BackgroundCombinatory strategies with carfilzomib (CFZ), a second-generation proteasome inhibitor, plus dexamethasone (DEX) with or without lenalidomide (LEN) have shown promising efficacy for patients with relapsed/refractory multiple myeloma (RRMM) in pivotal clinical trials. However, their effects on patients who were resistance to bortezomib (BTZ) and/or LEN have not been fully evaluated in a daily practice setting.AimsTo evaluate the real-world efficacy and safety of CFZ-based treatments; that is, CFZ with LEN plus DEX (KRD therapy) and CFZ with DEX (KD therapy), in Asian patients, we con
Совпадение в полном тексте источника … By binding selectively and irreversibly to the β5 and β5i subunits and inhibiting chymotrypsin‐like constitutive proteasome and immunoproteasome activities, CFZ potently induces myeloma cell death, including cells with acquired resistance to bortezomib (BTZ), a first‐generation PI, in experimental settings … Carfilzomib can induce tumor cell death through selective inhibition of the chymotrypsin‐like activity of the proteasome . Blood . 2009 ; 114 ( 16 ): 3439 ‐ 3447 . 19671918 10.1182/blood-2009-05-223677
5 Kuhn DJ , Chen Q , Voorhees PM , et al. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With proteasome inhibitors (PIs) becoming clinically available since 2003, outcomes for patients with multiple myeloma (MM) have dramatically changed, improving quality of life and survival. Despite the impressive treatment success, however, almost all MM patients who initially respond to these PIs eventually develop resistance. Furthermore, a portion of MM patients is inherently unresponsive to the PIs. Extensive mechanistic investigations identified several non-proteasomal signaling pathways suspected to be linked to the PI resistance, for which several excellent reviews are currently availa
Совпадение в полном тексте источника … The cP has three catalytic subunits (β1, β2, β5) on each β-ring displaying three distinct substrate preferences: referred to as caspase-like (C-L), trypsin-like (T-L), and chymotrypsin-like (CT-L) activities, respectively. … Carfilzomib can induce tumor cell death through selective inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome. Blood. 2009;114:3439–47. doi: 10.1182/blood-2009-05-223677.
67. Dahlmann B, Ruppert T, Kuehn L, Merforth S, Kloetzel PM. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bortezomib is an anti-tumor agent, which inhibits 26S proteasome degrading ubiquitinated proteins. While apoptotic transcription-associated activation in response to bortezomib has been suggested, mechanisms related to its influence on post-transcriptional gene silencing mediated regulation by non-coding RNAs remain not fully elucidated. In the present study, we examined changes in global gene and miRNA expression and analyzed the identified miRNA-mRNA interactions after bortezomib exposure in human neuroblastoma cells to define pathways affected by this agent in this type of cells. Cell viabi
Совпадение в полном тексте источника … Bortezomib is a reversible inhibitor of the chymotrypsin-like activity of the 26S proteasome degrading ubiquitinated proteins [ 7 ]. … Selective inhibitor of proteasome’s caspase-like sites sensitizes cells to specific inhibition of chymotrypsin-like sites Chem. Biol. 2009 16 1278 1289 10.1016/j.chembiol.2009.11.015 20064438 PMC2807417
51. Shabaneh T.B. Downey S.L. Goddard A.L. Screen M. Lucas M.M. Eastman A. Kisselev A.F. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment landscape for multiple myeloma (MM) is evolving with our understanding of its pathophysiology. However, given the inevitable cohort heterogeneity in salvage therapy, response to treatment and overall prognoses tend to vary widely, making meaningful conclusions about treatment efficacy difficult to derive. Despite the hurdles in current research, progress is underway toward more targeted therapeutic approaches. Several new drugs with novel mechanism of action and less toxic profile have been developed in the past decade, with the potential for use as single agents or in synergy wi
Совпадение в полном тексте источника … In this review, chymotrypsin-like, trypsin-like, and caspase-like enzymes catalyze the proteins to yield small peptides ( Figure 1 ). 21 Initially, PIs were probes facilitating research on the catalytic activity of proteasomes. … It is a peptidyl epoxyketone and primarily inhibits the chymotrypsin-like activity at the βS-subunit of the core 20S proteasome. 28 Apart from triggering cell cycle arrest, inducing apoptosis, and activating stress response pathways in human tumor cell lines, CFZ has been shown to be active against BTZ …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proteasome inhibitors (PIs) constitute the most common type of induction treatment for multiple myeloma. Interactions between the proteasome, autophagy, and reactive oxygen species (ROS) have been shown in the past, thus emphasizing the need for a better understanding of the underlying pathophysiology. For this study, bone marrow mononuclear cells from 110 myeloma patients were collected at different disease stages. PSMB5 and LC3I/II protein levels were determined using Western blot, proteasome proteolytic activity (PPA) with spectrofluorometry, and ROS with flow cytometry. PSMB5 accumulation
Совпадение в полном тексте источника … Proteasome Proteolytic Activity Assay
To study PPA, focus was given on the main catalytic subunit of the 26S proteasome, the PSMB5 (or β5 subunit), which possesses chymotrypsin-like activity (ChT-L) that can be quantified with spectrofluorometry (fluorescence spectroscopy). … Proteasome 20S in Multiple Myeloma: Comparison of Concentration and Chymotrypsin-like Activity in Plasma and Serum Scand. J. Clin. Lab. Investig. 2018 78 253 257 10.1080/00365513.2018.1446219 29504425
33. Kumatori A. Tanaka K. Inamura N. Sone S. Ogura T. Matsumoto T. Tachikawa T. Shin S. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Совпадение в полном тексте источника … Nirmatrelvir in association with ritonavir is an antiviral agent targeting the 3-chymotrypsin-like cysteine protease enzyme (3C-like protease or Mpro), which is a key enzyme of the viral cycle of the SARS-CoV-2 virus. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein homeostasis is the basis of normal life activities, and the proteasome family plays an extremely important function in this process. The proteasome 20S is a concentric circle structure with two α rings and two β rings overlapped. The proteasome 20S can perform both ATP-dependent and non-ATP-dependent ubiquitination proteasome degradation by binding to various subunits (such as 19S, 11S, and 200 PA), which is performed by its active subunit β1, β2, and β5. The proteasome can degrade misfolded, excess proteins to maintain homeostasis. At the same time, it can be utilized by tumors to deg
Совпадение в полном тексте источника … In 1983, Wilk and Orlowski first discovered a large “polycatalytic protease” complex containing chymotrypsin and proteinase-like activity in the pituitary gland. … However, the main active subunits β1, β2, and β5 subunits hold three distinct proteolytic activities consisting of caspase-like activity, trypsin-like activity, and chymotrypsin-like activity. 35 , 36
The subunits of the 19S regulate particles functionally control the translocation of ubiquitinated …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carfilzomib is the second proteasome inhibitor approved for relapsed multiple myeloma. Since its approval in 2012, carfilzomib has been an active and versatile drug, based on its efficacy as a single agent; superiority as a doublet with dexamethasone compared with bortezomib and dexamethasone; and as a partner in diverse three drug combinations such as with lenalidomide or daratumumab. While it has an established place in relapsed disease, clinicians should be aware of its cardiovascular and renal adverse event profile, which is manageable, in order to optimize outcomes. This review will provi
Совпадение в полном тексте источника … Inhibition of the proteasome leads to accumulation of unfolded proteins and endoplasmic reticulum stress, followed by activation of the unfolded protein response and arrest of the cell cycle. 3 Bortezomib is a peptide boronic acid that potently but reversibly binds to the chymotrypsin-like, β5 subunit … found to have activity in the B16 mouse melanoma cell line. 8 It was later determined that epoxomicin is a highly specific inhibitor of the proteasome, 9 and motivated by the emerging benefit seen with bortezomib, further chemistry work led to carfilzomib. 10 Carfilzomib, like bortezomib, binds to the chymotrypsin-like …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuroblastoma is a solid malignant tumor of the sympathetic nervous system, which accounts for 8-10% of childhood cancers. Considering the overall high risk and poor prognosis associated with neuroblastoma, effective therapeutics should be developed to improve patient survival and quality of life. A recent study showed that a proteasome inhibitor, carfilzomib (CFZ), reduced cell viability of SK-N-BE(2)-M17 neuroblastoma cells. Therefore, we investigated the molecular mechanisms by which CFZ lower the cell viability of neuroblastoma cells. CFZ reduced cell viability via cell cycle arrest at G2/
Совпадение в полном тексте источника … Carfilzomib (CFZ), a cell-permeable tetrapeptide epoxyketone analog of epoxomicin 8 , is a second-generation proteasome inhibitor that selectively and irreversibly binds to its target: the chymotrypsin-like subunit of proteasome 9 . … Carfilzomib can induce tumor cell death through selective inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome. Blood. 2009;114:3439–3447. doi: 10.1182/blood-2009-05-223677.
10. Boccadoro M, Morgan G, Cavenagh J. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The number of patients affected by neurodegenerative diseases is increasing worldwide, and no effective treatments have been developed yet. Although precision medicine could represent a powerful tool, it remains a challenge due to the high variability among patients. To identify molecules acting with innovative mechanisms of action, we performed a computational investigation using SAFAN technology, focusing specifically on HuD. This target belongs to the human embryonic lethal abnormal visual-like (ELAV) proteins and plays a key role in neuronal plasticity and differentiation. The results high
Совпадение в полном тексте источника … Statistical analysis was performed on the densitometric values obtained with the ImageJ image processing program.
2.8 Proteasome activity assay
2.8.1 Enzymatic assay
The activity of ( R )-ASME on the 20S proteasome, specifically its chymotrypsin-like catalytic site, was measured via a fluorogenic, … The results are expressed as mean gray level ratios (mean ± S.E.M.) of HuD/α-tubulin (A) and BDNF/α-tubulin (B) ×1000. * p < 0.05, ** p < 0.01, Dunnett’s multiple comparisons test, n = 6 independent samples.
3.5.2 Proteasome enzymatic activity
The direct interaction of ( R )-ASME with the chymotrypsin-like …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proteasome inhibitors (PIs), bortezomib, carfilzomib, and ixazomib, are the first-line treatment for multiple myeloma (MM). They inhibit cytosolic protein degradation in cells, which leads to the accumulation of misfolded and malfunctioned proteins in the cytosol and endoplasmic reticulum, resulting in cell death. Despite being a breakthrough in MM therapy, malignant cells develop resistance to PIs via different mechanisms. Understanding these mechanisms drives research toward new anticancer agents to overcome PI resistance. In this review, we summarize the mechanism of action of PIs and how M
Совпадение в полном тексте источника … The β1, β2, and β5 subunits possess the caspase-like, trypsin-like, and chymotrypsin-like activities, respectively [ 16 , 17 ]. Therefore, the entire proteasome contains six active sites exposed in the middle of the channel. … For example, in a recent work from 2024, Fernandes et al. [ 140 ] used molecular docking calculations to demonstrate that three mutations impacted the binding to the chymotrypsin-like active site. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medicinal plants serve as a lead source of bioactive compounds and have been an integral part of day-to-day life in treating various disease conditions since ancient times. Withaferin A (WFA), a bioactive ingredient of Withania somnifera, has been used for health and medicinal purposes for its adaptogenic, anti-inflammatory, and anticancer properties long before the published literature came into existence. Nearly 25% of pharmaceutical drugs are derived from medicinal plants, classified as dietary supplements. The bioactive compounds in these supplements may serve as chemotherapeutic substance
Совпадение в полном тексте источника … WFA inhibits chymotrypsin-like activity of a 26S proteasome in PC3 xenografts in nude mice and the PC3 cell line, leading to accretion of proteasome target proteins p27, Bax, and I κ B- α and increase in PARP cleavage proteins inducing apoptosis in prostate cancer cells [ 32 ]. … Additional docking studies revealed that WFA blocks the chymotrypsin-like activity of a purified rabbit 20S proteasome activity by blocking the N-terminal threonine (Thr1) function.
2.3. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We conducted a phase 1/2 study of single-agent carfilzomib in Japanese patients with relapsed/refractory multiple myeloma. Safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of carfilzomib were examined in phase 1. The primary endpoint in phase 2 was the overall response rate (ORR). Carfilzomib was administered in a twice-weekly, consecutive-day dosing schedule. In Phase 1, doses of 15 or 20 mg/m(2) were administered on this schedule or 20 mg/m(2) on Days 1 and 2 of Cycle 1 and then 27 mg/m(2) in the 20/27 mg/m(2) cohort. Patients had a median of five prior therapies, including bortezomib and an im
Совпадение в полном тексте источника … Carfilzomib (Kyprolis ® , Onyx Pharmaceuticals, an Amgen subsidiary, South San Francisco, CA, USA) is one of the second‐generation epoxyketone PIs that can irreversibly inhibit chymotrypsin‐like activity (Demo et al , 2007 ; Parlati et al , 2009 ). … Parlati, F. , Lee, S.J. , Aujay, M. , Suzuki, E. , Levitsky, K. , Lorens, J.B. , Micklem, D.R. , Ruurs, P. , Sylvain, C. , Lu, Y. , Shenk, K.D. & Bennett, M.K. (2009) Carfilzomib can induce tumor cell death through selective inhibition of the chymotrypsin‐like activity of the proteasome. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objective Immunomodulatory drugs and proteasome inhibitors are therapeutic options for polyneuropathy, organomegaly, endocrinopathy, monoclonal gammopathy, and skin changes (POEMS) syndrome. This study aimed to evaluate the efficacy and safety of the combination of ixazomib, lenalidomide, and dexamethasone (IRd) for POEMS syndrome. Methods Six consecutive patients with POEMS syndrome who were treated with the IRd regimen at Chiba University Hospital between April 2018 and August 2021 were included. Serum M-protein and serum vascular endothelial growth factor (sVEGF) levels, overall neuropathy
Совпадение в полном тексте источника … Ixazomib selectively binds to the β5 site of the S20 proteasome, inhibits its chymotrypsin-like activation, and induces the accumulation of ubiquitinated proteins ( 22 ). This induces apoptosis in the tumor cells. Cereblon is the primary target of lenalidomide. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bortezomib (BTZ) is the first proteasome inhibitor approved by the Food and Drug Administration. It can bind to the amino acid residues of the 26S proteasome, thereby causing the death of tumor cells. BTZ plays an irreplaceable role in the treatment of mantle cell lymphoma and multiple myeloma. Moreover, its use in the treatment of other hematological cancers and solid tumors has been investigated in numerous clinical trials and preclinical studies. Nevertheless, the applications of BTZ are limited due to its insufficient specificity, poor permeability, and low bioavailability. Therefore, in r
Совпадение в полном тексте источника … the β subunits have catalytic activity to hydrolyze the protein substrate [ 37 ]. β subunits can be further divided into different types; for example, β1 has caspase-like activity with the ability to dissociate acid residues, β2 has trypsin-like activity and can remove alkaline residues, and β5 has chymotrypsin-like … Consequently, BTZ can covalently bind to the 20s chymotrypsin-like active site in the 26s proteasome (the hydroxyl group of Thr1 at the N-terminus) to form a four-sided adductor [ 81 , 82 ]. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug discovery now faces a new challenge, where the availability of experimental data is no longer the limiting step, and instead, making sense of the data has gained a new level of importance, propelled by the extensive incorporation of cheminformatics and bioinformatics methodologies into the drug discovery and development pipeline. These enable, for example, the inference of structure-activity relationships that can be useful in the discovery of new drug candidates. One of the therapeutic applications that could benefit from this type of data mining is proteasome inhibition, given that mult
Совпадение в полном тексте источника … proteolytic β subunits has differences when binding to substrates and activity performed: The β1 subunit presents “caspase-like” (C-L) activity, and cleaves peptide bonds after acidic amino acids; β2 subunit has “trypsin-like” (T-L) activity, and cleaves peptide bonds after basic amino acids; β5 subunit has “chymotrypsin-like … Novel β-lactam derivatives: Potent and selective inhibitors of the chymotrypsin-like activity of the human 20S proteasome Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007 17 358 362 10.1016/j.bmcl.2006.10.047 17095212 …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Lon protease homolog 1 (LONP1) is an ATP-dependent mitochondrial protease essential for maintaining proteostasis, bioenergetics, and cellular homeostasis. LONP1 plays a pivotal role in protein quality control, mitochondrial DNA maintenance, and oxidative phosphorylation system (OXPHOS) regulation, particularly under stress conditions. Dysregulation of LONP1 has been implicated in various pathologies, including cancer, metabolic disorders, and reproductive diseases, positioning it as a promising pharmacological target. This review examines compounds that modulate LONP1 activity, categorizin
Совпадение в полном тексте источника … By inhibiting the chymotrypsin-like activity of the proteasome catalytic 20S core, MG132 prevents the degradation of polyubiquitinated proteins, leading to their accumulation within the cell. … Further investigations explored the structure–activity relationship of bortezomib in relation to LONP1 specificity, confirming that bortezomib has an affinity for LONP1 that is comparable to that for proteasome, despite the structural and sequence differences within the LONP1 and chymotrypsin pockets …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synovial hyperplasia is the main cause of chronic rheumatoid arthritis (RA), but the mechanism of synovial hyperplasia is still unclear. Etodolac (ETD) is a selective COX-2 inhibitor for relieving pain and stiffness in RA, but the disease modifying effect is still lack of evidence. Proteomics method was used to study the differential proteome of synovial tissue in collagen induced arthritis (CIA) in rats. With the help of STRING analysis, the upregulated proteins enriched in the cluster of complement and coagulation cascades and platelet degranulation were highlighted, these proteins with fibr
Совпадение в полном тексте источника … Within the 20S core complex, Psmb5 displays a chymotrypsin-like activity. Bortezomib is the first-class proteasome specific drug approved by FDA, which can reversely inhibit chymotrypsin activity of 20S proteasome [ 90 ]. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BackgroundTo compare the response and safety of Ixazomib/Lenalidomide/Dexamethasone (IRd) and Bortezomib/Lenalidomide/Dexamethasone (VRd) treatment in newly diagnosed multiple myeloma (MM).MethodsThis was a single-center retrospective analysis in Xiangtan Central Hospital. A total of 52 newly diagnosed MM patients from June 2019 to June 2021 were enrolled and divided into the IRd (n = 21) and VRd (n = 31) groups. After 4 cycles of chemotherapy, the best response and adverse events were recorded. Moreover, the progression-free survival (PFS) and overall survival (OS) were calculated.ResultsPati
Совпадение в полном тексте источника … of bortezomib, the lack of sensitivity, drug resistance, and adverse reaction to bortezomib restricted its clinical application. 22 , 23 , 24
Ixazomib is a first FDA‐approved oral second‐generation proteasome inhibitor that selectively binds to the β5 subunit of the 20S proteasome and inhibits its chymotrypsin‐like …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylase inhibitors (HDACis) are a significant category of pharmaceuticals that have developed in the past two decades to treat multiple myeloma. Four drugs in this category have received approval from the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for use: Panobinonstat (though canceled by the FDA in 2022), Vorinostat, Belinostat and Romidepsin. The efficacy of this group of drugs is attributed to the disruption of many processes involved in tumor growth through the inhibition of histone deacetylase, and this mode of action leads to significant anti-multiple myeloma (MM) activity. In
Совпадение в полном тексте источника … It works by directly attaching to the β1 and β5 subunits of the catalytic 20S complex, hence preventing chymotrypsin-like activity85. … Carfilzomib inhibits chymotrypsin-like activity by attaching to the catalytic 20S proteasome. Unlike bortezomib, this interaction is permanent and more specific, which accounts for certain side effects that are absent in bortezomib therapy. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования