Aims: Quinolone-resistant nontyphoidal Salmonella having serine replaced by isoleucine at the 83rd amino acid in GyrA (GyrA-Ser83Ile) has recently been found in Asian countries. In this study, we aimed to examine the direct effect of substitution Ser83Ile on DNA gyrase activity and/or resistance to quinolones. Materials and Methods: Using 50% of the maximal inhibitory concentrations (IC50s) of quinolones, recombinant wild type (WT) and seven mutant DNA gyrases having amino acid substitutions, including Ser83Ile, were screened for enzymatic activity that causes supercoils in relaxed plasmid DNA…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cucumis prophetarum is traditionally used to treat liver and lung disorders, heart failure, diarrhea, gonorrhea, skin infections … and have good affinity toward the active pocket, thus, they may be considered as good inhibitor of DNA gyrase B. Furthermore, the "drug-likeness" and ADMET prediction of compounds 2-5 nearly showed compliance with the Lipinski rule, with good absorption, distribution, metabolism, and excretion generally. The radical scavenging and anti-lipid peroxidation ac …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of fluoroquinolone-based eradication therapy largely depends on the fluoroquinolone resistance of H. pylori. The aim of this study was to investigate the changes in the primary resistance rate of H. pylori to fluoroquinolone and the mechanism of resistance in Korea. A total of 153 strains and 48 strains of H. pylori were isolated at a tertiary hospital in 2005/2006 and 2017/2018, respectively. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of fluoroquinolone were determined by the serial 2-fold agar dilution method. DNA sequences in the quinolone resistance-determining regions of gy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: DNA gyrase and topoisomerase IV (Topo IV) are essential bacterial enzymes absent in higher eukaryotes, making them attractive antibacterial drug targets. The rising prevalence of multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae underscores the urgent need for novel therapeutic agents targeting these enzymes.
METHODS: We designed fifteen novel 1-ethyl-3-(4-(hydrazinecarbonyl)-phenyl)urea derivatives using an in silico approach, followed by chemical synthesis and structural characterization (¹H NMR, ¹³C NMR, HRMS). The compounds were evaluated for inhibitory activity against S. pneumo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A total of 14 of 1,5-disubstituted tetrazole derivatives were prepared by reacting appropriate thiourea and sodium azide in the presence of mercury (II) chloride and triethylamine. All compounds were evaluated in vitro for their antimicrobial activity. Derivatives 10 and 11 showed the highest inhibition against Gram-positive and Gram-negative strains (standard and hospital strains). The observed minimal inhibitory concentrations values were in the range of 1-208 μM (0.25-64 μg/ml). Inhibitory activity of 1,5-tetrazole derivatives 10 and 11 against gyrase and topoisomerase IV isolated from S. a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Developing novel antimicrobial agents has become a necessitate due to the increasing rate of microbial resistance to antibiotics. All the ne … eover, no antagonistic effect appeared for the tested derivatives. Additionally, the interaction of DNA gyrase and topoisomerase IV enzymes with the compounds 6, 7, 9, 14a, and 14b exhibited potent antimicrobial activity using in vitro biochemical assays and gel-based DNA-supercoiling inhibition method. The activity of DNA gyrase and topoisomerase IV enzymes …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a series of novel hybrid sulfaguanidine moieties, bearing 2-cyanoacrylamide 2a-d, pyridine-2-one 3-10, and 2-imino-2H-chromene-3-car … ericidal and fungicidal activity. These derivatives exhibited moderate to potent inhibition against DNA gyrase and DHFR enzymes, with three derivatives 2d, 3a, and 2a demonstrating inhibition of DNA gyrase, with IC50 values of 18.17-23.87 µM, and of DHFR, with IC50 values of 4.33-5.54 µM; their potency is near to that of the positive controls. Further, the s …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
a series of 2-oxospiro[indoline-3,4'-pyran]derivatives 4 and 7 were obtained in good yield under mild conditions from the one-pot reaction o … een (18.07 ± 0.18) to (27.03 ± 0.24) μM stronger than ciprofloxacin (26.43 ± 0.64 μM) for S. aureus DNA gyrase. Molecular docking was performed inside the active site of S. aureus DNA gyrase to predict the binding mode.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AZD0914 is a new spiropyrimidinetrione bacterial DNA gyrase/topoisomerase inhibitor with potent in vitro antibacterial activity against key Gram-positive (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, and Streptococcus agalactiae), fastidious Gram-negative (Haemophilus influenzae and Neisseria gonorrhoeae), atypical (Legionella pneumophila), and anaerobic (Clostridium difficile) bacterial species, including isolates with known resistance to fluoroquinolones. AZD0914 works via inhibition of DNA biosynthesis and accumulation of double-strand…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to synthesize new potent quinoline derivatives based on hydrazone moieties and evaluate their antimicrobial activity. The n … ests that the hydrazono-quinoline analogs exert their antibacterial activity as dual inhibitors for DNA gyrase and DNA topoisomerase IV enzymes with IC50 values ranging between (4.56 ± 0.3 - 21.67 ± 0.45) and (6.77 ± 0.4 - 20.41 ± 0.32) μM, respectively. Additionally, the recent work advocated that compound 5a showed the reference SAL at the ɣ-radiation dose …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current study explores the amalgamation of varying concentrations 2 and 4 wt% of chitosan (CS) and fixed concentration (3 wt%) of cetylt … e undertaken to investigate the microbicidal prohibitive mechanism of CTAB-SnSe and CS/CTAB-SnSe on DNA gyrase enzymes in S. aureus. The experimental findings elucidated that CS augmented CTAB-SnSe exhibits significant active sites required for chromophore breakdown of RhB and inhibiting the growth of MDR S. aureus.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel 1,3,4-oxadiazole-2-thiol derivatives (8a-j) were synthesized via multistep reactions and characterized using IR, 1H NMR, and 13C NMR spectroscopy. The compounds were evaluated for dual anticancer and antibacterial activities through computational and experimental approaches. Molecular docking against EGFR (1M17) and DNA gyrase B (2XCT) revealed compound 8h as the most potent EGFR inhibitor (-7.528 kcal/mol), surpassing methotrexate (-7.448 kcal/mol), while compound 8c demonstrated superior DNA gyrase B binding (-7.263 kcal/mol), exceeding ciprofloxacin (-6.11 kcal/mol) by 19%. In vitro c…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A set of mixed ligand nickel(ii) complexes, namely, NiAC ([Ni(CIP)(MIM)(OAc)]), NiPE ([Ni(CIP)(MIM)(H2O)]ClO4), and NiCL([Ni(CIP)(MIM)(H2O)2 … against bacteria and 80.00-95.00% against fungi. Molecular docking was done with the active site of DNA gyrase B, i.e., 4DUH, which showed good binding affinities with NiAC at -8.50 kcal mol-1 due to extensive hydrogen bonding and electrostatic interactions. The results revealed the synergistic effect of coordination that enhances biological activity and ind …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: This study assessed genetic alterations in gyrA, gyrB, parC and parE and the prevalence of plasmid-mediated quinolone resistance … ; qepA, 5.0%; qnrA, 1.7%; and qnrC, 1.7%.
CONCLUSIONS: FQ resistance rates were high. Mutations in DNA gyrase and topoisomerase IV and the prevalence of PMQR genes in E. coli and K. pneumoniae isolates were alarming. Moreover, the combination of these resistance mechanisms plays an important role in high-level FQ resistance.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: According to the World Health Organization, antibiotic research remains insufficient, emphasizing the urgent need for new active … 0 mg/kg/day) was assessed in a murine pneumonia model induced by ciprofloxacin-resistant S. aureus. DNA gyrase inhibition was confirmed through plasmid electrophoresis assays in E. coli DH5-α cells.
RESULTS: Compound 7a exhibited both MIC and MBC values of 0.25 μg/mL, while ciprofloxacin-resistant S. aureus strains did not exhibit a detectable MIC within th …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study reports the metabolic profiling and antimicrobial evaluation of Vitex negundo seed extract. UHPLC-QTOF-MS/MS analysis identified seventeen bioactive phytoconstituents, correlated with the observed antimicrobial and antifungal activities. Among them, isoorientin (-7.3 kcal mol ⁻ ¹), quercetin (-7.8 kcal mol ⁻ ¹), and orientin (-7.4 kcal mol ⁻ ¹) exhibited strong binding affinities towards Staph Gyrase B (24 kDa). Similarly, isoorientin (-8.1 kcal mol ⁻ ¹), quercetin (-8.4 kcal mol ⁻ ¹), and orientin (-8.3 kcal mol ⁻ ¹) displayed significant interactions with secreted aspartic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the activity of the novel spiropyrimidinetrione AZD0914 (DNA gyrase inhibitor) against clinical gonococcal isolates and international reference strains (n=250), including strains with diverse multidrug resistance and extensive drug resistance. The AZD0914 MICs were substantially lower than those of most other currently or previously recommended antimicrobials. AZD0914 should be further evaluated, including in vitro selection, in vivo emergence and mechanisms of resistance, pharmacokinetics/pharmacodynamics in humans, optimal dosing, and performance, in appropriate randomized and c…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antibacterial efficacy of some newly developed C-3 carboxylic group-containing ciprofloxacin-linked 1,2,3-triazole conjugates was studie … ntibiotics. Molecular docking and MD analysis were performed using the protein structure of E. coli DNA gyrase B, which was further corroborated with an in vitro assay to evaluate the inhibition of DNA gyrase. The analysis revealed that compound 10b was the most potent inhibitor of DNA gyrase compared to ciprofloxacin, which was employed as the positive cont …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tight regulation of gene expression is important for the survival of Deinococcus radiodurans, a model bacterium of extreme stress resistance … e screen, we uncovered the presence of a radiation-responsive regulatory motif in the 5' UTR of the DNA gyrase subunit A gene. Additional screens under H2O2-induced oxidative stress revealed the specificity of the response of this element to IR stress. Further examination of the sequence revealed a regulatory motif of the radiation and desiccation response ( …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования