A straightforward synthetic strategy for a series of structurally diverse quinoline-lactone fluorophores (5a-5e) is reported. The synthesized compounds were fully characterized, and their photophysical behavior was systematically evaluated in different solvents. The derivatives exhibited absorption maxima in the near-UV and visible regions (342.5-393.0 nm) and tunable fluorescence emission ranging from 393 to 528 nm, with fluorescence quantum yields ranging from 0.003 to 0.367 depending on the substituent and solvent environment. The photophysical properties showed a strong dependence on the e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cysteine to serine mutation at residue 481 of Bruton's tyrosine kinase (BTK) is the most common mechanism of clinical resistance against … ividual enantiomers preferentially engage distinct subsets of the kinome. These studies establish β-lactones as stereochemically encodable covalent warheads whose stereochemistry can serve as a selectivity filter in covalent drug discovery.
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Resistance to macrocyclic lactone (ML) preventives in the canine heartworm Dirofilaria immitis is an emerging concern worldwide. Although ML-resistant isolates of D. immitis are genetically distinct from wildtype populations, little is known about their drug resistance mechanisms. To address this gap, we used untargeted metabolomics to characterize and compare the excreted/secreted metabolic profile of drug-susceptible Missouri (MO) and -resistant JYD-34 isolates in the presence or not of ivermectin (IVM). Both isolates showed differences in their baseline metabolomic profiles, which became su
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Macrocyclic lactone anthelmintics are widely used to control invertebrate pests in livestock, such as sheep. While anthelmintic effects on non-target animals, such as dung-dwelling insects, are well studied, effects on seed germination are largely unknown. Seeds can come into contact with anthelmintics either during passage through the gastro-intestinal tract of grazing animals or when anthelmintics are excreted with their dung into the environment, which may result in changed germination patterns. We used four commonly applied macrocyclic lactones to assess their effects on germination: moxid…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heartworm disease, caused by Dirofilaria immitis, can be lethal in dogs and cats. It is transmitted by mosquitoes, and occurs in many parts of the world. Prevention relies on macrocyclic lactones. Macrocyclic lactones used are ivermectin, selamectin, abamectin, eprinomectin, milbemycin oxime and moxidectin, administered at 30-day intervals during the transmission season. Some moxidectin formulations are long-acting injectables. In the USA, preventives are recommended throughout the year. Loss of efficacy of macrocyclic lactone preventives was reported in 2005 and proof of resistance in the USA…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human African trypanosomiasis (HAT), also commonly known as sleeping sickness, is a neglected tropical disease affecting millions of people in poorly developed regions in sub-Saharan Africa. There is no satisfactory treatment for this infection. The investment necessary to bring new drugs to the market is a big deterrent to drug development, considering that the affected communities form a non-lucrative sector. However, natural products and many sesquiterpene lactones (STLs) in particular are very strong trypanocides. Research and applications of nano-drug delivery systems such as nanoparticle…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The electrophilic natural product parthenolide has generated significant interest as a model for potential chemotherapeutics. Similar to other α,β-unsaturated carbonyl electrophiles, parthenolide induces the heat shock response in leukemia cells, potentially through covalent adduction of heat shock proteins. Other thiol-reactive electrophiles have also been shown to induce the heat shock response as well as to covalently adduct members of the heat shock protein family, such as heat shock protein 72 (Hsp72). To identify sites of modification of Hsp72 by parthenolide, we used high-resolution tan
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plant parasitic nematodes infest crops and present a threat to food security worldwide. Currently available chemical controls e.g. methyl bromide, organophosphates and carbamates have an unacceptable level of toxicity to non-target organisms and are being withdrawn from use. Fluensulfone is a new nematicide of the fluoroalkenyl thioether group that has significantly reduced environmental impact with low toxicity to non-target insects and mammals. Here, we show that the model genetic organism Caenorhabditis elegans is susceptible to the irreversible nematicidal effects of fluensulfone. Whilst t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The natural proteasome inhibitor salinosporamide A from the marine bacterium Salinispora tropica is a promising drug candidate for the treatment of multiple myeloma and mantle cell lymphoma. Using a comprehensive approach that combined chemical synthesis with metabolic engineering, we generated a series of salinosporamide analogues with altered proteasome binding affinity. One of the engineered compounds is equipotent to salinosporamide A in inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome yet exhibits superior activity in the cell-based HCT-116 assay.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The anti-gastric ulcer constituents from the roots of Crepis napifera (Franch) Babc (Compositae) were studied.
METHODS: Solvent partition, Si gel and Rp-18 column chromatography, crystallization and spectral methods were used to extract, isolate and identify two compounds. The activity of compound 1 was tested on the rat stomach by determining the effect on aspirin-induced gastric lesions and on histamine-stimulated gastric acid secretion.
RESULTS: Two sesquiterpene lactone glycosides, taraxinic acid-1'-O-beta-D-glucopyranoside (1) and 11,13-dihydro-taraxinic acid-1'-O-beta-D-glucopyran
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bark of Croton cajucara Benth, is used in Brazilian folk medicine as an infusion to treat gastrointestinal disorders. The aim of the present study was to assess the mechanisms involved in the antiulcerogenic activity of dehydrocrotonin (DHC), a diterpene isolated from C. cajucara bark. We studied the effects of DHC on pylorus ligature (Shay) in mice treated with the drug (100 mg/kg) by the intraduodenal route. DHC did not induce any alteration in gastric volume in Shay mice but modified the pH and total acid concentration of gastric juice. Incubation of gastric juice with DHC did not reduc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aerial parts of Artemisia douglasiana have been used in folk medicine as a cytoprotective agent against the development of peptic ulcer. Dehydroleucodine [1], its active principle, significantly prevents the formation of gastric lesions induced by the exposure of the rats to absolute ErOH. It was found in this study that (a) pretreatment of rats with 1 (40 mg/kg, po) caused a significant increase in glycoprotein synthetic activity, approximately sevenfold as large as that of the control; and (b) pretreatment of the rats with the thiol reagent N-methylmaleimide (NEM) significantly diminishe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A macrocyclic lactone, LL-F28249 alpha, C36H52O8, was evaluated as a one- or two-injection treatment in different formulations and concentrations against cattle infested with Psoroptes ovis (Hering). One injection of 2 mg kg-1 or two injections of 1 mg kg-1 of 3% active material in either an aqueous or oil formulation failed to eliminate all of the mites. A single injection of 3 mg kg-1 as a 5% aqueous formulation eliminated all mites for 35 days post-injection. At lower dosages of the aqueous formulation (3%), the male mites appeared to be less susceptible to the acaricide than either the fem
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cynaropicrin is a guaianolide-type sesquiterpene lactone primarily derived from plants within the Asteraceae family. Structurally, it features a distinctive 5-7-5 tricyclic framework, four exocyclic double bonds, and two hydroxyl groups. Due to its broad pharmacological activities, cynaropicrin garnered considerable scientific interest, with well-established protocols for its extraction and synthesis. Extensive studies have demonstrated that cynaropicrin exhibits remarkable antitumor activities by effectively inhibiting the proliferation of various malignancies, such as lung cancer, melanoma,
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Rice blast, which is caused by the fungal pathogen Magnaporthe oryzae, is one of the most devastating diseases on rice worldwide. The effectiveness of chemical fungicides is being increasingly challenged by pathogen resistance and environmental pollution, underscoring the urgent need for eco-friendly biocontrol alternatives. Herein, we report the antifungal potential of bioactive components in Saussurea costus against M. oryzae infection and explore the underlying mechanism.
RESULTS: Essential oil (EO) from Saussurea costus roots was screened from the plant EOs library, and exhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of ester derivatives represents one of the most significant and fundamental tasks in modern organic chemistry, and numerous me … ition/cyclization reaction. With this approach, a diverse array of ester-substituted chiral γ-butyrolactones bearing a quaternary stereocenter can be readily obtained in high yields and with excellent enantioselectivities under mild reaction conditions. This versatile method shows good substrate tolerance for primary, secondary, and tertiary alcohol deriva …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fungal infections pose a great threat to public health and there are only four main types of antifungal drugs, which are often limited with toxicity, drug-drug interactions and antibiotic resistance. Streptomyces is an important source of antibiotics, represented by the clinical drug amphotericin B. Here we report the discovery of alligamycin A (1) as an antifungal compound from the rapamycin-producer Streptomyces iranensis through genome-mining, genetics and natural product chemistry approaches. Alligamycin A harbors a unique chemical scaffold with 13 chiral centers, featuring a β-lactone moi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the emergence of drug-resistant strains of influenza A viruses (IAV), new antivirals are needed to supplement the existing counter meas … o the control cohorts. Together, these results are encouraging for the exploration of sesquiterpene lactones with similar structure to brevilin A as potential anti-influenza therapies.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prophylaxis with macrocyclic lactone (ML) endectocides is the primary strategy for heartworm control. Recent evidence has confirmed that ML-resistant Dirofilaria immitis isolates have evolved. Comparison of genomes of ML-resistant isolates show they are genetically distinct from wild-type populations. Previously, we identified single nucleotide polymorphisms (SNPs) that are correlated with phenotypic ML resistance. Since reliable in vitro assays are not available to detect ML resistance in L3 or microfilarial stages, the failure to reduce microfilaraemia in infected dogs treated with an ML has
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The emergence of macrocyclic lactone resistance in canine heartworm poses a substantial threat to what is currently the only effective, FDA-approved available method of prevention. Further study of the biotypes is necessary to understand the mechanism of resistance and evaluate novel prevention options. Identifying cases of drug-resistant infection remains problematic, however, especially when poor compliance and insufficient testing are concerns. Furthermore, a definitive demonstration of resistance requires experimental infection and treatment, which is prohibitively costly.
MET
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования