylstannyl)-1,4-diphenyl-buta-1,3-diene (9). An X-ray structure determination of 9 reveals a symmetrical do
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Ni-catalyzed reductive coupling of alkynes and epoxides using Ni(II) salts and simple alcohol reducing agents is described. Whereas previously reported conditions relied on Ni(cod)(2) and Et(3)B, this system has several advantages including the use of air-stable and inexpensive Ni(II) precatalysts (e.g., NiBr(2)·3H(2)O) as the source of Ni(0) and simple alcohols (e.g., 2-propanol) as the reducing agent. Deuterium-labeling experiments are consistent with oxidative addition of an epoxide C-O bond that occurs with inversion of configuration.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reactions of the stable beta-diketiminate tin(II) hydride LSnH [L = HC(CMeNAr)(2), Ar = 2,6-iPr(2)C(6)H(3)] with different ketones (Ph(2)CO, 2-Py(2)CO, cyPr(2)CO, and 2-C(4)H(3)SCOCF(3)) generated a variety of tin(II) alkoxides (1-4) in high yield. The activated terminal alkynes (HC[triple bond]CCO(2)R, R = Me, Et) react with LSnH to yield the tin(II) substituted terminal alkenes (5-6) instead of dihydrogen elimination although the Sn-H and C-H bonds are differently polarized. Furthermore, LSnH reacts with disubstituted alkyne (RO(2)CC[triple bond]CCO(2)R, R = Et, tBu) in toluene at room t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[reaction: see text] A direct synthesis of pyrroles from imines, acid chlorides, and alkynes mediated by isocyanides is reported. This reaction proceeds with a range of each of these three substrates, providing a method to generate families of pyrroles in high yield. Mechanistic studies suggest this process proceeds via the generation of imino analogues of munchnones, which can undergo in situ coupling with alkynes to liberate isocyanate and form the pyrrole product.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkynylmethylselenation of arynes with alkynes and PhSO2SeCH3 is completed using a simple copper catalytic system, which effectively prevents challenging side reactions such as terminal alkyne selenation and aryne hydrosulfonylation. 33 examples of structurally novel 2-alkynylarylmethyl selenides, late-stage arylmethylselenation of terminal alkyne-containing pharmaceuticals and incorporation of the SeCD3 group have been successfully achieved under mild reaction conditions. Compound 4j is a promising candidate for antioxidant development, as it efficiently reduces oxidative stress injury by sca…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light-induced annulation of α-hydroxy ketones with alkynes afforded 32 indanones in 30-73% yields under transition-metal- and external-photocatalyst-free conditions. α-Hydroxy ketones serve as the photoactive species, acyl source, and reductant. The strategy was further applied to the synthesis of pauciflorol F, isopauciflorol F, and indatraline.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective semi-hydrogenation of alkynes is a significant reaction for preparing functionalized alkenes. Electrochemical semi-hydrogenation presents a sustainable alternative to the traditional thermal process. In this research, affordable copper acetylacetonate is employed as a catalyst precursor for the electrocatalytic hydrogenation of alkynes, using MeOH as the hydrogen source in an undivided cell. Good to excellent yields for both aromatic and aliphatic internal/terminal alkynes are obtained under constant current conditions. Notably, up to 99% Z selectivity is achieved for various interna…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper-catalyzed [4+2] cyclization reaction of isoquinolines and alkynes is developed for the one-step construction of isoquinolinone derivatives with multisubstituted bridging rings. The unique feature of this three-component tandem cyclization reaction is the functionalization of the C1, N2, C3, and C4 positions of 3-haloisoquinolines via the construction of new C-N, C═O, and C-C bonds. This dearomatization strategy for the synthesis of structurally complex isoquinolinone-bridged cyclic compounds offers good chemoselectivity, broad functional group compatibility, greenness, and high step e…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here we report an ortho-C-H alkenylation of aromatic ketones with unsymmetric internal alkynes catalyzed by an iron phosphine complex, Fe(PMe3)4. The use of a catalytic amount of PtBu3 as an additive was found to improve the product yields. The alkenylation proceeds regio- and stereoselectively to give the corresponding styrene derivatives.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования