We investigated the effects of bombesin/GRP antagonists RC-3095 and RC-3940-II on the growth of SW-1990 human pancreatic adenocarcinoma cells xenografted into nude mice or cultured in vitro. Nude mice implanted with SW-1990 tumors received s.c. injections of RC-3095 and RC-3940-II or the vehicle (control) for 28 days. Chronic administration of RC-3940-II inhibited the growth of SW-1990 tumors, as shown by a reduction in tumor volume during the treatment and a significant increase in tumor doubling time. RC-3940-II decreased final tumor volume by 57.7% and tumor growth rate by 65%. Final tumor …
СтатьяПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In our previous study, we found that both bombesin receptor-activated protein (BRAP) and its mouse homolog, BC004004, are expressed in the central nervous system, although their functions remain unclear. In feeding experiments, BRAP homolog knockout mice (BC004004-/-) showed reduced preference for a high-fat diet (HFD) compared with wild-type controls. After four months of HFD treatment, BC004004-/- mice had lower food intake and weight gain, along with reduced fasting blood glucose, insulin, triglycerides, and low-density lipoprotein cholesterol levels. Histological analysis revealed less hep…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bombesin (BN)-like peptides might be involved in the pathogenesis of neuropsychiatric disorders such as schizophrenia. Stereotyped behaviors induced by the dopamine receptor agonist apomorphine or the N-methyl-D-aspartate glutamate receptor antagonist dizocilpine (MK-801) in rodents have been proposed as animal models of schizophrenic psychosis. In the present study we evaluated the effects of the BN/gastrin-releasing peptide receptor (GRP) antagonist (D-Tpi6, Leu13 psi[CH2NH]-Leu14) bombesin (6-14) (RC-3095) on apomorphine and MK-801-induced stereotyped behavior in mice. An intraperitoneal (i…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intracisternal (ic) injection of the neutral endopeptidase-24.11 inhibitor phosphoramidon (1-100 nmol) produced a dose-dependent inhibition … ol). Moreover, phosphoramidon-induced inhibition of acid was not reduced by the centrally effective bombesin antagonist N-acetyl-GRP(20-26)-O-CH3 or by reserpine pretreatment at a dose effective to antagonize ic neurotensin-induced inhibition in acid secretion. These results suggest that an endogenous neutral endopeptidase-24.11 sensitive substrate may act …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because previous studies had suggested that the anorectic effects of cholecystokinin (CCK) and bombesin (BBS) depend partly on the release of amylin or calcitonin gene-related peptide (CGRP), we investigated the influence of the amylin and CGRP receptor antagonist CGRP (8-37) on the anorectic effects of CCK and BBS in streptozotocin (STZ)-diabetic and nondiabetic rats. STZ-diabetic rats had significantly lower plasma amylin and insulin concentrations than nondiabetic control rats. Amylin (5 micrograms/kg or 2.5 micrograms/rat) injected IP at dark onset after 24-h food deprivation elicited an a…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the effects of somatostatin analogues and a synthetic bombesin/gastrin-releasing peptide (GRP) antagonist on the growth of the human malignant glioma cell lines U-87MG and U-373MG transplanted to nude mice or cultured in vitro. Nude mice bearing s.c. implanted U-87MG or U-373MG tumors were treated for 4 and 6 weeks, respectively, with various somatostatin analogues or bombesin/GRP antagonist RC-3095. Somatostatin analogues RC-160, RC-160-II, and RC-101-I, given s.c. in doses of 100 micrograms/animal/day, inhibited the growth of U-87MG xenografts as shown by more than 60% reduct…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cellular localization of binding sites for the gastrointestinal peptides [3H]cholecystokinin and [125I]bombesin as well as the cholecystokininB-antagonist [3H]L-365,260 was investigated in explant cultures of rat cortex, cerebellum, brainstem and spinal cord using autoradiographic techniques. Many neurons in cortical, brainstem and spinal cord cultures revealed intense labelling of the radioligands whereas cerebellar neurons showed only little binding. In addition to neurons, binding sites for these peptides were also observed on astrocytes. Labelling of glial cells in cerebellar cultures …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuropeptide-stimulated tyrosine phosphorylation of specific components in Swiss 3T3 cells was investigated using monoclonal antibodies directed against the src transformation-associated substrates p125 focal adhesion kinase (FAK), a novel type of cytosolic tyrosine kinase, and p130. Treatment of Swiss 3T3 cells with the mitogenic peptides bombesin, vasopressin, and endothelin caused a striking increase in the tyrosine phosphorylation of p125FAK, as judged either by anti-phosphotyrosine (anti-Tyr(P)) Western blots of anti-p125FAK immunoprecipitates, or by anti-p125FAK immunoblots of anti-Tyr(P…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We present here the synthesis of two new bifunctionalized azachelators, no2th-EtBzNCS and Hno2th1tha, as bioconjugable analogues of two prev … oor to targeted bioapplications. The no2th-EtBzNCS and Hno2th1tha ligands were then conjugated to a bombesin antagonist peptide for targeting the gastrin-releasing peptide receptor (GRPr). To highlight the potential of the two chelators for radiopharmaceutical development, the 64Cu-radiolabeling properties, in vitro stability, and binding affinity to GRPr …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the present work was to obtain stabilized high specific activity (HSA) (111)In-labeled bombesin conjugates for preclinical evaluations. Parameters influencing the kinetics of labeling were investigated and the effect of stabilizers on HSA radiopeptides stability at room temperature were systematically categorized applying chromatography techniques. A SA of 174 GBq/μmol was achieved with high radiochemical purity, but the labeled compounds exhibited low stability. The addition of stabilizers avoided their radiolysis and significantly increased their stability.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies in the isolated perfused rat stomach have shown that elevated glucose and insulin concentrations modulate BLI and somatostatin release during arterially administered peptidergic stimuli. In the present study the effect of elevated levels of glucose or insulin was examined on vagally induced changes of gastrin, somatostatin and BLI secretion. The lumen of the stomach was perfused with saline pH 7 or pH 2. Vagal stimulation (5 Hz, 1 msec, 10V) increased gastrin and BLI secretion and inhibited somatostatin release. The increase of the perfusate glucose concentration from 100 mg/d
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of atropine, proglumide, and somatostatin analogue (SMS 201-995) on bombesin-induced gallbladder contraction and plasma cholecystokinin (CCK) secretion were investigated in healthy volunteers. The gallbladder size was measured by real-time ultrasonography and the plasma CCK levels by radioimmunoassay. Bombesin (5 micrograms/30 min infusion) induced gallbladder contractions that reduced the gallbladder area to 36.6 +/- 2.1% of the original area 45 min after bombesin infusion, and caused a significant increase of plasma CCK from a basal level of 10.3 +/- 1.8 pg/ml to a peak level of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bombesin and bombesin-related peptides such as gastrin-releasing peptide (GRP) stimulate DNA synthesis and proliferation of Swiss 3T3 cells in culture. We have used 125I-labelled [Tyr4]bombesin and 125I-labelled GRP to characterize and identify the receptors for these peptides on Swiss 3T3 cells. The binding of 125I-[Tyr4]bombesin, which retained full biological activity, was maximal between 20 and 30 min incubation at 37 degrees C, after which continued incubation led to a decline in cell-associated radioactivity. This decline was markedly slowed by the presence of lysosomal enzyme inhibitors…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bombesin, a polypeptide derived from frog skin, has been shown to stimulate gastrin release from the gastric antrum in vivo and in vitro. To elucidate the mechanisms of this effect, we developed a method to culture isolated and enriched G cells from canine stomach. After digestion of antral mucosa with collagenase and EDTA, dispersed cells were fractionated by counterflow elutriation then cultured on a collagen support. Bombesin and three molecular forms of canine gastrin-releasing peptides all stimulated gastrin release from G cells in a dose-dependent manner. The effect of bombesin was suppr…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: Gastrin-releasing peptide receptor is a promising target for cancer diagnosis and therapy. However, the high pancreas uptake of reported GRPR-targeted radioligands limits their clinical applications. Our group previously reported one 68Ga-labeled GRPR antagonist, [68Ga]Ga-TacsBOMB5 (68Ga-DOTA-Pip-[D-Phe6,NMe-Gly11,Leu13ψThz14]Bombesin(6-14)), and two agonists, [68Ga]Ga-LW01110 (68Ga-DOTA-Pip-[D-Phe6,Tle10,NMe-His12,Thz14]Bombesin(6-14)) and [68Ga]Ga-LW01142 (68Ga-DOTA-Pip-[D-Phe6,His7,Tle10,NMe-His12,Thz14]Bombesin(6-14)) showing minimal pancreas uptake. Thus, in this st…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bombesin receptor subtype 3 (BRS-3) is an orphan G protein-coupled receptor. Based on the obese phenotype of male BRS-3-deficient mice, BRS-3 has been considered an attractive target for obesity treatment. Here, we developed a selective BRS-3 agonist (compound-A) and evaluated its antiobesity effects. Compound-A showed anorectic effects and enhanced energy expenditure in diet-induced-obese (DIO)-F344 rats. Moreover, repeated oral administration of compound-A for 7 days resulted in a significant body weight reduction in DIO-F344 rats. We also evaluated compound-A for cardiovascular side effects…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Masses that, on ultrasonography, are category 4 according to the Breast Imaging Reporting and Data System (BI-RADS) represent possible malignancy, and a biopsy is recommended. This study explored the value of (99m)Tc-Glu-c(RGDyK)-bombesin ((99m)Tc-RGD-bombesin) in reducing unnecessary biopsy of these masses.
METHODS: Ninety women with a BI-RADS 4 mass on ultrasonography were enrolled in this study to undergo breast SPECT using (99m)Tc-RGD-bombesin. The images were independently interpreted using qualitative visual and semiquantitative analyses. The final diagnosis was based on his…
Сравнительное исследованиеОценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to ascertain possible abnormalities in somatostatin and gastrin secretion in patients with duodenal ulcer, the author compared bombesin-stimulated somatostatin and gastrin secretion by antral mucosal explants in patients with duodenal ulcer, those with atrophic gastritis and normal controls. An organ culture technique was employed. This excluded neurogenic, hormonal and circulatory influences. Bombesin in concentrations of 10(-7) M to 10(-5) M stimulated gastrin and somatostatin secretion at a dose-dependent manner. In all subjects, bombesin (10(-7) M) stimulated antral gastrin releas…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pituitary adrenocorticotropic hormone-dependent Cushing's syndrome due to ectopic production of corticotropin-refeasing hormone (CRH) or bombesin (gastrin-releasing peptide) is an extremely rare cause of pituitary adrenocorticotropic hormone (ACTH) hypersecretion. We report a patient with elevated ACTH and cortisol levels due to ectopic secretion of both bombesin and CRH by metastatic medullary carcinoma of the thyroid (MCT). A 45-year-old man was investigated because of diabetes insipidus and visual field disturbances due to suprasellar metastasis of the MCT. On physical examination, he was a…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visceral hypersensitivity and impaired gut barrier function, along with immune dysregulation, are hallmarks of irritable bowel syndrome (IBS). Key contributors to these gastrointestinal (GI) disturbances include corticotropin-releasing factor (CRF), Toll-like receptor 4 (TLR4) and proinflammatory cytokine signaling. Bombesin-related peptides and their receptors (BB1 and BB2) are widely expressed in the central nervous system and peripheral tissues, particularly within the GI tract, where they regulate gut function and exert anti-inflammatory effects. We hypothesized that bombesin could improve…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.