The basolateral amygdala is a nodal structure within a distributed and interconnected network that regulates anxiety states and anxiety-related behavior. Administration of multiple anxiogenic drugs increases cellular responses (i.e., increases c-Fos expression) in a subregion of the basolateral amygdala, but the neurochemical phenotypes of these cells are not known. The basolateral amygdala contains glutamatergic projection neurons and several populations of γ-aminobutyric acid-synthesizing (GABAergic) interneurons, including a population of parvalbumin (PV)-expressing GABAergic interneurons t
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of a novel class of exocyclic bis- and tris-3,2-hydroxypyridinone (HOPO) chelators built on N(2) and N(3) aza-macrocyclic scaffolds and the thermodynamic solution characterization of their complexes with Fe(III) are described. The chelators for this study were prepared by reaction of either piperazine or N,N',N''-1,4,7-triazacyclononane with a novel electrophilic HOPO iminium salt in good yields. Subsequent removal of the benzyl protecting groups using HBr/acetic acid gave bis-HOPO chelators N(2)(etLH)(2) and N(2)(prLH)(2), and tris-HOPO chelator N(3)(etLH)(3) in excellent yields
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dopamine receptors play a critical role in reward-related learning, but receptor subtypes may be differentially involved. D2-preferring receptor antagonists, e.g., haloperidol, attenuate acquisition of cocaine-conditioned motor activity at doses that fail to block expression. We compared haloperidol [4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one] with the D3 receptor-preferring antagonist 2,3-di-tert-butyl-6-{4-[3-(4,5-dimethyl-4H-[1,2,4] triazol-3-yisulfanyl)-propyl]-piperazin-1-y1}-pyrimidine hydrochloride (ABT-127), given at D3 receptor-selective doses [i.e., n
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diagnostic agents enabling characterization of multidrug resistance (MDR) in tumors can aid in the selection of chemotherapy regimens. We report here synthesis and evaluation of radiopharmaceuticals based on the second-generation MDR-reversing drug MS-209. 5-[3-{4-(2-Phenyl-2-(4'-[(125)I]iodo-phenyl)acetyl)piperazin-1-yl}-2-hydroxypropoxy]quino-line (17) was prepared from the 4'-tributylstannyl precursor (16) in >95% radiochemical yield. (16) was synthesized in a six-step process with the overall yield of 25%. In vitro studies were conducted in MES-SA (drug-sensitive) and MES-SA/Dx5 (MDR) huma
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of the selective 5-hydroxytryptamine1B (5-HT1B) receptor agonist 5-propoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine (CP 94253) and the 5-HT1A/1B/1D receptor agonist 5-methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-1H-indole (RU 24969) in maximal electroshock- and pentylenetetrazol-induced seizures in mice was examined. CP 94253 (10-40 mg/kg) afforded no protection against maximal electroshock-evoked convulsions, but produced anticonvulsant action in the pentylenetetrazol-induced seizures (ED50 = 29 mg/kg). The anticonvulsant effect of CP 94253 was abolished by the sele
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously shown that nitric oxide (NO) inhibits growth and induces differentiation and apoptosis in acute myeloid leukemia cells, with the HL-60 human myeloid leukemia line being particularly sensitive to NO-mediated cytolysis. With the goal of identifying a prodrug that can target NO to the leukemia cells without inducing NO-mediated systemic hypotension, we have screened a series of O(2)-aryl diazeniumdiolates designed to be stable at physiological pH but to release NO upon reaction with glutathione. O(2)-(2,4-Dinitrophenyl) 1-[(4-ethoxycarbonyl)piperazin-1-yl]diazen-1-ium-1,2-diola
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Administration of d,l-fenfluramine (FEN), or the more active isomer d-fenfluramine (dFEN), causes long-term depletion of forebrain serotonin (5-HT) in animals. The mechanism underlying FEN-induced 5-HT depletion is not known, but appears to involve 5-HT transporters (SERTs) in the brain. Some investigators have postulated that 5-HT release evoked by FEN is responsible for the deleterious effects of the drug. In the present work, we sought to examine the relationship between drug-induced 5-HT release and long-term 5-HT depletion. The acute 5-HT-releasing effects of dFEN and the non-amphetamine
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several agents may treat cocaine addiction and toxicity including bromocriptine, desipramine, GBR 12909 [1-(2-(bis(4-fluorphenyl)-methoxy)-ethyl)-4-(3-phenyl-propyl) piperazine], diazepam, buprenorphine and dizocilpine. In this study, we sought to determine whether these specific therapeutic agents alter cardiovascular responses to cocaine in conscious rats. Arterial pressure responses to cocaine (5 mg/kg, i.v.) were similar in all rats whereas cardiac output responses varied widely. In 26 of 33 rats (named vascular responders), cocaine induced a decrease in cardiac output of 8% or more. The r
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This research paper focused on the synthesis of 1-[2-hydroxy-3-(phenylcarbamoyloxy)propyl]-4-(R1, R2-substituted phenyl)piperazin-1-ium chlorides (I)-(III), containing R1, R2 = H, Cl and/or OCH3, and the evaluation of some of their physicochemical parameters. The in vitro biological investigation of these N-arylpiperazine (NAP) derivatives consisted in assessing their impact on purinergic P2X7-associated signaling, that is, the evaluation of antioxidant, anti-inflammatory and immunomodulatory characteristics. The ultraviolet type C (UVC) irradiation (λ = 254 nm, 0.954 kJ/m2) induced a pronounc
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trazodone Hydrochloride (TRZ) is a selective serotonin antagonist reuptake inhibitor (SARI) antidepressant that is widely prescribed to treat depression. In this study, we have observed that TRZ disturbs the duplex DNA structure around the binding site causing base flip in the major groove and disrupting sequence readout. TRZ binds in the minor groove, yet it disturbs the DNA structure significantly, causing problems in sequence readout. Therefore, it would be interesting to investigate the interaction between duplex DNA. DNA binding study was conducted using multi-spectroscopic methods couple
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Post-combustion CO2 capture offers a promising solution for reducing carbon from power plants and marine emissions. By capturing CO2 from exhaust gases, it helps lessen the environmental impact. This paper evaluates the comparative performance of a hybrid blend of such absorbents as N-methyldiethanolamine (MDEA), ethanolamine (MEA), tetraethylenepentamine (TEPA), aminomethylpropanol (AMP), and piperazine (PZ) for CO2 capture, with emphasis on imitations of the flue gases for a marine engine. MDEA was taken as a base amine, while the percentages of MEA, TEPA, AMP, and PZ were taken in variable
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In neutral aqueous media under ambient temperature, the bis-amido-bis-sulfonamido-ligated [FeIII{4-NO2C6H3-1,2-(NCOCMe2NSO2)2CHMe}(OH2)]- NewTAML catalyst (2), activates hydrogen peroxide to mimic and greatly surpass enzymatic activity (biotranscendence) by sweeping fluoroquinolone antibiotics rapidly toward minerals. Stepwise identification of intermediates was paired with mechanistic examination of key steps. For ofloxacin, the 2/H2O2 activated catalyst (AC) first attacks ofloxacin's piperazine unit in two enzyme-mimicking parallel pathways, cleaving secondary (desaturation) and primary (N-d
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Systematic retrospective processing of previously analysed biological samples has been proven to be a valuable tool in the search for new drugs (e.g. new psychoactive substances (NPS)) and for quality assessment in clinical and forensic toxicology. In a previous study, we developed a strategy for retrospective data-analysis using a personalized library of synthetic cannabinoids, designer benzodiazepines and synthetic opioids obtained from the crowdsourced database HighResNPS (https://highresnps.com). In this study, the same strategy was employed for the compounds within the groups of NPS that
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Research on new candidates for antidepressant/anxiolytic drugs from the long-chain arylpiperazines (LCAPs) group containing a 1,3-dimethylpurine-2,6-dione as a terminal amide fragment fits into the modern exploration trend. This study aimed to examine, for the first time in male Wistar rats, pharmacodynamic (antidepressant- and anxiolytic-like) and pharmacokinetic properties of 7-(5-(4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl)pentyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1 H-purine-2,6-dione hydrochloride (GR-14).
METHODS: Antidepressant- and anxiolytic-like activities have been assessed in the forced s…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multiple sclerosis (MS) is an autoimmune neurodegenerative disease affecting numerous people worldwide. While the relapsing subtypes of MS are to some extent treatable, the disease remains incurable leading to progressive disability. Limited efficacy of current small molecule drugs necessitates development of efficient and safe MS medications. Accordingly, drug repurposing is an invaluable strategy that recognizes new targets for known drugs especially in the field of poorly addressed therapeutic areas. Drug discovery largely depends on the identification of potential binding molecules to the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibitors have been successfully applied in the clinical treatment of various cancer. Side effects and drug resistant cases were reported, and more effective PARP-1 inhibitors were required. However, studies on the AD site of PARP-1 inhibitors are currently incomplete. Therefore, to synthesize more potential candidate PARP-1 inhibitors and disclose some AD site SAR of the PARP-1 inhibitors, herein, a series of 2-phenyl-benzimidazole-4-carboxamide derivatives using different saturated nitrogen-contained heterocycles as linker group (6a-6t) have been desi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infectious diseases caused by bacterial pathogens are a leading cause of mortality worldwide. In particular, recalcitrant bacterial communities known as biofilms are implicated in persistent and difficult to treat infections. With a diminishing antibiotic pipeline, new treatments are urgently required to combat biofilm infections. An emerging strategy to develop new treatments is the hybridization of antibiotics. The benefit of this approach is the extension of the useful lifetime of existing antibiotics. The oxazolidinones, which include the last resort antibiotic linezolid, are an attractive
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria elimination urgently needs novel antimalarial therapies that transcend resistance, toxicity, and high costs. Our multicentric international collaborative team focuses on developing multistage antimalarials that exhibit novel mechanisms of action. Here, we describe the design, synthesis, and evaluation of a novel multistage antimalarial compound, 'Calxinin'. A compound that consists of hydroxyethylamine (HEA) and trifluoromethyl-benzyl-piperazine. Calxinin exhibits potent inhibitory activity in the nanomolar range against the asexual blood stages of drug-sensitive (3D7), multidrug-resis
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Infections caused by Acinetobacter baumannii were responsive to conventional antibiotic therapy. However, recently, carbapenem-associated multidrug resistant isolates have been reported worldwide and present a major therapeutic challenge. Epigallocatechin-3-Gallate (EGCG) extracted from green tea exhibits antibacterial activity.
PURPOSE: We evaluated the antibacterial activity of EGCG and possible synergism with antibiotics in carbapenem-associated multidrug resistant A. baumannii. A potential mechanism for synergism was also explored.
MATERIALS AND METHODS: Seventy clinical isol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
L-DOPA-induced dyskinesia remains an unmet challenge in the treatment of Parkinson's disease (PD). Here, we investigate the potential antidyskinetic efficacy of 3-([4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]methyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine (L-745,870), a potent and selective dopamine D(4) receptor antagonist with a good toxicology profile and an excellent safety and tolerability record in phase I/II clinical studies, for non-PD indications. Six macaques were rendered parkinsonian by 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine administration. After induction of stable and marked dyskinesia, animals we
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования