Pramipexole (SND 919; 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-propyl-amino-benzthiazole-dihydroc hlo ride) is a novel dopamine D2 family receptor agonist with a predominant action on D2 autoreceptors and with some D3 vs. D2 receptor preference. The central behavioural effects of pramipexole given subcutaneously to rats (male Wistar) and mice (Albino Swiss) are presented in this paper. Used in low doses (0.001-0.1 mg/kg), pramipexole induced locomotor hypoactivity which was antagonized by a low dose of spiperone; at higher doses (0.3, 1 mg/kg) it evoked hyperactivity which was inhibited by haloperidol, su
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological effects of the novel antipsychotic, 2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-4-(fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycl oocta [b]pyridine (AD-5423), were compared with those of haloperidol in rats. AD-5423 suppressed hyperactivity induced by microinjecting dopamine into the nucleus accumbens (0.3-3 mg/kg p.o.), and also antagonized both apomorphine- and methamphetamine-induced decreases in firing rate of neurons in the medial prefrontal cortex (1 mg/kg i.v.), indicating antidopaminergic effects of the compound in the possible brain areas involved in pathophysiology of schizophrenia. During r
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alpha-2 adrenergic antagonists may constitute putative antiobesity agents. These drugs may act: 1) by blockade of the antilipolytic alpha-2 adrenoceptor on fat cell membranes and 2) by activation of the sympathetic adrenergic system (blockade of central and presynaptic alpha-2 adrenoceptors). Studies were undertaken in the dog, a species possessing fat cell alpha-2 and beta-adrenoceptors in order: 1) to define and compare the metabolic and endocrinological impacts of recently discovered alpha-2 antagonists [idazoxan and SK&F 86,466 (6-chloro-N-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine)] and o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the advent of selective dopamine D-1 and D-2 agonists such as SKF38393 (2,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine HCl) and quinpirole (LY171555, trans-4,4a,5,6,7,8a,9-octahydro-5-propyl-2H-pyrazolo [3,4-g]quinoline), it has become possible to examine the functional role of the two dopamine receptor subtypes as well as their interrelationship. In the present study, we pretreated mice with the granule-depleting agent reserpine (5 mg/kg sc) and tested the mice from 4 h to 10 days later. In all the studies, each mouse also received an injection of the dopamine synthesis inhib
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dopamine (DA) induction of the long-term enhancement (LTE) of the slow muscarinic depolarizing response to methacholine (MCh), equivalent to the slow EPSP (S-EPSP), was previously found to be mimicked by exogenous cyclic AMP (cAMP) in the rabbit superior cervical ganglion (SCG). DA-induced LTE of the S-EPSP was shown to be depressed by some DA antagonists. We now show that DA (15 microM), its analog, 2-amino-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene (ADTN), and a D2 receptor antagonist, metoclopramide, each can induce both LTE of MCh depolarization and an increase in ganglionic cAMP. Convers
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Horizontal motor activity, rearing and head dipping were recorded automatically in rats placed on a holeboard and taken as indices of locomotion and exploration. Other behaviours were assessed visually using a video camera. SKF 38393, 15-30 mg/kg (D-1 agonist), suppressed all three behavioural measures more effectively in habituated than in naive rats. These actions were blocked by SCH 23390 (0.05 mg/kg, D-1 antagonist) but not by haloperidol (0.05 mg/kg, D-2 antagonist). Apomorphine modified behaviour biphasically, causing haloperidol-resistant sedation at a low, presynaptic dose (0.05 mg/kg)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats frequently emit grooming actions in a highly stereotyped, syntactic chain in which three distinct phases of facially directed forearm movements are sequentially emitted in a rule-governed pattern and followed by body-directed licking. The present study evaluated the effects of the full dopamine D1 agonist, SKF 81297, and the partial dopamine D1 agonist, SKF 38393, on the duration of individual phases of stereotyped grooming chains. We found that systemic administration of SKF 81297 significantly shortened grooming chain duration. An examination of the fine temporal structure of syntactic
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The possible role of ventral pallidum (VP) in expressing dopaminergic actions in the nucleus accumbens was studied electrophysiologically using extracellular single unit recording and iontophoretic techniques in urethane-anaesthetized rats. Microinjections of dopamine (130 mM, 5-10 micrograms/0.2-0.4 microliters) into the nucleus accumbens resulted in a gradual, but prolonged, increase in the firing rate of VP neurones. Injections of the D1 agonist SKF38393 (34 mM, 2 micrograms/0.2 microliters), followed by the D2 agonist quinpirole (40 mM, 2 micrograms/0.2 microliters) into the accumbens, but
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of SKF38393 (a D1 agonist), quinpirole (a D2 agonist), and apomorphine (a mixed D1/D2 agonist) to induce stereotyped climbing behaviour in mice was investigated. Apomorphine produced a dose-related increase in stereotyped cage climbing which lasted for up to 60 min. SKF38393 and quinpirole failed to produce climbing when administered alone. When given in combination intense apomorphine-like cage climbing was observed which lasted for up to 2 h. Apomorphine or the combination of SKF38393 and quinpirole also produced biting of the cage. The climbing behaviour produced by either apomo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Lorundrostat has emerged as a promising therapy for uncontrolled and/or resistant hypertension, with multiple systematic reviews and meta-analyses (SRMAs) evaluating its blood pressure effects and hyperkalemia risk. Despite drawing from identical trials, reported effect sizes varied markedly, warranting an umbrella review.
METHODS: Conducted per the Preferred Reporting Items for Systematic reviews and Meta-Analyses (PRISMA) guidelines and registered in the International Prospective Register of Systematic Reviews (PROSPERO) (CRD420261358169), this umbrella review included SRMAs of
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel central nervous system (CNS)-based therapies have been difficult to produce due to the complexity of the brain, limited knowledge of CNS-based disease development and associated pathways, difficulty in penetrating the blood brain barrier, and a lack of reliable biomarkers of disease. Reverse engineering in drug development allows the utilization of new knowledge of disease pathways and the use of innovative technology to develop medications with enhanced efficacy and reduced toxicities. Lorcaserin was developed as a specific 5HT2C serotonin receptor agonist for the treatment of obesity w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Heart rate (HR) is often elevated in cats with cardiomyopathies (CMPs). Pharmacologic modulation of HR may reduce cardiac morbidity and mortality.
OBJECTIVES: To investigate the effects of cilobradine vs. placebo, regarding time to cardiac mortality or morbidity in cats with first episode of congestive heart failure (CHF) due to primary CMP.
ANIMALS: Three hundred and sixty-seven client-owned cats with primary CMP that had presented with a first episode of CHF at 50 centers in Europe. Per-protocol population comprised 193 cats (n = 89 cilobradine, n = 104 placebo). An interim a
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We often encounter patients with congestive heart failure refractory to conventional diuretics therapy, and Kampo Goreisan is receiving great concern to mediate body water balance particularly for such a cohort. However, its detailed biological mechanism remains uncertain. We had two hospitalized patients with congestive heart failure receiving tolvaptan. Following the administration of Goreisan, both urine cyclic adenosine monophosphate concentration and urine aquaporin-2 concentration decreased, accompanied by incremental diluted urine volume. Although further studies are warranted to establ
СтатьяКлинический случайПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heart rate is an established prognostic marker for longevity and is an important contributor in the pathophysiology of various cardiovascular diseases, including ischemic heart disease and heart failure. Most ischemic episodes are triggered by an increase in heart rate, which causes an imbalance between myocardial oxygen delivery and consumption. In addition, increased heart rate is a modifiable risk factor for chronic heart failure. Ivabradine, an inhibitor of If ion channels, is an approved second-line anti-ischemic drug for the treatment of angina. Ivabradine has been shown to decrease the
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dystonia is a syndrome characterized by sustained muscle contractions frequently causing twisting and repetitive movements or abnormal postures. Dystonic reactions may be a complication of many drugs such as antipsychotics, anti-emetics and antidepressants. This report presents a 25-year-old patient who was admitted to an emergency department with acute dystonia following the use of varenicline, a pharmacological agent used for the treatment of nicotine addiction. Dystonic reactions may be related to the dopaminergic deficiency caused by the use of varenicline. In conclusion, this report sugge
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The vertebrate mechanisms for generating circadian rhythms, regulating the synthesis of melatonin, and modulating the activities of pineal indole-synthesizing enzymes differ significantly among species. The synthesis of melatonin in mammalian pineal glands is stimulated by beta 1-adrenergic receptor agonists and is potentiated by alpha 1-adrenergic receptor agonists, whereas in the avian pineal gland alpha 2-adrenergic receptor agonists inhibit its synthesis. By using [3H]rauwolscine, a selective alpha 2-adrenergic receptor antagonist, we have identified for the first time alpha 2-adrenergic r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.