A series of quinoline and quinazoline analogs were designed and synthesized as new tubulin polymerization (TP) and histone deacetylases (HDAC) inhibitors. Compounds 12a and 12d showed the best cytotoxicity activities against a panel of human cancer cell lines with an averaged IC50 value of 0.6 and 0.7 nM, respectively. Furthermore, these lead compounds showed good activities against CA-4-resistant colon-carcinoma and multidrug-resistant leukemia cells. In addition, compounds 12a and 12d induced HT29 cell cycle arrest in the G2/M phase and produced caspase-induced apoptosis of HT29 cells throug
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A divergent synthesis of fused-quinolines has been explored by performing Ugi four-component condensation and sulfuric acid promoted deprotection/Povarov-type reaction in one-pot. The process involves Ugi condensation of propiolic acids, aldehydes/ketones, aminoaldehyde acetals and isocyanides followed by sulfuric acid promoted deprotection and Povarov-type reaction with anilines in ethanol. This method enables straightforward access to the structurally diverse 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-b]quinolin-1-ones (DHPQ), 3,4-dihydrobenzo[b][1,6]naphthyridin-1(2H)-ones (DHBN), and 2,3,4,5-tetrahydro-1H
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD) is a progressive neurodegenerative and hyperkinetic movement disorder. Decreased activity of cAMP-responsive element-binding protein (CREB) is thought to contribute to the death of striatal medium spiny neurons in HD. The present study has been designed to explore the possible role of roflumilast against qunilonic acid (QA) induced neurotoxicity in rats intending to investigate whether it inhibits the neuroinflammatory response through activation of the cAMP/CREB/BDNF signaling pathway. QA was microinjected (200 nmol/2 µl, bilaterally) through the intrastriatal route
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD) is an inherited neurodegenerative disease characterised by progressive degeneration of GABAergic medium spiny neurons (MSNs) in the striatum. Neural precursor cells (NPCs) derived from human induced pluripotent stem cells (iPSCs) have been considered as a promising and scalable source for neuronal replacement and circuit restoration. In this study, we investigated the therapeutic effects of a clinical-grade, human leukocyte antigen (HLA)-homozygous iPSC line (YZWJ-s513) differentiated into NPCs (s513-NPCs) in a quinolinic acid (QA)-lesioned rat model of HD. Following …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We created an excitotoxic striatal lesion model of Huntington disease (HD) in sheep, using the N-methyl-d-aspartate receptor agonist, quinolinic acid (QA). Sixteen sheep received a bolus infusion of QA (75 µL, 180 mM) or saline, first into the left and then (4 weeks later) into the right striatum. Magnetic resonance spectroscopy (MRS) and diffusion tensor imaging (DTI) of the striata were performed. Metabolite concentrations and fractional anisotropy (FA) were measured at baseline, acutely (1 week after each surgery) and chronically (5 weeks or greater after the surgeries). There was a signifi…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we synthesized two novel triazole compounds (KB1 and KB2). Their efficiency in inhibiting corrosion of carbon steel (CS) in 0.5 M H2SO4 was evaluated using open circuit potential (OCP) vs. time, potentiodynamic polarization (PP), electrochemical impedance spectroscopy (EIS), surface characterization methods, and computational studies. Based on EIS, the corrosion protection capacities of KB1 and KB2 increased with increasing concentration, reaching 86.9% and 92.4% at 9 × 10- 5 M at 298 K for KB1 and KB2, respectively, which are consistent with the findings obtained via PP. The PP curves
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the neuroprotective effects of the the spin-trapping agent alpha-phenyl-tert-butyl nitrone on striatal lesions produced by local injections of the excitotoxin quinolinate or the mitochondrial toxin 3-nitropropionic acid. We have assessed both the behavioural and morphological consequences of the lesion. Thus, we tested paw-reaching ability and amphetamine- and apomorphine-induced rotational behaviour in lesioned rats with or without alpha-phenyl-tert-butyl nitrone treatment, and also explored the relationship between the outcome of the behavioural studies and the extent of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Bipolar disorder (BD) is a chronic mental illness displaying recurrent episodes of impaired mood, in alternance with euthymic or … inct BD mental conditions.
METHODS: We compared plasma TRP, serotonin (5-HT), kynurenine (KYN) and quinolinic acid (QUIN) among 20 euthymic-BD patients with PTSD (PTSD group) or 20 with depressive episode (DEP group) and 24 controls (CTL group). Metabolic ratios were calculated to monitor TRP-path fluxes. All participants underwent clinical examinations by psych …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
6-Fluoro-2-(aryl)quinoline-4-carboxylic acids 1-11 were synthesized via Pfitzinger reactions between 5-fluoroisatin and methyl aryl ketones. The molecules were studied regarding the impact of their substituent patterns (a-e) on their optical and bioactivity properties. All compounds were fluorescent in solution and had significant solvatochromic behavior, measured in tetrahydrofuran, dichloromethane, dimethylsulfoxide, acetonitrile, methanol, and water at different pHs. Compounds emitted in a broad spectral range from ultraviolet to green, with quantum efficiencies, varying from very weak (ex.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The LDHs@Propyl-ANDSA was used as a new catalyst for synthesizing 7H-indeno[2,1-c]quinoline derivatives. The catalyst was integrated according to three-step synthesis. Zn-Cr layered double hydroxides (LDHs) were synthesized with molar ratio 2:1 by the co-precipitation method.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of N-benzoyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid with acetic anhydride resulted in 1H,3H,5H-oxazolo[3,4-a]quinolin-3-one derivative 13. Different cyclopropanation processes were applied to 13, but only diazomethane in the presence of water furnished the hitherto unknown methyl 1,2,7,7a-tetrahydro-1aH-cyclopropa[b]quinoline-1a-carboxylate 14, which can be considered as a doubly constrained 1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid system. The mechanism of the cyclopropanation was studied in detail. The new ACC ester 14 was transformed into fused tetracyclic hydantoin derivatives,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurotoxic, cell-specific lesions of the rat caudate-putamen (CPu) have been proposed as a model of human Huntington's disease and as such i … ce. Long-evans hooded rats received a sham, a medial, or a lateral CPu lesion using the neurotoxin, quinolinic acid (2,3-pyridinedicarboxylic acid). Two weeks later the motor cortex was stimulated under light ketamine anesthesia. Neither lateral nor medial lesions of the CPu altered the stimulation threshold for eliciting forelimb movements, the type of movements …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A dimethyl sulfoxide-assisted and iodine/ascorbic acid-catalyzed simple approach to pyrazolo[1,5-a]quinoline thioether derivatives 22 is described. The compounds were identified using 1H NMR, 13C NMR, high-resolution mass spectrometry, and single-crystal X-ray diffractometry. The pyrazolo[1,5-a]quinoline thioether was synthesized in a stepwise fashion through aryl sulfenylation and benzannulation strategies. The generated heteroaryl thioether compounds 23 were exposed to the benzannulation path to produce pyrazolo[1,5-a]quinoline thioether 22. The benzannulation reaction proceeds by way of dia
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structures of the six hydrogen-bonded 1:1 compounds of 4-methyl-quinoline (C10H9N) with chloro- and nitro-substituted benzoic acids (C7H4ClNO4), namely, 4-methyl-quinolinium 2-chloro-4-nitro-benzoate, C10H10N+·C7H3ClNO4 -, (I), 4-methyl-quinoline-2-chloro-5-nitro-benzoic acid (1/1), C10H9N·C7H4ClNO4, (II), 4-methyl-quinolinium 2-chloro-6-nitro-benzoate, C10H9.63N0.63+·C7H3.37ClNO4 0.63-, (III), 4-methyl-quinolinium 3-chloro-2-nitro-benzoate, C10H9.54N0.54+·C7H3.46ClNO4 0.54-, (IV), 4-methyl-quinolinium 4-chloro-2-nitro-benzoate, C10H10N+·C7H3ClNO4 -, (V), and 4-methyl-quinolinium 5-chloro-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several newer 6-fluoro/nitro-4-oxo-7-(sub)-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acids (10-11a-q) were synthesised from 3,4-difluoro aniline and 3-fluoro-4-nitro aniline by nine-step synthesis. The compounds were evaluated for in vitro and in vivo antimycobacterial activities against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (MTB), multidrug-resistant M. tuberculosis (MDR-TB) and Mycobacterium smegmatis (MC2) as well as being tested for their ability to inhibit the supercoiling activity of DNA gyrase from M. smegmatis. Among the synthesised compounds, 7-(1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl)-6-nit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One undescribed quinoline derivative, xylaminoquin A (1), one new p-aminobenzoic acid derivative, xylamidate B (2), and methyl 4-(butanoylamino)-3-hydroxybenzoate, reported for the first time as a natural product and named xylamidate C (3), together with known alkaloids and diketopiperazines, methyl 4-acetylamino-3-hydroxybenzoate (4), methyl 4-[(1-oxobutyl)amino]benzoate (5), pseurotin A (6), azaspirofuran A (7), cyclo(l-Tyr-l-Leu) (8), and cyclo-(l-Tyr-l-Val) (9) were isolated from Xylaria sp. NBUF245, a fungus associated with a Demosponge sp. collected from the marine mesophotic zone. Struc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington Disease (HD), a predominant Neurodegenerative Disorder which might be induced by endogenous neurotoxin called Quinolinic Acid (QA), an N-methyl-D aspartate receptor (NMDAR) agonist, the bilaterally intrastriatal administration (200 nm/2 μL of saline) offers rise to the toxic events like neuronal death, neuroinflammation by inflicting excitotoxicity and oxidative stress in the striatum of male Wistar rats by exhibiting the behavioural changes which was accessed by rotarod, open field analysis. In this study, the neuropharmacological effect of Baicalein (BC) against QA induced HD was …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have recently shown that immunodeficient (SCID) mice, which lack functional T and B cells, are highly susceptible to low dose site specific induction of colon aberrant crypt foci (ACF), surrogates for colon tumors, by 2-amino-3-methylimidazo[4,5-f ]quinoline (IQ). To test whether long-term exposure to a high dose in the diet might prove carcinogenic to the SCID mouse colon, in contrast to other mice strains tested to date, the compound was administered at 300 p.p.m. in the diet to female 6-7-week-old SCID mice for 32 weeks. IQ induced high numbers of ACF, hyperplastic polyps, dysplasia, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spread of multidrug-resistant Escherichia coli clinical isolates is a main problem in the treatment of infectious diseases. Therefore, the modern scientific approaches in decision this problem require not only a prevention strategy, but also the development of new effective inhibitory compounds with selective molecular mechanism of action and low toxicity. The goal of this work is to identify more potent molecules active against E. coli strains by using machine learning, docking studies, synthesis and biological evaluation. A set of predictive QSAR models was built with two publicly available
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования