Bioorthogonal chemistry has become a mainstay in chemical biology and is making inroads in the clinic with recent advances in protein targeting and drug release. Since the field's beginning, a major focus has been on designing bioorthogonal reagents with good selectivity, reactivity, and stability in complex biological environments. More recently, chemists have imbued reagents with new functionalities like click-and-release or light/enzyme-controllable reactivity. We have previously developed a controllable cyclopropene-based bioorthogonal ligation, which has excellent stability in physiologic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of lipid-based formulations (LBFs) can be hindered by low dose loading due to solubility limitations of candidate drugs in lipid vehicles. Formation of lipophilic salts through pairing these drugs with a lipophilic counterion has been demonstrated as a potential means to enhance dose loading in LBFs. This study investigated the screening of appropriate counterions to form lipophilic salts of the BCS class IV drug venetoclax. The physical properties, lipid solubility, and in vitro performance of the salts were analyzed. This study illustrated the versatility of alkyl sulfates and sulfon
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 1,2,4-trioxolane antimalarial drug, OZ439 (artefenomel), exhibits cross-resistance to artemisinins in vitro with similar survival rates of artemisinin-resistant parasites after dihydroartemisinin or OZ439 exposure, suggesting that this drug shares some mechanisms of action with artemisinins. In this way, we investigated the in vitro reductive activation of OZ439 by heme in the presence of dithionite, demonstrating the formation of covalent heme-drug adducts. However, in the presence of the biologically abundant reductant glutathione instead of dithionite, heme-drug adducts were not detecte
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A chemiluminescent probe has been developed, consisting of phenoxy-dioxetane moiety covalently attached to trans-cyclooctene. The inverse electron demand Diels-Alder reaction with tetrazine produces a cycloaddition product which undergoes a series of spontaneous rearrangements resulting in emission of green light. The chemiluminescent probe can be applied to study bioconjugation chemistry with tetrazine-modified biomaterials, which have recently been shown to have great potential for anticancer drug delivery. This work describes in vitro studies, including NMR and spectroscopic investigation o
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Only few naturally occurring cyclic imines have been fully structurally elucidated or synthesized to date. The configuration at the C-4 carbon plays a pivotal role in the neurotoxicity of many of these metabolites, for example, gymnodomines (GYMs) and spirolides (SPXs). However, the stereochemistry at this position is not accessible by nuclear Overhauser effect-nuclear magnetic resonance spectroscopy (NOE-NMR) due to unconstrained rotation of the single carbon bond between C-4 and C-5. Consequently, the relative configuration of GYMs and SPXs at C-4 and its role in protein binding remains elus
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Crisaborole, a topical phosphodiesterase-4 inhibitor, was recently approved in 2016 for the treatment of mild to moderate atopic dermatitis in adults and children greater than 2 years of age. Since that time, several case reports and a small randomized controlled trial have been published regarding the off-label use of crisaborole for the treatment of other inflammatory dermatologic disorders. This paper reviews the current, albeit limited, evidence for off-label use of crisaborole for psoriasis, seborrheic dermatitis, vitiligo, and inflammatory linear verrucous epidermal nevus. Additional pot
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacterial cells possessing a certain zeta potential are immobilized by electrochemical deposition within conducting polymers such as poly(3,4-ethylenedioxythiophene) (PEDOT) and polypyrrole (PPy). These conducting polymers serve as a biocompatible matrix for trapping bacteria on an indium-tin-oxide (ITO)-coated glass substrate. The biological functions of bacteria were not affected by the chemical structure and electrical conductivity of the matrix. The viability of the bacteria on the ITO glass was monitored by dark-field microscopy. The cell density of Escherichia coli increased logarithmica
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vitro activity of tavaborole, an FDA-approved antifungal drug, was compared to that of four antifungal agents against 170 clinical fungal isolates originating from patients with onychomycosis. Tavaborole had low activity against all isolates compared to itraconazole, terbinafine, and fluconazole, the principal choices for treatment of onychomycosis. Thus, it appears that tavaborole is not a candidate for the treatment of onychomycosis due to Candida species, Aspergillus species, and dermatophytes.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A palladium-catalyzed domino intermolecular alkylation/intramolecular amination of functionalized aryl iodides represents a new strategy for the synthesis of benzannulated N-heterocycles, affording functionalized indolines and tetrahydroquinolines from simple precursors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of the N-t-Boc amino acids alanine and valine with PhPCl(2) gives the P-chiral trans-1,3,2-oxazaphospholidinones exclusively. Variable-temperature NMR and examination of the glycine derivative shows that the isomers observed are due to t-Boc rotation.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of alpha-glucosides of heterocyclic ketene animals have been synthesized. The double bonds of the glucosides resulted in Z or E configuration by using CaH2 or a Lewis acid as catalyst, respectively. A special complex of mercuric cyanide with glucopyranosides was the result when Hg(CN)2 was used to catalyze the reaction.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Industrial wastewaters-particularly those from the printing and dyeing sector-contain complex mixtures of recalcitrant nitrogen-containing organic compounds and microplastics that resist conventional treatment. Here we report a previously undescribed oxidase-protease fusion enzyme (A20674), discovered through transcriptomic analysis of wastewater-acclimated Chlorella vulgaris. Domain dissection reveals that the oxidase-like region drives broad-spectrum removal of N-heterocyclic and aromatic compounds, while the protease-like domain removes organic nitrogen. Engineered overexpression of this en
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Food 3D printing technology for meat products has garnered significant attention. However, natural meat often requires the modification of i … were identified, which comprised 17 esters, 26 alcohols, 58 terpenes, 69 alkanes, 20 aldehydes, 29 heterocyclic compounds, and 14 other compounds (including acids, ketones, and ethers), among 19 key flavor compounds, nonanal, phenethylaldehyde, D-limonene, zingiberene, and α-curcumene contributed significantly to the flavor profile of the pork jerky. Elevated storage t …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Red Sour Soup (RSS) is a traditional fermented food in China. After two rounds of fermentation, sour soup has a mellow flavor. However, the … compounds were identified, including 24 esters, 14 terpenes, 9 aromatic hydrocarbons, 9 alkanes, 6 heterocyclic compounds, 3 alcohols, 3 acids, 3 ketones, 2 phenols, 2 aldehydes, 1 amine, and 1 other. Esters and aromatic hydrocarbons are the main volatile compounds in RSS during the post-fermentation process. Orthogonal partial least squares screening and correlation a …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Porphyromonas gingivalis is a major etiologic agent and a key pathogen responsible for the development and progression of chronic periodontitis. Controlling the number of periodontal pathogens is one of the primary actions for maintaining oral health; therefore, active compounds with a capacity to exert antimicrobial activity have received considerable attention as they may represent potential new therapeutic agents for the treatment of chronic periodontitis. Heterocyclic compounds possessing 1,2,4- or 1,2,3-triazoles are known for several biological activities, including antibacterial propert…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parasitic diseases are a public health problem affecting millions of people worldwide. One of the scaffolds used in several drugs for the treatment of parasitic diseases is the benzimidazole moiety, a heterocyclic aromatic compound. This compound is a crucial pharmacophore group and is considered a privileged structure in medicinal chemistry. In this study, the benzimidazole core served as a model for the synthesis of a series of 2-(2-amino-5(6)-nitro-1H-benzimidazol-1-yl)-N-arylacetamides 1-8 as benznidazole analogues. The in silico pharmacological results calculated with PASS platform exhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This article presents the results of computational screening of approved drug compounds to find new inhibitors of acetylcholinesterase (AChE), an enzyme that plays a key role in the regulation of neurotransmission and cognitive functions. Using molecular docking and quantum chemical postprocessing methods, the authors conducted a virtual screening of a library of 2909 drug compounds approved for clinical use from two ZINC database libraries. The screening process employed the SOL docking program with MMFF94 force field and genetic algorithms for global optimization, targeting the human AChE st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the design, synthesis, and antimicrobial evaluation of a series of ciprofloxacin (CP) conjugates coupled with nitrogen-containing heterocycles. In vitro screening of these new hybrid compounds (1-13) against a panel of planktonic bacterial strains highlighted thiazolyl homologs 6 and 7 as the most promising candidates for further investigation. These derivatives demonstrated potent growth-inhibitory activity against various standard and clinical isolates, with minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging from 0.05 to 0.4 µg/ml, which are higher or comparable to the reference fluo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metallo-β-lactamases (MBLs) contribute to the resistance of Gram-negative bacteria to carbapenems, last-resort antibiotics at hospital, and MBL inhibitors are urgently needed to preserve these important antibacterial drugs. Here, we describe a series of 1,2,4-triazole-3-thione-based inhibitors displaying an α-amino acid substituent, which amine was mono- or disubstituted by (hetero)aryl groups. Compounds disubstituted by certain nitrogen-containing heterocycles showed submicromolar activities against VIM-type enzymes and strong NDM-1 inhibition (Ki = 10-30 nM). Equilibrium dialysis, native mas
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования