The Mas1 receptor, an orphan class A G-protein-coupled receptor (GPCR), plays pivotal roles in cardiovascular and anti-inflammatory regulation. Despite its therapeutic relevance, the structural mechanisms underlying Mas1 ligand binding and activation remain poorly understood. Here, we report cryo-EM structures of Mas1 bound to two chemically distinct agonists-neuropeptide FF (NPFF) and synthetic small-molecule AR234958-captured in complex with inhibitory G proteins. These structures reveal a conserved orthosteric binding pocket accommodating both ligands through shared hydrophobic interactions…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a palladium-catalyzed, ligand-controlled approach for the switchable construction of cyclopropane-fused heterocycles and seven-membered N-heterocyclic compounds via the chemoselective cyclization of enynes with aroyl chlorides. Furthermore, enantioselective synthesis of cyclopropane-fused heterocycles was achieved using a chiral ligand. To highlight the synthetic utility, late-stage modifications of acid chlorides derived from natural products and pharmaceuticals were demonstrated. DFT calculations reveal that the ligands play an important role in the chemoselective cyclizati…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple method for enhanced detection of biological analytes is presented. It does not involve temperature cycling or temperatures above 37°C, can easily be integrated into existing protocols and requires only standard equipment. The procedure adds an extra amplification step to classical immunoassays. Oligonucleotide primers attached to antibodies are used for signal amplification and analyte detection. The oligonucleotides serve as primers in a reverse transcriptase (RT) reaction using a soluble complementary template and labeled nucleotides. The DNA strand synthesized is detected using the
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigate using many-body perturbation theory the optical and electronic properties of neutral cadmium sulfide nanoparticles with the zinc blende structure for which the surface is capped with bisulfide or alkylthiolate ligands, alone or in combination with phosphine, phosphine oxide or amine ligands. We study the nature of the optical excitations for these particles and how the optical and electronic properties of these particles change with the size of their inorganic core. We demonstrate that for all families of particle studied, except those where the corners are capped with aromatic …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemical inducers of proximity (CIPs) stabilize biomolecular interactions, often causing an emergent rewiring of cellular biochemistry. While the discovery of heterobifunctional CIPs is expedited by rational design strategies, molecular glues have relied predominantly on serendipity. We hypothesized that preexisting ligands could be systematically decorated with chemical modifications to discover compounds that recruit proteins to a composite protein-ligand interface. Using sulfur(VI) fluoride exchange-based high-throughput chemistry (HTC) to install 3,163 structurally diverse building blocks …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Generative models based on diffusion and flow matching have recently been applied to structure-based drug design, but their outputs often in … proves enthalpic interaction energy, improves strain energy by up to 75 % , and generates over 1000 ligands with better docking scores than native ligands. These results demonstrate that lightweight, physics-based guidance can significantly enhance generative drug design while preserving chemical validity and diversity. SCIENTIFIC CONTRIBUTION: We introdu …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fas ligand (FasL)-mediated apoptosis constrains immune responses by eliminating activated lymphocytes, yet how FasL is delivered to the plasma membrane in myeloid cells remains unclear. We identify the RING E3 ligase ZNRF1 as a macrophage-intrinsic checkpoint that licenses terminal trafficking and surface exposure of FasL. Myeloid-specific Znrf1 deletion caused age-dependent spontaneous splenomegaly and, upon allosensitization, elevated CD4+/CD8+ T-cell ratios, enlarged germinal centers with heightened IL-21/Tfh activity, and augmented alloantibody production. In macrophages, ZNRF1 deficiency
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimalarial chemotherapeutics, including artemisinin derivatives and their combination regimens, sustain clinical effectiveness against Pla … emulsions, self-emulsifying drug delivery systems, and micelles, can be further decorated employing ligands (Plasmodium recognizing antibodies, polymers, carbohydrates (glucose), aptamers, heparins) to recognize Plasmodium-infected red blood cells (piRBCs) specifically. This review provides in-depth insights into the ligand decorated nanostructured carrie …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular docking is a crucial technique for elucidating protein-ligand interactions. Machine learning-based docking methods offer promising advantages over traditional approaches, with significant potential for further development. However, many current machine learning-based methods face challenges in ensuring the physical plausibility of generated docking poses. Additionally, accommodating protein flexibility remains difficult for existing methods, limiting their effectiveness in real-world scenarios. Herein, we present ApoDock, a modular docking paradigm that combines machine learning-driv
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tumor cell-intrinsic programmed death-ligand 1 (PD-L1) signals mediate tumor initiation, progression and metastasis, but their effects in ameloblastoma (AM) have not been reported. In this comprehensive study, we observed marked upregulation of PD-L1 in AM tissues and revealed the robust correlation between elevated PD-L1 expression and increased tumor growth and recurrence rates. Notably, we found that PD-L1 overexpression markedly increased self-renewal capacity and promoted tumorigenic processes and invasion in hTERT+-AM cells, whereas genetic ablation of PD-L1 exerted opposing inhibitory e
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For nanoparticles stabilized by self-assembled monolayers, the surface-bound molecular species not only modify the core material properties but also provide a handle for interaction with other components, whether they are molecular, nanoscale, or even macroscopic. Importantly, when confined to nanosurfaces, these organic entities exhibit emergent properties that impart unique functionalities to the underlying nanomaterial. In this Review, we examine how these capabilities originate from the structural organization and collective interactions within on-nanoparticle self-assembled monolayers, dr
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Air-stable lanthanide single-molecule magnets (SMMs) with photochromic units, e.g. dithienylethene (DTE), anthracene, and polyoxometalates (POMs) have attracted considerable attentions in the field of molecular magnetism as they could increase the range of applications of magnetic molecules. However, the number of photochromic lanthanide SMMs is scarce. Inspired by a boron-based molecule featuring near-infrared absorption supported by a DTE-containing β-diketonate ligand (3ThacacH) reported by Vivian Wing-Wah Yam et al., in this work, we employed this ligand to lanthanide systems for the first
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A first in class tripodal tetradentate ligand containing a secondary sulfonamide group in the bridgehead position is described. Iron, nickel … V vs SCE) falls exactly between those for analogous iron complexes of neutral tetradentate tripodal ligands with bridgehead tertiary amine donors and those with one monoanionic terminal donor on a pendant arm. Facile methoxylation of [FeIII(dpmps)-Cl2] in methanol to produce [FeIII(dpmps-OMe)-Cl2] indicates acidity of the tertiary C-H group adjacent to th …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: In this paper, we discuss the influence of the ligand type present on the surface of silver nanoparticles (AgNPs) on its affinity to the virus surface and its virucidal activity against herpes simplex virus type 2 (HSV-2). We selected four different ligands, which potentially exhibit different affinity to the HSV-2 virus surface and used them for functionalization of AgNPs: i) sodium citrate: ii) tannic acid; iii) 1-mercaptoundecane-1-sulfonate (MUS); iv) and poly(ethylene glycol) (PEG).
METHODS: The antiviral activity was performed by in vitro Vero cell culture. Anti- inflammat…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reductive amination under direct mechanocatalysis was enabled by a sequential two-frequency milling protocol, separating imine formation and hydrogenation. Strongly hydrophobic liquid additives accelerated the reaction by enhancing water exclusion. This approach allowed amine yields of up to 88% and was applicable to various aldehydes, ketones, and primary or secondary amines.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral azides constitute a versatile class of compounds that are ubiquitous in the spectrum of biologically active substances. These compounds serve as valuable precursors for synthesizing various nitrogen-based drug scaffolds, biologically active natural products, and functional molecules. Nevertheless, the inherent high reactivity and elusive nature of azides have limited the reporting of methods for direct asymmetric azidation of carbon-hydrogen (C-H) bonds. Herein, we present a photoinduced copper-catalyzed enantioselective radical α-C(sp3)-H azidation of carbonyl compounds via a 1,5-hydro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The molecular chaperone heat shock protein 90 (Hsp90) has an important role in maintaining proteostasis in Plasmodium parasites, the causative agents of malaria, and is of interest as a potential antimalarial drug target. Inhibitors targeting its well-characterized N-terminal ATP-binding site are lethal, but the development of high-affinity binders with selectivity for the Plasmodium over the human homolog has been challenging given the high conservation of this domain. A binding site in the less conserved Hsp90 C-terminus has been reported to interact with nucleotides and inhibitors in other
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Eph receptors and their ephrin ligands play important roles in cell communication and neuron development. Eph interacts with ephrin in a complex manner. Here, we found ephrin-B2 instead of well-recorded ephrin-A5 specifically recognize and activate EphB2 receptor in primary cortical neurons. Domain-swapping and N/Q mutagenesis results show that the ectodomain of EphB2 and its N-glycosylation sites are critical for the ephrin binding selectivity. The N265, N336, N428, and N482Q mutant EphB2 cannot distinguish ephrin-B2 from ephrin-A5. Furthermore, the N-glycosylation sites in EphB2 are evol…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thymomas are one of the most common neoplasms of the anterior mediastinum with limited therapeutic options, particularly in advanced stages. The molecular profiles of these tumors remain poorly investigated. This study aims to evaluate the expression of programmed death ligand 1 (PD-L1) in a selected cohort of intentionally curative resected thymomas and evaluate a possible relationship with the risk of recurrence. This retrospective bicentric study analyzed a group of patients who underwent complete thymectomy with curative intent. PD-L1 expression was assessed through immunohistochemistry us
СтатьяМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vibrio cholerae, the causative agent of cholera, uses surface proteins such as the repeats-in-toxin (RTX) adhesin FrhA to colonize hosts and initiate infection. Blocking bacterial adhesion represents a promising therapeutic strategy to treat infections without promoting drug resistance. FrhA contains a peptide-binding domain (PBD) that is key for hemagglutination, human epithelial cell binding, and V. cholerae biofilm formation. Previous studies identified a lead pentapeptide ligand with the sequence Ala-Gly-Tyr-Thr-Asp (AGYTD) that blocks V. cholerae colonization of the mouse small intestine
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования